El factor IX ( EC 3.4.21.22), también conocido como factor Christmas , es una de las serina proteasas implicadas en la coagulación ; pertenece a la familia de las peptidasas S1. La deficiencia de esta proteína causa hemofilia B.
El factor IX se produce como un zimógeno , un precursor inactivo. Se procesa para eliminar el péptido señal , se glicosila y luego se escinde por el factor XIa (de la vía de contacto) o el factor VIIa (de la vía del factor tisular) para producir una forma de dos cadenas, donde las cadenas están unidas por un puente disulfuro . [7] [8] Cuando se activa en el factor IXa , en presencia de Ca 2+ , fosfolípidos de membrana y un cofactor del factor VIII, hidroliza un enlace arginina - isoleucina en el factor X para formar el factor Xa.
La expresión del factor IX aumenta con la edad en humanos y ratones. En modelos de ratón, las mutaciones dentro de la región promotora del factor IX tienen un fenotipo dependiente de la edad. [9]
Se ha demostrado que el dominio EGF N-terminal es al menos en parte responsable de la unión del factor tisular . [10] Wilkinson et al . concluyen que los residuos 88 a 109 del segundo dominio EGF median la unión a las plaquetas y el ensamblaje del complejo activador del factor X. [11]
Se han resuelto las estructuras de los cuatro dominios. Se determinó la estructura de los dos dominios EGF y del dominio similar a la tripsina para la proteína de cerdo. [12] La estructura del dominio Gla, que es responsable de la unión de fosfolípidos dependiente de Ca(II), también se determinó mediante RMN . [13]
Se han resuelto varias estructuras de mutantes "superactivos", [14] que revelan la naturaleza de la activación del factor IX por otras proteínas en la cascada de coagulación.
Genética
Debido a que el gen del factor IX se encuentra en el cromosoma X (Xq27.1-q27.2), las mutaciones de pérdida de función del mismo son recesivas ligadas al cromosoma X : los hombres experimentan el fenotipo de la enfermedad con mucha más frecuencia que las mujeres. Se han descubierto al menos 534 mutaciones causantes de enfermedad en este gen. [15] El gen F9 fue clonado por primera vez en 1982 por Kotoku Kurachi y Earl Davie . [16]
La deficiencia del factor IX causa la enfermedad de Christmas ( hemofilia B ). [5] Se han descrito más de 3000 variantes del factor IX, que afectan al 73% de los 461 residuos; [22] algunas no causan síntomas, pero muchas provocan un trastorno hemorrágico importante. La mutación original de la enfermedad de Christmas se identificó mediante la secuenciación del ADN de Christmas, que reveló una mutación que cambió una cisteína a una serina. [23] El factor IX recombinante se utiliza para tratar la enfermedad de Christmas. Las formulaciones incluyen:
Factor de coagulación IX [recombinante] (Benefix) [28]
Factor de coagulación IX [recombinante] (Idelvion) [29]
Factor de coagulación IX (recombinante), proteína de fusión Fc (Alprolix) [30]
Factor de coagulación IX [recombinante] (Ixinity) [31] [32]
Factor de coagulación IX [recombinante] (Rebinyn) [33]
Factor de coagulación IX [recombinante] (Rixubis) [34]
Factor de coagulación IX (humano) (Alfanina SD) [35]
Algunas mutaciones raras del factor IX dan lugar a una actividad de coagulación elevada y pueden provocar enfermedades de la coagulación, como la trombosis venosa profunda . Esta mutación con ganancia de función hace que la proteína sea hiperfuncional y se asocia con la trombofilia familiar de aparición temprana. [36]
La deficiencia del factor IX se trata mediante la inyección de factor IX purificado producido mediante clonación en diversos vectores animales o de células animales. El ácido tranexámico puede ser útil en pacientes sometidos a cirugía que han heredado la deficiencia del factor IX para reducir el riesgo perioperatorio de sangrado. [37]
La EAHAD compila y mantiene una lista de todas las mutaciones del factor IX. [38]
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Enlaces externos
Resumen de toda la información estructural disponible en el PDB para UniProt : P00740 (Factor de coagulación IX) en el PDBe-KB .
Entrada en GeneReviews/NCBI/NIH/UW sobre la hemofilia B
Base de datos en línea MEROPS para peptidasas y sus inhibidores: S01.214 Archivado el 5 de mayo de 2005 en Wayback Machine.