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LY-503430

LY-503430 es un modulador alostérico positivo del receptor AMPA desarrollado por Eli Lilly . [1]

El LY-503430 produce efectos tanto nootrópicos como neuroprotectores , reduciendo el daño cerebral causado por la 6-hidroxidopamina o MPTP y también aumentando los niveles del factor neurotrófico BDNF en el cerebro, particularmente en la sustancia negra , el hipocampo y el cuerpo estriado . [2] [3] Es activo por vía oral y la principal aplicación para la que se está desarrollando actualmente es el tratamiento de la enfermedad de Parkinson , aunque también se ha propuesto que sea útil en el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer , la depresión y la esquizofrenia . [4] [5]

Véase también

Referencias

  1. ^ O'Neill MJ, Murray TK, Clay MP, Lindstrom T, Yang CR, Nisenbaum ES (2005). "LY503430: farmacología, farmacocinética y efectos en modelos de roedores de la enfermedad de Parkinson". CNS Drug Reviews . 11 (1): 77–96. doi :10.1111/j.1527-3458.2005.tb00037.x. PMC  6741716 . PMID  15867954.
  2. ^ Murray TK, Whalley K, Robinson CS, Ward MA, Hicks CA, Lodge D, et al. (agosto de 2003). "LY503430, un nuevo potenciador del receptor del ácido alfa-amino-3-hidroxi-5-metilisoxazol-4-propiónico con efectos funcionales, neuroprotectores y neurotróficos en modelos de roedores de la enfermedad de Parkinson". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics . 306 (2): 752–62. doi :10.1124/jpet.103.049445. PMID  12730350. S2CID  86751458.
  3. ^ Ryder JW, Falcone JF, Manro JR, Svensson KA, Merchant KM (octubre de 2006). "Caracterización farmacológica de la regulación de cGMP por la clase de biarylpropylsulfonamide de moduladores alostéricos positivos de los receptores de ácido alfa-amino-3-hidroxi-5-metil-4-isoxazolpropiónico". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics . 319 (1): 293–8. doi :10.1124/jpet.106.105734. PMID  16803862. S2CID  11732324.
  4. ^ O'Neill MJ, Bleakman D, Zimmerman DM, Nisenbaum ES (junio de 2004). "Potenciadores del receptor AMPA para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso central". Current Drug Targets. Trastornos neurológicos y del sistema nervioso central . 3 (3): 181–94. doi :10.2174/1568007043337508. PMID  15180479.
  5. ^ O'Neill MJ, Witkin JM (mayo de 2007). "Potenciadores del receptor AMPA: aplicación para la depresión y la enfermedad de Parkinson". Current Drug Targets . 8 (5): 603–20. doi :10.2174/138945007780618517. PMID  17504104.