N,O-Didesmetiltramadol

Compuesto químico

El N,O-Didesmetiltramadol ( metabolito M5 de Tramadol ) es un derivado opioide que es uno de los dos metabolitos activos del medicamento analgésico opioide tramadol . Es muchas veces menos potente que el otro metabolito activo O-Desmetiltramadol , pero sigue siendo más potente como agonista del receptor opioide mu que el propio tramadol, a diferencia de los otros metabolitos N-Desmetiltramadol, N,N-Didesmetiltramadol y N,N,O-Tridesmetiltramadol. que carecen por completo de actividad opioide. ^{[1] [2] [3] [4]} Al igual que el tramadol y el O-desmetiltramadol, se encuentra como una mezcla de los enantiómeros (1S,2S) y (1R,2R), aunque los enantiómeros separados de N,O-didesmetiltramadol no han sido estudiados individualmente. Está específicamente catalogado como una droga de la Lista I en Canadá, ^[5] presumiblemente debido a la preocupación de que pueda ser objeto de abuso como droga de diseño de manera similar a otros metabolitos activos de opioides como el O-desmetiltramadol y la nortilidina .

Ver también

• bisnortilidina
• Dezocina
• Tapentadol
• 7-hidroximitraginina

Referencias

1. Gillen C, Haurand M, Kobelt DJ, Wnendt S (agosto de 2000). "Afinidad, potencia y eficacia del tramadol y sus metabolitos en el receptor opioide mu humano clonado". Archivos de farmacología de Naunyn-Schmiedeberg . 362 (2): 116–121. doi :10.1007/s002100000266. PMID  10961373.
2. Leppert W (2011). "CYP2D6 en el metabolismo de los opioides para el dolor leve a moderado". Farmacología . 87 (5–6): 274–285. doi : 10.1159/000326085. PMID  21494059.
3. DePriest AZ, Puet BL, Holt AC, Roberts A, Cone EJ (julio de 2015). "Metabolismo y disposición de opioides recetados: una revisión". Revisión de ciencias forenses . 27 (2): 115-145. PMID  26227254.
4. Barbosa J, Faria J, Queirós O, Moreira R, Carvalho F, Dinis-Oliveira RJ (noviembre de 2016). "Metabolismo comparativo de tramadol y tapentadol: una perspectiva toxicológica". Reseñas del metabolismo de los fármacos . 48 (4): 577–592. doi :10.1080/03602532.2016.1229788. PMID  27580162.
5. "Ley de Sustancias y Drogas Controladas (SC 1996, c. 19)". Sitio web de leyes de justicia . Gobierno de Canadá. 24 de noviembre de 2023.