Receptor de citocinas tipo I
El receptor de leptina , también conocido como LEP-R u OB-R , es un receptor de citocinas tipo I , [5] una proteína que en los humanos está codificada por el gen LEPR . [6] [7] LEP-R funciona como un receptor para la hormona leptina específica de las células grasas . LEP-R también ha sido designado como CD295 ( cúmulo de diferenciación 295). Su ubicación es la membrana celular , y tiene secciones extracelulares, transmembrana e intracelulares ( regiones proteicas ).
Historia
El receptor de leptina fue descubierto en 1995 por Louis Tartaglia y sus colegas de Millennium Pharmaceuticals . [8] Este mismo equipo demostró que el receptor de leptina se expresaba en el gen db del ratón. [9] Además, en 1996, después de descubrir el gen de la leptina junto con Jeffrey Friedman et al. en 1994 (lo que implicó una estrategia de clonación genética/posicional inversa para clonar ob y db) , Rudolph Leibel , trabajando con colaboradores también de Millennium Pharmaceuticals y su colega Streamson Chua, confirmó la clonación del receptor de leptina al demostrar que un receptor de leptina aparente clonado a partir de una biblioteca del plexo coroideo utilizando leptina como ligando, se mapeó a un mapa físico que incluía db y fa . [10] [11]
Estructura
Al igual que otros receptores de citocinas , la proteína receptora de leptina tiene tres regiones diferentes: i) extracelular, ii) transmembrana y iii) intracelular. La parte extracelular tiene 5 dominios funcionales: [12] i) homología del primer receptor de citocinas distal a la membrana (CRH1), ii) similar a inmunoglobulina (Ig), iii) homología del segundo receptor de citocinas (CRH2) y iv) dos dominios de fibronectina tipo III (FNIII) proximales a la membrana. Los dominios CRH1 no son esenciales para la unión de la leptina, pero pueden tener funciones reguladoras. [12] El dominio Ig interactúa con la leptina y es esencial para el cambio conformacional en el receptor tras la unión del ligando. [12] CRH2 es esencial para la unión de la leptina, la eliminación de este dominio elimina la unión de la leptina. [12] Los dominios FNIII son esenciales para la activación del receptor tras la unión de la leptina. [12] La estructura del complejo cuaternario de la parte extracelular completa en complejo con el ligando cognado Leptina (es decir, 2 receptores y 2 ligandos) se ha resuelto tanto mediante microscopía electrónica [13] como mediante SAXS. [14]
Función
La hormona leptina regula la masa del tejido adiposo a través de los efectos del hipotálamo sobre el hambre y el uso de energía. Actúa a través del receptor de leptina (LEP-R), un receptor de dominio transmembrana único de la familia de receptores de citocinas . [15] En las neuronas hipotalámicas, la función adecuada del receptor de leptina y la posterior regulación del metabolismo energético y el peso corporal dependen de las interacciones del receptor con los gangliósidos en la membrana celular. [16]
Importancia clínica
Las variaciones en el receptor de leptina se han asociado con la obesidad [17] [18] y con una mayor susceptibilidad a las infecciones por Entamoeba histolytica . [19]
Modelos animales
El ratón db/db es un modelo de obesidad , diabetes y dislipidemia en el que la actividad del receptor de leptina es deficiente porque los ratones son homocigotos para una mutación puntual en el gen del receptor de leptina. [20] En los ratones db/db, la natación inducida ayudó a superar la obesidad al regular positivamente las proteínas desacopladas . [21]
Receptor de leptina y embarazo
La hormona leptina y su receptor, también conocido como leptina plasmática materna, desempeñan funciones de desarrollo durante el embarazo. [22] Se han identificado receptores de leptina en la placenta de mujeres embarazadas y también en tejidos fetales. [23] Estos receptores de leptina son secretados por la placenta; aumentan los niveles de leptina durante el embarazo, ayudando así al desarrollo fetal. [23]
Referencias
- ^ abc GRCh38: Lanzamiento de Ensembl 89: ENSG00000116678 – Ensembl , mayo de 2017
- ^ abc GRCm38: Lanzamiento de Ensembl 89: ENSMUSG00000057722 – Ensembl , mayo de 2017
- ^ "Referencia de PubMed humana:". Centro Nacional de Información Biotecnológica, Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU .
- ^ "Referencia de PubMed sobre ratón". Centro Nacional de Información Biotecnológica, Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU .
