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Trenbolona

La trembolona es un esteroide anabólico y andrógeno (AAS) del grupo de la nandrolona que nunca se comercializó. [ aclaración necesaria ] [2] [3] [4] [5] [6] Los profármacos de ésteres de trembolona , ​​incluido el acetato de trembolona (nombres comerciales Finajet , Finaplix , otros) y el hexahidrobencilcarbonato de trembolona (nombres comerciales Parabolan , Hexabolan ), se comercializan o se han comercializado para uso veterinario y clínico. [2] [3] [4] [6] [7] [8] El acetato de trembolona se usa en medicina veterinaria en el ganado para aumentar el crecimiento muscular y el apetito , mientras que el hexahidrobencilcarbonato de trembolona se usaba anteriormente clínicamente en humanos, pero ahora ya no se comercializa. [2] [3] [4] [6] Además, aunque no está aprobado para uso clínico o veterinario, el enantato de trembolona a veces se vende en el mercado negro con el sobrenombre de Trenabol . [6]

Un frasco de acetato de trembolona inyectable .

Usos

Veterinario

La trembolona, ​​como acetato de trembolona, ​​mejora la masa muscular, la eficiencia alimentaria y la absorción de minerales en el ganado. [6]

Efectos secundarios

A veces, los usuarios humanos pueden experimentar un evento llamado "tos de tren" poco después o durante una inyección, donde el usuario experimenta un ataque de tos violento y extremo, que puede durar minutos y en algunos casos incluso más.

La "tos de tren", a pesar de su nombre, no es exclusiva de la trembolona. Puede ocurrir al inyectar cualquier solución de esteroides con aceite, si la solución se inyecta accidentalmente por vía intravenosa. Cuando la solución de esteroides con aceite entra en el torrente sanguíneo, la solución de aceite de esteroides viaja a los pulmones, causando así un ataque de tos. Existen varias teorías sobre por qué ocurre este fenómeno. [9]

Es posible que el efecto androgénico de los esteroides active una variedad de compuestos activos similares a lípidos que se denominan prostaglandinas . [10] Muchas de estas prostaglandinas son inflamatorias y vasoconstrictoras. Las prostaglandinas se señalizan a través de dos vías diferentes: la ciclooxigenasa (COX) (también conocida como: prostaglandina-endoperóxido sintasa ) y las lipoxigenasas (LOX) (también conocidas como: EC 1.13.11.34 , EC 1.13.11.33 , etc.). [11] Se sabe que el péptido bradicinina promueve una reacción de tos asociada con los medicamentos inhibidores de la ECA recetados para la hipertensión . [12]

Farmacología

Farmacodinamia

La trembolona tiene efectos tanto anabólicos como androgénicos . [6] Una vez metabolizados , los ésteres de trembolona tienen el efecto de aumentar la captación de iones de amonio por los músculos, lo que lleva a un aumento en la tasa de síntesis de proteínas . También puede tener los efectos secundarios de estimular el apetito y disminuir la tasa de catabolismo , como se cree que hacen todos los esteroides anabólicos ; sin embargo, es probable que el catabolismo aumente significativamente una vez que ya no se toma el esteroide. [13] Al menos un estudio en ratas ha demostrado que la trembolona causa la expresión genética del receptor de andrógenos (AR) al menos tan potente como la dihidrotestosterona (DHT). Esta evidencia tiende a indicar que la trembolona puede causar un aumento en las características sexuales secundarias masculinas sin la necesidad de convertirse en un andrógeno más potente en el cuerpo. [14]

Los estudios sobre el metabolismo son mixtos, y algunos estudios muestran que se metaboliza por la aromatasa o la 5α-reductasa en compuestos estrogénicos o en compuestos androgénicos 5α-reducidos, respectivamente. [15] [16]

La potencia de la trembolona no se conoce, aunque a menudo se cree erróneamente que es cinco veces mayor que la de la testosterona . [17] [18] Esto se basa en un libro de William Llewellyn, pero no se ha demostrado definitivamente. La trembolona nunca fue aprobada para uso humano y, por lo tanto, existen datos limitados sobre el tema. La literatura relevante generalmente se realiza en ratas, lo que hace que el número de potencia 500/100 sea inexacto. Las ratas responden de manera diferente a los andrógenos y son menos sensibles a los andrógenos. Si bien alguna literatura informa una potencia 5 veces mayor, otras dos revisiones científicas informan una potencia 3 veces mayor, lo que no está claro cuán grande es realmente la potencia relativa. [19] [20] La trembolona también se une con alta afinidad al receptor de progesterona , [6] [21] [22] [23] y también se une al receptor de glucocorticoides . [22]

Farmacocinética

Para prolongar su vida media de eliminación , la trembolona se administra como un profármaco en forma de un conjugado éster , como el acetato de trembolona , ​​el enantato de trembolona o el hexahidrobencilcarbonato de trembolona . [2] [3] [4] [6] Las lipasas plasmáticas luego escinden el grupo éster en el torrente sanguíneo, dejando la trembolona libre. [ cita requerida ]

Tanto la trembolona como la 17-epitrembolona se excretan en la orina como conjugados que pueden hidrolizarse con beta-glucuronidasa. [24] Esto implica que la trembolona sale del cuerpo como beta - glucurónidos o sulfatos .

Química

La trembolona, ​​también conocida como 19-nor-δ 9,11 -testosterona o como estra-4,9,11-trien-17β-ol-3-ona, es un esteroide sintético estrano y un derivado de la nandrolona (19-nortestosterona). [2] [3] [6] Es específicamente nandrolona con dos dobles enlaces adicionales en el núcleo esteroide. [2] [3] [6] Los ésteres de trembolona , ​​que tienen un éster en la posición C17β, incluyen acetato de trembolona , ​​enantato de trembolona , ​​hexahidrobencilcarbonato de trembolona y undecanoato de trembolona . [2] [3] [6] [25]

Historia

La trembolona se sintetizó por primera vez en 1963. [27]

Sociedad y cultura

Nombres genéricos

Trenbolona es el nombre genérico del medicamento y su DCITooltip Nombre común internacionaly PROHIBIRDescripción emergente Nombre aprobado en Gran Bretaña. [2] [3] [4] También se le ha denominado trienolona o trienbolona o tren. [2] [3] [4] [28]

Estatus legal

Algunos culturistas y atletas utilizan hexahidrobencilcarbonato de trembolona y otros ésteres (acetato, enantato) para desarrollar músculos y mejorar el rendimiento. [29] [6] Este uso es ilegal en los Estados Unidos y en varios países europeos y asiáticos. La DEA clasifica la trembolona y sus ésteres como sustancias controladas de la Lista III según la Ley de Sustancias Controladas . [30] La trembolona está clasificada como una droga de la Lista 4 en Canadá [31] y como una droga de clase C sin penalización por uso personal o posesión en el Reino Unido . [32] El uso o posesión de esteroides sin receta es un delito en Australia . [33]

Dopaje en el deporte

Se conocen casos de dopaje en el deporte con ésteres de trembolona por parte de deportistas profesionales .

Véase también

Referencias

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Lectura adicional