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Norfloxacino

La norfloxacina , que se comercializa bajo la marca Noroxin , entre otras, es un antibiótico [1] [2] que pertenece a la clase de antibióticos fluoroquinolónicos . Se utiliza para tratar infecciones del tracto urinario , infecciones ginecológicas, inflamación de la glándula prostática, gonorrea e infección de la vejiga. [3] [4] [5] Las gotas para los ojos fueron aprobadas para su uso en niños mayores de un año de edad. [6]

La norfloxacina se asocia con una serie de reacciones adversas graves poco frecuentes, así como con roturas espontáneas de tendones [7] y neuropatía periférica irreversible . Los problemas en los tendones pueden manifestarse mucho después de haber finalizado el tratamiento y, en casos graves, pueden provocar discapacidades de por vida.

Fue patentado en 1977 y aprobado para uso médico en 1983. [8]

Usos médicos

La aprobación inicial por parte de la Administración de Alimentos y Medicamentos de Estados Unidos (FDA) en 1986 abarcó las siguientes indicaciones:

Aunque las fluoroquinolonas a veces se utilizan para tratar la fiebre tifoidea y paratifoidea , la norfloxacina tuvo más fracasos clínicos que las otras fluoroquinolonas (417 participantes, 5 ensayos). [14]

En oftalmología, el uso autorizado de norfloxacino se limita al tratamiento de infecciones conjuntivales causadas por bacterias susceptibles. [6]

La norfloxacina ha sido restringida en la República de Irlanda debido a los riesgos de superinfecciones por C. difficile y lesiones permanentes en los nervios y tendones. Como resultado, se ha retirado su uso autorizado en infecciones renales agudas y crónicas complicadas. [15]

La Agencia Europea de Medicamentos , también en 2008, había recomendado restringir el uso de norfloxacino oral para tratar infecciones urinarias. El CHMP había concluido que las autorizaciones de comercialización para norfloxacino, cuando se utiliza en el tratamiento de pielonefritis aguda o crónica complicada, deberían retirarse porque los beneficios no superan sus riesgos en esta indicación. El CHMP declaró que los médicos no deberían recetar norfloxacino oral para pielonefritis complicada y deberían considerar cambiar a los pacientes que ya toman norfloxacino oral para este tipo de infección a un antibiótico alternativo. [9]

La norfloxacina se utiliza para la prevención de la peritonitis bacteriana espontánea en pacientes cirróticos que tienen un nivel bajo de proteínas en el líquido ascítico, función renal deteriorada, enfermedad hepática grave, han tenido un episodio previo de peritonitis bacteriana espontánea o sangrado por várices esofágicas. [16] [17] [18] [19]

Nota: La norfloxacina puede estar autorizada para otros usos o estar restringida por varias agencias reguladoras en todo el mundo.

Contraindicaciones

Como se señaló anteriormente, algunos expertos también consideran que el norfloxacino, bajo licencia de uso, está contraindicado para el tratamiento de ciertas enfermedades de transmisión sexual debido a la resistencia bacteriana. [11]

La norfloxacina está contraindicada en pacientes con antecedentes de tendinitis, rotura de tendones y en pacientes con hipersensibilidad a las fluoroquinolonas. [20]

En el prospecto del paquete de 2008 [3] se encuentran tres contraindicaciones :

La norfloxacina también se considera contraindicada en la población pediátrica.

Se ha informado que la norfloxacina atraviesa rápidamente la barrera hematoplacentaria y la hematoleche, y se distribuye ampliamente en los tejidos fetales. Por esta razón, la norfloxacina y otras fluoroquinolonas están contraindicadas durante el embarazo debido al riesgo de abortos espontáneos y defectos congénitos. También se ha informado que las fluoroquinolonas están presentes en la leche materna y pasan al lactante, lo que puede aumentar el riesgo de que el niño sufra una reacción adversa aunque nunca se le haya recetado ni tomado ninguno de los fármacos que se encuentran dentro de esta clase. [21] [22] Como generalmente hay alternativas más seguras disponibles, la norfloxacina está contraindicada durante el embarazo, especialmente durante el primer trimestre. El fabricante solo recomienda el uso de norfloxacina durante el embarazo cuando el beneficio supera el riesgo. [23]

Una encuesta retrospectiva de 1998 encontró que se han registrado numerosos efectos secundarios en referencia al uso no aprobado de norfloxacino en la población pediátrica. [24] Las fluoroquinolonas no están autorizadas por la FDA para su uso en niños debido al riesgo de fatalidades [25] así como de daño permanente al sistema musculoesquelético, con dos excepciones. La ciprofloxacina está siendo autorizada para el tratamiento de infecciones complicadas del tracto urinario y pielonefritis debido a Escherichia coli y ántrax por inhalación (post-exposición) y la levofloxacina fue autorizada recientemente para el tratamiento del ántrax por inhalación (post-exposición). Sin embargo, las fluoroquinolonas están autorizadas para tratar infecciones de las vías respiratorias inferiores en niños con fibrosis quística en el Reino Unido.

