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oxaliplatino

El oxaliplatino , vendido bajo la marca Eloxatin , entre otros, es un medicamento contra el cáncer ( clase de antineoplásicos a base de platino ) que se usa para tratar el cáncer colorrectal . [5] Se administra mediante inyección en una vena . [5]

Los efectos secundarios comunes incluyen entumecimiento , cansancio, náuseas, diarrea y recuentos bajos de células sanguíneas . [5] [6] Otros efectos secundarios graves incluyen reacciones alérgicas . [6] [5] Se sabe que su uso durante el embarazo daña al bebé. [5] El oxaliplatino pertenece a la familia de medicamentos antineoplásicos a base de platino . [7] Se cree que funciona bloqueando la duplicación del ADN . [5]

El oxaliplatino fue patentado en 1976 en Japón y aprobado para uso médico en 1996 en Europa. [8] Está en la Lista de medicamentos esenciales de 2023 de la Organización Mundial de la Salud . [9]

Usos médicos

El oxaliplatino se usa para el tratamiento del cáncer colorrectal , generalmente junto con ácido folínico (leucovorina) y fluorouracilo en una combinación conocida como FOLFOX [10] o junto con capecitabina en una combinación conocida como CAPOX [11] o XELOX . [12] También puede ser eficaz contra el cáncer de mama , el tumor de células germinales , el cáncer de ovario , el cáncer de pulmón de células no pequeñas y el cáncer de páncreas . [13]

Cáncer colorrectal avanzado

El oxaliplatino por sí solo tiene una actividad modesta contra el cáncer colorrectal avanzado. [14] En comparación con solo 5-fluorouracilo y ácido folínico administrados según el régimen de Gramont, un régimen FOLFOX4 no produjo un aumento significativo en la supervivencia general, pero sí produjo una mejora en la supervivencia libre de progresión , el criterio de valoración principal del estudio. ensayo aleatorizado de fase III. [15]

Efectos adversos

Los efectos secundarios del tratamiento con oxaliplatino pueden incluir potencialmente:

Además, algunos pacientes pueden experimentar una reacción alérgica a los medicamentos que contienen platino. Esto es más común en las mujeres. [19]

El oxaliplatino tiene menos ototoxicidad y nefrotoxicidad que el cisplatino y el carboplatino. [dieciséis]

Estructura y mecanismo

El compuesto presenta un centro plano cuadrado de platino (II). A diferencia de otros fármacos de la clase antineoplásica basada en platino, cisplatino y carboplatino , el oxaliplatino presenta el ligando bidentado trans -1,2-diaminociclohexano en lugar de los dos ligandos amina monodentados . También presenta un grupo oxalato bidentado . [7] La ​​estructura tridimensional de la molécula ha sido dilucidada mediante cristalografía de rayos X, aunque la presencia de pseudosimetría en la estructura cristalina ha causado confusión en su interpretación. [22]

Según estudios in vivo , el oxaliplatino combate el carcinoma de colon mediante efectos citotóxicos no específicos . Al igual que otros compuestos de platino, se cree que su citotoxicidad resulta de la inhibición de la síntesis de ADN en las células. En particular, el oxaliplatino forma enlaces cruzados entre y dentro de las cadenas del ADN, [23] que impiden la replicación y transcripción del ADN, provocando la muerte celular.

Historia

El oxaliplatino fue sintetizado por primera vez en 1978 en la Universidad de la ciudad de Nagoya por Yoshinori Kidani. [24] Posteriormente se desarrolló en Europa como una alternativa menos tóxica y más eficaz al cisplatino. Obtuvo la aprobación europea en 1996, [25] y la aprobación de la Administración de Alimentos y Medicamentos de EE. UU. en 2002. [26] El oxaliplatino genérico se aprobó por primera vez en los Estados Unidos en agosto de 2009. [27] Las disputas sobre patentes provocaron que se detuviera la producción de genéricos en 2010. , pero se reinició en 2012. [28] [29]

Información de patente

Eloxatin estaba cubierto por los números de patente 5338874 (vencido el 7 de abril de 2013), 5420319 (vencido el 8 de agosto de 2016), 5716988 (vencido el 7 de agosto de 2015) y 5290961 (vencido el 12 de enero de 2013) (consulte la información de patente del Libro Naranja Electrónico para Eloxatin). [30] El código de exclusividad I-441, que expiró el 4 de noviembre de 2007, se utiliza en combinación con 5-FU/LV en infusión para el tratamiento adyuvante de pacientes con cáncer de colon en estadio III que se han sometido a una resección completa del tumor primario basada en la mejora de la supervivencia libre de enfermedad. sin beneficio demostrado en la supervivencia general después de 4 años. El código de exclusividad NCE, New Chemical Entity, expiró el 9 de agosto de 2007. [30]

Referencias

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  2. ^ "Medicamentos con receta: registro de nuevos medicamentos genéricos y biosimilares, 2017". Administración de Bienes Terapéuticos (TGA) . 21 de junio de 2022 . Consultado el 30 de marzo de 2024 .
  3. ^ "Eloxatino-oxaliplatino inyección, solución, concentrado". Medicina diaria . 22 de octubre de 2019 . Consultado el 26 de mayo de 2022 .
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Otras lecturas

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