- ^ Cirillo D, Rachiglio AM, la Montagna R, Giordano A, Normanno N (noviembre de 2008). "Señalización de leptina en el cáncer de mama: una descripción general". Revista de bioquímica celular . 105 (4): 956–64. doi :10.1002/jcb.21911. PMID 18821585. S2CID 25572220.
- ^ Tartaglia LA, Dembski M, Weng X, Deng N, Culpepper J, Devos R, et al. (diciembre de 1995). "Identificación y clonación de expresión de un receptor de leptina, OB-R". Cell . 83 (7): 1263–71. doi : 10.1016/0092-8674(95)90151-5 . PMID 8548812.
- ^ Winick JD, Stoffel M, Friedman JM (agosto de 1996). "Identificación de marcadores microsatélites vinculados al gen del receptor de leptina humana en el cromosoma 1". Genomics . 36 (1): 221–2. doi :10.1006/geno.1996.0455. PMID 8812446.
- ^ Tartaglia LA, Dembski M, Weng X, Deng N, Culpepper J, Devos R, et al. (diciembre de 1995). "Identificación y clonación de expresión de un receptor de leptina, OB-R". Cell . 83 (7): 1263–71. doi : 10.1016/0092-8674(95)90151-5 . PMID 8548812.
- ^ Chen H, Charlat O, Tartaglia LA, Woolf EA, Weng X, Ellis SJ, et al. (febrero de 1996). "Evidencia de que el gen de la diabetes codifica el receptor de leptina: identificación de una mutación en el gen del receptor de leptina en ratones db/db". Cell . 84 (3): 491–5. doi : 10.1016/S0092-8674(00)81294-5 . PMID 8608603. S2CID 13885070.
- ^ Chung WK, Power-Kehoe L, Chua M, Leibel RL (mayo de 1996). "Mapeo del receptor OB a 1p en una región de orden genético no conservado desde el ratón y la rata hasta el ser humano". Genome Research . 6 (5): 431–8. doi : 10.1101/gr.6.5.431 . PMID 8743992.
- ^ Leibel RL (diciembre de 2008). "Fisiología molecular de la regulación del peso en ratones y humanos". Revista internacional de obesidad . 32 Suppl 7 (S7): S98-108. doi :10.1038/ijo.2008.245. PMC 2682360. PMID 19136999 .
- ^ abcde Wauman J, Zabeau L, Tavernier J (2017). "El complejo receptor de leptina: ¿más pesado de lo esperado?". Frontiers in Endocrinology . 8 : 30. doi : 10.3389/fendo.2017.00030 . PMC 5318964 . PMID 28270795.
- ^ Mancour LV, Daghestani HN, Dutta S, Westfield GH, Schilling J, Oleskie AN, et al. (noviembre de 2012). "Arquitectura inducida por ligando del complejo de señalización del receptor de leptina". Molecular Cell . 48 (4): 655–61. doi :10.1016/j.molcel.2012.09.003. PMC 3513567 . PMID 23063524.
- ^ Moharana K, Zabeau L, Peelman F, Ringler P, Stahlberg H, Tavernier J, et al. (junio de 2014). "Paradigma estructural y mecanicista de la activación del receptor de leptina revelado por complejos con leptinas de tipo salvaje y antagonistas". Structure . 22 (6): 866–77. doi : 10.1016/j.str.2014.04.012 . PMID 24882746.
- ^ "Gen Entrez: receptor de leptina LEPR".
- ^ Nordström V, Willershäuser M, Herzer S, Rozman J, von Bohlen Und Halbach O, Meldner S, et al. (12 de marzo de 2013). "La expresión neuronal de la glucosilceramida sintasa en el sistema nervioso central regula el peso corporal y la homeostasis energética". PLOS Biology . 11 (3): e1001506. doi : 10.1371/journal.pbio.1001506 . PMC 3595213 . PMID 23554574.
- ^ Considine RV, Considine EL, Williams CJ, Nyce MR, Zhang P, Opentanova I, et al. (marzo de 1996). "Examen de mutación e identificación de una variación de secuencia en la región codificante del gen ob humano". Comunicaciones de investigación bioquímica y biofísica . 220 (3): 735–9. doi :10.1006/bbrc.1996.0473. PMID 8607834.
