La mestanolona , también conocida como metilandrostanolona y vendida bajo las marcas Androstalone y Ermalone , entre otras, es un medicamento esteroide anabólico y andrógeno (AAS) que en su mayoría ya no se utiliza. [1] [2] [3] [4] Sin embargo , todavía está disponible para su uso en Japón . [2] [3] Se toma por vía oral . [4]
Los efectos secundarios de la mestanolona incluyen síntomas de masculinización como acné , aumento del crecimiento del cabello , cambios en la voz y aumento del deseo sexual . [4] También puede causar daño hepático . [4] El fármaco es un andrógeno sintético y esteroide anabólico y, por lo tanto, es un agonista del receptor de andrógenos (AR), el objetivo biológico de los andrógenos como la testosterona y la dihidrotestosterona (DHT). [4] [5] Tiene fuertes efectos androgénicos y efectos anabólicos débiles , lo que lo hace útil para producir efectos psicológicos y conductuales masculinos . [4] El fármaco no tiene efectos estrogénicos . [4]
La mestanolona fue descubierta en 1935 y se introdujo para uso médico en la década de 1950. [6] [7] [8] [4] Además de su uso médico, la mestanolona se ha utilizado para mejorar el físico y el rendimiento . [4] Se utilizó en Alemania del Este en atletas olímpicos como parte de un programa de dopaje patrocinado por el estado en las décadas de 1970 y 1980. [4] La droga es una sustancia controlada en muchos países y, por lo tanto, el uso no médico es generalmente ilícito. [4]
La mestanolona estaba disponible en forma de comprimidos sublinguales de 25 mg (nombre comercial Ermalone). [9]
La mestanolona es un AAS, con efectos tanto androgénicos como anabólicos . [4] Es muy similar en sus efectos a la androstanolona (dihidrotestosterona; DHT), y puede considerarse como una versión activa por vía oral de este AAS. [4] Debido a la inactivación por la 3α-hidroxiesteroide deshidrogenasa (3α-HSD) en el músculo esquelético , la mestanolona se describe como un agente anabólico muy pobre , de manera similar a la androstanolona y la mesterolona . [4] Como la mestanolona está 5α-reducida , no se puede aromatizar y, por lo tanto, no tiene propensión a efectos secundarios estrogénicos como la ginecomastia . [4] El fármaco tampoco tiene actividad progestágena . [4] Al igual que otros AAS 17α-alquilados, la mestanolona es hepatotóxica . [4]
Debido a su grupo metilo C17α , a diferencia de la androstanolona, la mestanolona es activa por vía oral . [4]
La mestanolona, también conocida como 17α-metil-4,5α-dihidrotestosterona (17α-metil-DHT) o como 17α-metil-5α-androstan-17β-ol-3-ona, es un esteroide androstano sintético y un derivado 17α-alquilado de la dihidrotestosterona (DHT). [1] [4] Se diferencia de la DHT solo por la presencia del grupo metilo en la posición C17α. [1] [4] Los parientes sintéticos cercanos de la mestanolona incluyen oxandrolona (2-oxa-17α-metil-DHT), oximetolona (2-hidroximetilen-17α-metil-DHT) y estanozolol (un derivado de 17α-metil-DHT (mestanolona) con un anillo de pirazol fusionado al anillo A). [1] [4]
Los efectos secundarios de la mestanolona incluyen virilización y hepatotoxicidad, entre otros. [4]
La mestanolona se sintetizó por primera vez en 1935 junto con la metiltestosterona y el metandriol . [6] [7] Fue desarrollado por Roussel en la década de 1950 y se introdujo para uso médico, bajo las marcas Androstalone y Ermalone, al menos en 1960. [4] [10] [8] Se comercializó en Alemania . [4] Originalmente se pensó que el fármaco era un potente agente anabólico , pero investigaciones posteriores demostraron que en realidad tiene efectos anabólicos relativamente débiles y es principalmente un andrógeno. [4] La mestanolona se utilizó como agente dopante en atletas que competían en los Juegos Olímpicos de Alemania del Este debido a un programa de dopaje patrocinado por el estado en las décadas de 1970 y 1980. [4] Se dice que su valor ha sido menor como constructor de músculos y más como andrógeno en el sistema nervioso central y la interacción neuromuscular , mejorando la velocidad, la fuerza, la agresión , la concentración , la resistencia y la resiliencia al estrés . [4] Hoy en día, la mestanolona ha sido prácticamente descontinuada en la medicina, aunque todavía está disponible en Japón . [2] [3] [4]
Mestanolona es el nombre genérico del medicamento y su DCI, PROHIBICIÓN, y ENE. [1] [11]
La mestanolona se comercializó bajo las marcas Andoron, Androstalone, Ermalone, Mesanolon y Notandron, entre muchas otras. [4] [2] [12] [3]
La mestanolona se ha descontinuado en su mayor parte, pero sigue estando disponible en Japón . [2] [3] [4]
Anavormol, Andoron, Androne, Androstalone, Antalon "Kobayashi K.", Assimil, Ermalone, Etnabolate, Hermalone-Glosset, Macrobin (Tabl. -- Jarabe), Mesanolon, Mestalone, Mestanolone", Methyantalon, Methybol, 172-Metilandrostanolone, Preroide,. 1045.