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Mecilinam

El mecilinam ( DCI ) o amdinocilina ( USAN ) es un antibiótico penicilínico de espectro extendido de la clase de las amidinopenicilinas que se une específicamente a la proteína de unión a penicilina 2 (PBP2), [2] y solo se considera activo contra bacterias gramnegativas . Se utiliza principalmente en el tratamiento de infecciones del tracto urinario , y también se ha utilizado para tratar la fiebre tifoidea y paratifoidea . [3] [4] Debido a que el mecilinam tiene una biodisponibilidad oral muy baja , se desarrolló un profármaco activo por vía oral : pivmecilinam .

Usos médicos

El mecilinam se utiliza en el tratamiento de infecciones debidas a bacterias gramnegativas susceptibles, especialmente infecciones del tracto urinario que son causadas más comúnmente por Escherichia coli . [5] El mecilinam es activo contra la mayoría de las bacterias gramnegativas patógenas, excepto Pseudomonas aeruginosa y algunas especies de Proteus . [6] Varios estudios también han encontrado que es tan eficaz como otros antibióticos para tratar la infección por Staphylococcus saprophyticus , aunque es grampositivo, posiblemente porque el mecilinam alcanza concentraciones muy altas en la orina. [1]

La resistencia mundial al mecilinam en bacterias que causan infecciones del tracto urinario se ha mantenido muy baja desde su introducción; un estudio de 2003 realizado en 16 países europeos y Canadá encontró que la resistencia oscilaba entre el 1,2% ( Escherichia coli ) y el 5,2% ( Proteus mirabilis ). [7] Otro estudio a gran escala realizado en Europa y Brasil obtuvo resultados similares: el 95,9% de las cepas de E. coli , por ejemplo, eran sensibles al mecilinam. [8]

Efectos adversos

El perfil de efectos adversos del mecilinam es similar al de otras penicilinas. [2] Sus efectos secundarios más comunes son erupción cutánea y malestar gastrointestinal, incluyendo náuseas y vómitos . [1]

Historia

El mecilinam fue desarrollado por la compañía farmacéutica danesa Leo Pharmaceutical Products (actualmente LEO Pharma ) con el nombre en código FL 1060. Fue descrito por primera vez en la literatura científica en un artículo de 1972. [9] [10]

Referencias

  1. ^ abc Nicolle LE (agosto de 2000). "Pivmecilinam en el tratamiento de infecciones del tracto urinario". The Journal of Antimicrobial Chemotherapy . 46 (Supl A): 35–39. doi : 10.1093/jac/46.suppl_1.35 . PMID  10969050.
  2. ^ ab Neu HC (1985). "Amdinocillin: una nueva penicilina. Actividad antibacteriana, farmacología y uso clínico". Farmacoterapia . 5 (1): 1–10. doi :10.1002/j.1875-9114.1985.tb04448.x. PMID  3885172. S2CID  46561080.
  3. ^ Clarke PD, Geddes AM, McGhie D, Wall JC (julio de 1976). "Mecilinam: un nuevo antibiótico para la fiebre entérica". British Medical Journal . 2 (6026): 14–15. doi :10.1136/bmj.2.6026.14. PMC 1687648 . PMID  820402. 
  4. ^ Geddes AM, Clarke PD (julio de 1977). "El tratamiento de la fiebre entérica con mecilinam". The Journal of Antimicrobial Chemotherapy . 3 (Supl. B): 101–102. doi :10.1093/jac/3.suppl_b.101. PMID  408321.
  5. ^ Wagenlehner FM, Schmiemann G, Hoyme U, Fünfstück R, Hummers-Pradier E, Kaase M, et al. (febrero de 2011). "[Guía nacional S3 sobre infecciones del tracto urinario no complicadas: recomendaciones para el tratamiento y la gestión de infecciones bacterianas del tracto urinario no complicadas adquiridas en la comunidad en pacientes adultos]" [Guía nacional S3 sobre infecciones del tracto urinario no complicadas: recomendaciones para el tratamiento y la gestión de infecciones bacterianas del tracto urinario no complicadas adquiridas en la comunidad en pacientes adultos]. Der Urologe. Ausg. A (en alemán). 50 (2): 153–169. doi :10.1007/s00120-011-2512-z. PMID  21312083. S2CID  115699373.
  6. ^ Pham P, Bartlett JG (28 de agosto de 2008). "Amdinocillin (Mecillinam)". Point-of-Care Information Technology ABX Guide . Universidad Johns Hopkins . Archivado desde el original el 4 de febrero de 2009 . Consultado el 1 de septiembre de 2008 .Recuperado el 31 de agosto de 2008. Disponible gratuitamente con registro.
  7. ^ Kahlmeter G (enero de 2003). "Un estudio internacional sobre la susceptibilidad antimicrobiana de los patógenos de infecciones del tracto urinario no complicadas: el proyecto ECO.SENS". The Journal of Antimicrobial Chemotherapy . 51 (1): 69–76. doi : 10.1093/jac/dkg028 . PMID  12493789.
  8. ^ Naber KG, Schito G, Botto H, Palou J, Mazzei T (noviembre de 2008). "Estudio de vigilancia en Europa y Brasil sobre aspectos clínicos y epidemiología de la resistencia a los antimicrobianos en mujeres con cistitis (ARESC): implicaciones para la terapia empírica". Urología europea . 54 (5): 1164–1175. doi :10.1016/j.eururo.2008.05.010. PMID  18511178.
  9. ^ Lund F, Tybring L (abril de 1972). "Ácidos 6-amidinopenicilánicos: un nuevo grupo de antibióticos". Nature . 236 (66): 135–137. doi : 10.1038/236135c0 . PMID  4402006. S2CID  4293996.
  10. ^ Tybring L, Melchior NH (septiembre de 1975). "Mecilinam (FL 1060), un derivado del ácido 6beta-amidinopenicilánico: acción bactericida y sinergia in vitro". Agentes antimicrobianos y quimioterapia . 8 (3): 271–276. doi :10.1128/aac.8.3.271. PMC 429305 . PMID  170856.