- ^ Masuo K, Straznicky NE, Lambert GW, Katsuya T, Sugimoto K, Rakugi H, et al. (junio de 2008). "Los polimorfismos del receptor de leptina se relacionan con la obesidad a través de una activación nerviosa simpática mediada por leptina atenuada en una población masculina caucásica". Hypertension Research . 31 (6): 1093–100. doi : 10.1291/hypres.31.1093 . PMID 18716356.
- ^ Duggal P, Guo X, Haque R, Peterson KM, Ricklefs S, Mondal D, et al. (marzo de 2011). "Una mutación en el receptor de leptina está asociada con la infección por Entamoeba histolytica en niños". The Journal of Clinical Investigation . 121 (3): 1191–8. doi :10.1172/JCI45294. PMC 3049405 . PMID 21393862.
- ^ Sharma K, McCue P, Dunn SR (junio de 2003). "Enfermedad renal diabética en el ratón db/db". American Journal of Physiology. Fisiología renal . 284 (6): F1138–44. doi :10.1152/ajprenal.00315.2002. PMID 12736165.
- ^ Oh KS, Kim EY, Yoon M, Lee CM (junio de 2007). "El entrenamiento de natación mejora la obesidad inducida por deficiencia del receptor de leptina y el trastorno lipídico mediante la activación de proteínas desacopladoras". Medicina experimental y molecular . 39 (3): 385–94. doi : 10.1038/emm.2007.43 . PMID 17603293.
- ^ Briffa JF, McAinch AJ, Romano T, Wlodek ME, Hryciw DH (marzo de 2015). "Leptina en el embarazo y el desarrollo: ¿un factor que contribuye a la enfermedad en la edad adulta?". American Journal of Physiology. Endocrinology and Metabolism . 308 (5): E335-50. doi :10.1152/ajpendo.00312.2014. PMID 25516549.
- ^ ab Sagawa N, Yura S, Itoh H, Kakui K, Takemura M, Nuamah MA, et al. (octubre de 2002). "Posible papel de la leptina placentaria en el embarazo: una revisión". Endocrino . 19 (1): 65–71. doi :10.1385/ENDO:19:1:65. PMID 12583603. S2CID 46986648.
Lectura adicional
- Heshka JT, Jones PJ (julio de 2001). "El papel de la grasa dietética en la función del receptor de leptina, OB-Rb". Ciencias de la vida . 69 (9): 987–1003. doi :10.1016/S0024-3205(01)01201-2. PMID 11508653.
- Chen H, Charlat O, Tartaglia LA, Woolf EA, Weng X, Ellis SJ, et al. (febrero de 1996). "Evidencia de que el gen de la diabetes codifica el receptor de leptina: identificación de una mutación en el gen del receptor de leptina en ratones db/db". Cell . 84 (3): 491–495. doi : 10.1016/S0092-8674(00)81294-5 . PMID 8608603. S2CID 13885070.
- Cioffi JA, Shafer AW, Zupancic TJ, Smith-Gbur J, Mikhail A, Platika D, et al. (mayo de 1996). "Nuevas isoformas del receptor B219/OB: posible papel de la leptina en la hematopoyesis y la reproducción". Medicina de la Naturaleza . 2 (5): 585–589. doi :10.1038/nm0596-585. PMID 8616721. S2CID 34023921.
- Considine RV, Considine EL, Williams CJ, Hyde TM, Caro JF (julio de 1996). "El receptor hipotalámico de leptina en humanos: identificación de polimorfismos de secuencia incidentales y ausencia de las mutaciones db/db en ratones y fa/fa en ratas". Diabetes . 45 (7): 992–994. doi :10.2337/diabetes.45.7.992. PMID 8666155.
- Chung WK, Power-Kehoe L, Chua M, Leibel RL (mayo de 1996). "Mapeo del receptor OB a 1p en una región de orden genético no conservado desde el ratón y la rata hasta el ser humano". Genome Research . 6 (5): 431–438. doi : 10.1101/gr.6.5.431 . PMID 8743992.
- Bennett BD, Solar GP, Yuan JQ, Mathias J, Thomas GR, Matthews W (septiembre de 1996). "Un papel para la leptina y su receptor cognado en la hematopoyesis". Current Biology . 6 (9): 1170–1180. Bibcode :1996CBio....6.1170B. doi : 10.1016/S0960-9822(02)70684-2 . PMID 8805376. S2CID 18149439.
