La xilometazolina , también escrita xilometazolina , es un fármaco utilizado para reducir los síntomas de congestión nasal , rinitis alérgica y sinusitis . [2] No se recomienda su uso durante más de siete días. [3] Tampoco se recomienda su uso en menores de tres meses y algunos dicen que no menores de 6 años. [3] [4] Se utiliza directamente en la nariz como aerosol o gotas. [3]
Los efectos secundarios incluyen dificultad para dormir, irritación de la nariz, náuseas, hemorragia nasal (3%), dolor menstrual (10%) y dolor de cabeza (3%). [5] [2] [3] No se recomienda el uso a largo plazo (> 10 días) debido a una rinitis medicamentosa cuando se suspende. [5] [6] No se recomienda su uso durante el embarazo . [2] La xilometazolina pertenece a las familias de medicamentos descongestionantes y agonistas alfa-adrenérgicos . [6] [7]
Un estudio lo clasificó con índices de selectividad en los receptores adrenérgicos alfa 2 de 151 para a2A frente a a2B, 4,5 para a2A frente a a2C y 33,9 para a2B frente a a2C, lo que lo convierte en un agonista a2A altamente selectivo. [8]
La xilometazolina fue patentada en 1956 y comenzó a utilizarse con fines médicos en 1959. [9] [10] Está en la Lista de Medicamentos Esenciales de la Organización Mundial de la Salud . [4] [11] La xilometazolina está disponible como medicamento genérico . [3]
El medicamento actúa estimulando los receptores adrenérgicos de la lámina propia de los vasos sanguíneos de la nariz. El efecto descongestionante se debe a la constricción de las venas grandes de la nariz que se hinchan durante la inflamación de cualquier infección o alergia de la nariz. Las arterias más pequeñas también se contraen y esto hace que el color del epitelio nasal sea visiblemente más pálido después de la dosis.
La xilometazolina es un derivado del imidazol diseñado para imitar la forma molecular de la adrenalina . Se une a los receptores adrenérgicos α 1 y α 2 [12] en la mucosa nasal. Debido a sus efectos simpaticomiméticos , no debe ser utilizada por personas con presión arterial alta u otros problemas cardíacos .
El uso prolongado de xilometazolina puede provocar una disminución de la eficacia o la aparición de tolerancia al fármaco. [13] El número de receptores disminuye y, cuando se interrumpe la administración del fármaco, puede producirse una congestión crónica, denominada rinitis medicamentosa , comúnmente denominada congestión de rebote. Además, la sobredosis a largo plazo puede provocar cambios degenerativos en las mucosas nasales que plantean otro problema de salud. [ cita requerida ]
El nombre más común para los productos de venta libre que contienen xilometazolina a nivel internacional es "Otrivin" (usado en Australia, [14] Canadá, Estonia, Finlandia, Grecia, Hungría, India, [15] Israel, Jordania, Países Bajos, Nueva Zelanda, Noruega, Polonia, Sudáfrica, Egipto, Suecia, Vietnam, Hong Kong), "Otrivine" (Reino Unido, Irlanda, Turquía, Bélgica) u "Otriven" (Alemania). Un producto comercializado como "Otrivin Oxy" contiene oximetazolina en lugar de xilometazolina.
Otros nombres de productos utilizados incluyen Antazol (Square, en Bangladesh ), Xylomet (Opsonin, Bangladesh ), Cirovin, Klarigen (en Dinamarca), Nasolin (en Finlandia), Neo-Rinoleina, Novorin, Olynth, Otrinoz, Galazolin (Rusia, Ucrania, Bielorrusia), Nasomist-X, Otrix, Rhinoset, Zenfresh, Naphthyzinium, Xymelyn (en Letonia ), Sinutab Nasal Spray, Snup akut, Sudafed, Xylo-COMOD, Xylolin (en los Emiratos Árabes Unidos), Xylovit, Olynth (en Serbia, República Checa, Lituania y Eslovaquia), Meralys (en Croacia ), Xynosine (en Pakistán , Afganistán , Kirguistán y Kazajstán ), Xymelin, Zymelin, Xylostar, Xylorin (en Polonia), Nasobol, Xylo Mepha y otros (Suiza), Decozal (en Jordania), Nasic, Orinox (Rumania), Narhimed (Italia), nasa Rhinathiol (Bélgica), Zolinol, Nasorhinathiol y Vibrocil (Portugal).
En 2021, una Comunicación de Seguridad de Medicamentos de la FDA de EE. UU. afirmó que, si bien una norma propuesta por la Comisión de Seguridad de Productos del Consumidor (CPSC) de EE. UU. con respecto a los envases a prueba de niños cubría los productos que contenían xilometazolina, en ese momento no se comercializaban dichos productos en los Estados Unidos. [16]
La concentración estándar de la solución para adultos es 0,1 % p/v de xilometazolina (o 1 mg por 1 ml de solución), y la dosis para niños menores de 12 años suele ser 0,05 % (0,5 mg/ml). [17]