Efectos adversos

En general, las fluoroquinolonas son bien toleradas y la mayoría de los efectos secundarios son de leves a moderados. [26] En ocasiones, se producen efectos adversos graves . [27] Los efectos secundarios comunes incluyen efectos gastrointestinales como náuseas, vómitos y diarrea, así como dolor de cabeza e insomnio.

La tasa general de eventos adversos en pacientes tratados con fluoroquinolonas es aproximadamente similar a la observada en pacientes tratados con otras clases de antibióticos. [28] [29] [30] [31] Un estudio de los Centros para el Control de Enfermedades de EE. UU. encontró que los pacientes tratados con fluoroquinolonas experimentaron eventos adversos lo suficientemente graves como para llevar a una visita al departamento de emergencias con mayor frecuencia que aquellos tratados con cefalosporinas o macrólidos, pero con menor frecuencia que aquellos tratados con penicilinas, clindamicina, sulfonamidas o vancomicina. [32]

La vigilancia posterior a la comercialización ha revelado una variedad de efectos adversos relativamente raros pero graves que se asocian con todos los miembros de la clase de antibacterianos fluoroquinolónicos. Entre ellos, los problemas de tendones y la exacerbación de los síntomas del trastorno neurológico miastenia gravis son objeto de advertencias de "recuadro negro" en los Estados Unidos. La forma más grave de tendonopatía asociada con la administración de fluoroquinolonas es la rotura del tendón, que en la gran mayoría de los casos afecta al tendón de Aquiles. Las personas más jóvenes suelen experimentar una buena recuperación, pero es posible la discapacidad permanente, y es más probable en pacientes mayores. [33] La frecuencia general de rotura del tendón de Aquiles asociada a fluoroquinolonas en pacientes tratados con ciprofloxacino o levofloxacino se ha estimado en 17 por 100.000 tratamientos. [34] [35] El riesgo es sustancialmente elevado en los ancianos y en aquellos con exposición reciente a terapia tópica o sistémica con corticosteroides. El uso simultáneo de corticosteroides está presente en casi un tercio de las roturas de tendones asociadas a quinolonas. [36] El daño del tendón puede manifestarse durante, así como hasta un año después de que se haya completado la terapia con fluoroquinolonas. [37]

Las FQ prolongan el intervalo QT al bloquear los canales de potasio dependientes del voltaje. [38] La prolongación del intervalo QT puede provocar torsades de pointes , una arritmia potencialmente mortal, pero en la práctica, esto parece relativamente poco común en parte porque las fluoroquinolonas más recetadas (ciprofloxacina y levofloxacina) solo prolongan mínimamente el intervalo QT. [39]

La diarrea asociada a Clostridioides difficile puede ocurrir en relación con el uso de cualquier fármaco antibacteriano, especialmente aquellos con un amplio espectro de actividad, como clindamicina, cefalosporinas y fluoroquinolonas. El tratamiento con fluoroquinolinas se asocia con un riesgo similar [40] o menor [41] [28] que el asociado con las cefalosporinas de amplio espectro. La administración de fluoroquinolonas puede estar asociada con la adquisición y proliferación de una cepa de Clostridioides particularmente virulenta . [42]

La información de prescripción de EE. UU. contiene una advertencia sobre casos poco comunes de neuropatía periférica, que puede ser permanente. [43] Otros efectos en el sistema nervioso incluyen insomnio, inquietud y, raramente, convulsiones y psicosis. [44] Se han observado otros eventos adversos raros y graves con diversos grados de evidencia de causalidad. [45] [46] [47] [48]

Los eventos que pueden ocurrir en una sobredosis aguda son raros e incluyen insuficiencia renal y convulsiones . [49] Los grupos de pacientes susceptibles, como los niños y los ancianos, tienen un mayor riesgo de reacciones adversas durante el uso terapéutico. [26] [50] [51]