- Luoh SM, Di Marco F, Levin N, Armanini M, Xie MH, Nelson C, et al. (febrero de 1997). "Clonación y caracterización de un receptor de leptina humano utilizando una inmunoadhesina de leptina biológicamente activa". Journal of Molecular Endocrinology . 18 (1): 77–85. doi :10.1677/jme.0.0180077. PMID 9061609.
- Echwald SM, Sørensen TD, Sørensen TI, Tybjaerg-Hansen A, Andersen T, Chung WK, et al. (Abril de 1997). "Variantes de aminoácidos en el receptor de leptina humana: falta de asociación con la obesidad de inicio juvenil". Comunicaciones de investigación bioquímica y biofísica . 233 (1): 248–252. doi :10.1006/bbrc.1997.6430. PMID 9144432.
- Thompson DB, Ravussin E, Bennett PH, Bogardus C (mayo de 1997). "Estructura y variación de secuencia en el gen del receptor de leptina humana en indios Pima delgados y obesos". Human Molecular Genetics . 6 (5): 675–679. doi : 10.1093/hmg/6.5.675 . PMID 9158141.
- Gotoda T, Manning BS, Goldstone AP, Imrie H, Evans AL, Strosberg AD, et al. (junio de 1997). "Variación del gen del receptor de leptina y obesidad: falta de asociación en una población masculina blanca británica". Human Molecular Genetics . 6 (6): 869–876. doi : 10.1093/hmg/6.6.869 . PMID 9175732.
- Bailleul B, Akerblom I, Strosberg AD (julio de 1997). "El promotor del receptor de leptina controla la expresión de una segunda proteína distinta". Nucleic Acids Research . 25 (14): 2752–2758. doi :10.1093/nar/25.14.2752. PMC 146799 . PMID 9207021.
- Chung WK, Power-Kehoe L, Chua M, Chu F, Aronne L, Huma Z, et al. (septiembre de 1997). "Variación de secuencia exónica e intrónica en el gen del receptor de leptina humano (LEPR)". Diabetes . 46 (9): 1509–1511. doi : 10.2337/diab.46.9.1509 . PMID 9287054.
- Bjørbaek C, Uotani S, da Silva B, Flier JS (diciembre de 1997). "Capacidades de señalización divergentes de las isoformas largas y cortas del receptor de leptina". The Journal of Biological Chemistry . 272 (51): 32686–32895. doi : 10.1074/jbc.272.51.32686 . PMID 9405487.
- Clément K, Vaisse C, Lahlou N, Cabrol S, Pelloux V, Cassuto D, et al. (marzo de 1998). "Una mutación en el gen del receptor de leptina humano causa obesidad y disfunción pituitaria". Nature . 392 (6674): 398–401. Bibcode :1998Natur.392..398C. doi :10.1038/32911. PMID 9537324. S2CID 4400661.
- Carpenter LR, Farruggella TJ, Symes A, Karow ML, Yancopoulos GD, Stahl N (mayo de 1998). "Mejora de la respuesta de la leptina al prevenir la interacción de la fosfatasa 2 que contiene SH2 con el receptor Ob". Actas de la Academia Nacional de Ciencias de los Estados Unidos de América . 95 (11): 6061–6066. Bibcode :1998PNAS...95.6061R. doi : 10.1073/pnas.95.11.6061 . PMC 27585 . PMID 9600917.
- Kielar D, Clark JS, Ciechanowicz A, Kurzawski G, Sulikowski T, Naruszewicz M (julio de 1998). "Isoformas del receptor de leptina expresadas en el tejido adiposo humano". Metabolismo . 47 (7): 844–847. doi :10.1016/S0026-0495(98)90124-X. PMID 9667233.
- Haniu M, Arakawa T, Bures EJ, Young Y, Hui JO, Rohde MF, et al. (octubre de 1998). "Receptor de leptina humano. Determinación de la estructura del disulfuro y de los sitios de N-glicosilación del dominio extracelular". The Journal of Biological Chemistry . 273 (44): 28691–28699. doi : 10.1074/jbc.273.44.28691 . PMID 9786864.
- Haft CR, de la Luz Sierra M, Barr VA, Haft DH, Taylor SI (diciembre de 1998). "Identificación de una familia de moléculas de nexina clasificadora y caracterización de su asociación con receptores". Biología molecular y celular . 18 (12): 7278–7387. doi :10.1128/mcb.18.12.7278. PMC 109309 . PMID 9819414.
Enlaces externos
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