Interacciones

La toxicidad de los fármacos que se metabolizan por el sistema del citocromo P450 se ve potenciada por el uso concomitante de algunas quinolonas. Las quinolonas, incluida la norfloxacina, pueden potenciar los efectos de los anticoagulantes orales, incluida la warfarina o sus derivados o agentes similares. Cuando estos productos se administran concomitantemente, se debe controlar de cerca el tiempo de protrombina u otras pruebas de coagulación adecuadas. La coadministración puede aumentar peligrosamente la actividad de la warfarina coumadin ; se debe controlar de cerca el INR. [13] También pueden interactuar con el receptor GABA A y causar síntomas neurológicos; este efecto se ve aumentado por ciertos fármacos antiinflamatorios no esteroideos . [52] La administración concomitante de un fármaco antiinflamatorio no esteroideo (AINE) con una quinolona, ​​incluida la norfloxacina, puede aumentar el riesgo de estimulación del SNC y convulsiones. Por lo tanto, la norfloxacina debe utilizarse con precaución en personas que reciben AINE concomitantemente. [53]

Se han notificado niveles séricos elevados de ciclosporina con el uso concomitante de ciclosporina con norfloxacino. Por lo tanto, se deben controlar los niveles séricos de ciclosporina y realizar los ajustes adecuados de la dosis de ciclosporina cuando se utilizan estos fármacos de forma concomitante.

La administración concomitante de quinolonas, incluida la norfloxacina, con gliburida (un agente sulfonilurea ) ha provocado, en raras ocasiones, hipoglucemia grave. Por lo tanto, se recomienda controlar la glucemia cuando se administran estos agentes de forma concomitante.

Medicamentos

Algunas quinolonas ejercen un efecto inhibidor sobre el sistema del citocromo P-450, reduciendo así el aclaramiento de teofilina y aumentando los niveles de teofilina en sangre. La coadministración de ciertas fluoroquinolonas y otros fármacos metabolizados principalmente por CYP1A2 (p. ej. teofilina, metilxantinas, tizanidina) produce un aumento de las concentraciones plasmáticas y podría provocar efectos secundarios clínicamente significativos del fármaco coadministrado. Además, otras fluoroquinolonas, especialmente la enoxacina y, en menor medida, la ciprofloxacina y la pefloxacina, también inhiben el aclaramiento metabólico de la teofilina. [54]

Estas interacciones farmacológicas están asociadas con las modificaciones estructurales moleculares del anillo de quinolona, ​​específicamente interacciones que involucran a los AINE y la teofilina . Como tal, estas interacciones farmacológicas que involucran a las fluoroquinolonas parecen ser específicas del fármaco en lugar de un efecto de clase. También se ha demostrado que las fluoroquinolonas interfieren con el metabolismo de la cafeína [55] y la absorción de levotiroxina. La interferencia con el metabolismo de la cafeína puede conducir a la reducción del aclaramiento de cafeína y a una prolongación de su vida media sérica, lo que resulta en una sobredosis de cafeína. Esto puede conducir a una reducción del aclaramiento de cafeína y a una prolongación de la vida media plasmática que puede conducir a la acumulación de cafeína en el plasma cuando se consumen productos que contienen cafeína mientras se toma norfloxacino. [13]

El uso de AINE (antiinflamatorios no esteroides) durante el tratamiento con fluoroquinolonas está contraindicado debido al riesgo de reacciones adversas graves en el sistema nervioso central, que incluyen, entre otras, trastornos convulsivos. Las fluoroquinolonas con una fracción piperazinil no sustituida en la posición 7 tienen el potencial de interactuar con los AINE y/o sus metabolitos, lo que resulta en antagonismo de la neurotransmisión GABA. [56]

El uso concomitante de norfloxacino también se ha asociado con elevaciones transitorias de la creatinina sérica en pacientes que recibían ciclosporina; en raras ocasiones, esto resultó en hipoglucemia grave con sulfonilurea. El transporte tubular renal de metotrexato puede verse inhibido por la administración concomitante de norfloxacino, lo que puede conducir a un aumento de los niveles plasmáticos de metotrexato. Esto podría aumentar el riesgo de reacciones tóxicas al metotrexato.

El tratamiento actual o pasado con corticosteroides orales se asocia con un mayor riesgo de rotura del tendón de Aquiles, especialmente en pacientes de edad avanzada que también toman fluoroquinolonas. [57]

Sobredosis

El tratamiento de la sobredosis incluye el vaciado del estómago mediante vómitos inducidos o lavado gástrico . El fabricante recomienda un control cuidadoso y un tratamiento de apoyo, el control de la función renal y hepática y el mantenimiento de una hidratación adecuada. La administración de antiácidos que contengan magnesio, aluminio o calcio puede reducir la absorción de norfloxacino. [3]

Mecanismo de acción

La norfloxacina es un antibiótico de amplio espectro que es activo contra bacterias grampositivas y gramnegativas . Funciona inhibiendo la ADN girasa , una topoisomerasa de tipo II , y la topoisomerasa IV, [58] enzimas necesarias para separar el ADN bacteriano, inhibiendo así la división celular. La norfloxacina no se une a la ADN girasa, pero sí al ADN sustrato. [59] Una revisión en 2001 sugiere que la citotoxicidad de las fluoroquinolonas es probablemente un proceso de 2 pasos que implica (1) la conversión del complejo topoisomerasa-quinolona-ADN a una forma irreversible y (2) la generación de una rotura de doble cadena por desnaturalización de la topoisomerasa. [60]

Farmacocinética

"La absorción de norfloxacino es rápida después de dosis únicas de 200 mg, 400 mg y 800 mg. En las dosis respectivas, se alcanzan concentraciones séricas y plasmáticas máximas medias de 0,8, 1,5 y 2,4 μg/ml aproximadamente una hora después de la dosificación. La semivida efectiva de norfloxacino en suero y plasma es de 3 a 4 horas. Las concentraciones en estado estacionario de norfloxacino se alcanzarán dentro de los dos días posteriores a la dosificación. La excreción renal se produce tanto por filtración glomerular como por secreción tubular, como lo demuestra la alta tasa de depuración renal (aproximadamente 275 ml/min). Dentro de las 24 horas posteriores a la administración del fármaco, entre el 26 y el 32 % de la dosis administrada se recupera en la orina como norfloxacino y un 5-8 % adicional se recupera en la orina como seis metabolitos activos de menor potencia antimicrobiana. Solo un pequeño porcentaje (menos del 1 %) de la dosis se recupera después. La recuperación fecal representa otro 30% de la dosis administrada. Dos a tres horas después de una dosis única de 400 mg, se alcanzan concentraciones urinarias de 200 μg/mL o más en la orina. En voluntarios sanos, las concentraciones urinarias medias de norfloxacino permanecen por encima de 30 μg/mL durante al menos 12 horas después de una dosis de 400 mg. El pH urinario puede afectar la solubilidad del norfloxacino. El norfloxacino es menos soluble a un pH urinario de 7,5 y se produce una mayor solubilidad a pH superiores e inferiores a este valor. La unión del norfloxacino a las proteínas séricas es de entre el 10 y el 15%. Cita del prospecto de 2009 de Noroxin. [3]

La biotransformación se realiza a través del hígado y los riñones, con una vida media de 3 a 4 horas. [61]

Historia

Los primeros miembros de la clase de antibacterianos quinolónicos fueron fármacos de potencia relativamente baja, como el ácido nalidíxico , utilizado principalmente en el tratamiento de infecciones del tracto urinario debido a su excreción renal y su propensión a concentrarse en la orina. [6] [62] En 1979, la publicación de una patente [63] presentada por la rama farmacéutica de Kyorin Seiyaku Kabushiki Kaisha reveló el descubrimiento de la norfloxacina y la demostración de que ciertas modificaciones estructurales, incluida la unión de un átomo de flúor al anillo de quinolona, ​​conducen a una potencia antibacteriana drásticamente mejorada. [64]

A pesar del aumento sustancial de la actividad antibacteriana de la norfloxacina en relación con las primeras fluoroquinolonas, no se convirtió en un antibiótico ampliamente utilizado. Otras empresas iniciaron programas de descubrimiento de fluoroquinolonas tras la publicación de la patente de la norfloxacina. Bayer Pharmaceuticals descubrió que la adición de un solo átomo de carbono a la estructura de la norfloxacina proporcionaba una mejora de entre 4 y 10 veces en la actividad. [65] La ciprofloxacina llegó al mercado sólo un año después de la norfloxacina y alcanzó unas ventas de 1.500 millones de euros en su punto máximo. [66] [67]

Kyorin otorgó a Merck & Company, Inc., una licencia exclusiva (en ciertos países, incluido Estados Unidos), para importar y distribuir Norfloxacino bajo la marca Noroxin. La Administración de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos (FDA) aprobó la distribución de Noroxin en los Estados Unidos el 31 de octubre de 1986. [68]

Disponibilidad

En la mayoría de los países, todas las formulaciones requieren receta médica. En Colombia (Suramérica) se comercializa bajo el nombre de Ambigram de Laboratorios Bussié.

La noroxin se suspendió en los EE. UU. a partir de abril de 2014. Consulte el último prospecto de norfloxacina (Noroxin) para obtener detalles adicionales. [3]

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