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Gliclazida

La gliclazida , vendida bajo la marca Diamicron , entre otras, es un tipo de medicamento antidiabético de sulfonilurea , que se usa para tratar la diabetes tipo 2 . [7] Se utiliza cuando los cambios en la dieta, el ejercicio y la pérdida de peso no son suficientes. [4] Se toma por vía oral. [7]

Los efectos secundarios pueden incluir niveles bajos de azúcar en sangre , vómitos , dolor abdominal , sarpullido y problemas hepáticos . [4] [7] No se recomienda su uso en personas con problemas renales o hepáticos importantes o que estén embarazadas . [7] [4] La gliclazida pertenece a la familia de medicamentos de las sulfonilureas . [7] Funciona principalmente aumentando la liberación de insulina . [7]

La gliclazida fue patentada en 1966 y aprobada para uso médico en 1972. [8] Está en la Lista de medicamentos esenciales de la Organización Mundial de la Salud . [9] No está disponible para la venta en los Estados Unidos. [10]

Usos médicos

La gliclazida se utiliza para el control de la hiperglucemia en la diabetes mellitus que responde a la gliclazida y en la diabetes tipo 2 estable, leve y no propensa a la cetosis . Se utiliza cuando la diabetes no se puede controlar mediante una dieta adecuada y ejercicio y cuando ya se ha probado la metformina. [11]

La Fundación Nacional del Riñón (Actualización de 2012) afirma que la gliclazida no requiere un ajuste de la dosis incluso en la enfermedad renal en etapa terminal.

Contraindicaciones

Efectos adversos

Efectos adversos comunes superiores al 10%: [13]

Efecto adverso poco común entre 1 - 10%: [13]

Efectos adversos raros (menos del 1%): [13]

Interacciones

La acción hiperglucémica puede ser causada por danazol , clorpromazina , glucocorticoides , progestágenos o agonistas β-2. Su acción hipoglucemiante puede verse potenciada por fenilbutazona , alcohol, fluconazol , betabloqueantes y posiblemente inhibidores de la ECA . Se ha descubierto que la rifampicina aumenta el metabolismo de la gliclazida en humanos in vivo. [15]

Sobredosis

La sobredosis de gliclazida puede causar hipoglucemia grave, requiriendo administración urgente de glucosa por vía intravenosa y monitorización. [dieciséis]

Mecanismo de acción

La gliclazida se une selectivamente a los receptores de sulfonilurea (SUR-1) en la superficie de las células beta pancreáticas. Se demostró que brinda protección cardiovascular ya que no se une a los receptores de sulfonilurea (SUR-2A) en el corazón. [17] Esta unión cierra efectivamente estos canales de iones K + . Esto disminuye la salida de potasio de la célula, lo que conduce a la despolarización de la célula. Esto hace que los canales iónicos de Ca 2+ dependientes del voltaje se abran aumentando la entrada de Ca 2+ . Luego, el calcio puede unirse y activar la calmodulina, lo que a su vez conduce a la exocitosis de las vesículas de insulina que conducen a la liberación de insulina. [18]

El modelo de ratón de diabetes juvenil de inicio en la madurez (MODY) sugirió que el aclaramiento reducido de gliclazida explica su éxito terapéutico en pacientes humanos con MODY, pero Urbanova et al. encontró que los pacientes humanos con MODY responden de manera diferente y que no hubo una disminución constante en el aclaramiento de gliclazida en pacientes HNF1A-MODY y HNF4A-MODY seleccionados al azar. [19]

Su clasificación ha sido ambigua, ya que la literatura la utiliza como sulfonilurea tanto de primera generación [20] como de segunda generación [21] .

Propiedades

Según el Sistema de Clasificación Biofarmacéutica (BCS), la gliclazida pertenece al fármaco de Clase II del BCS, que es poco soluble y muy permeable.

Solubilidad en agua = 0,027 mg/L [ cita necesaria ]

Metabolismo

La gliclazida sufre un extenso metabolismo a varios metabolitos inactivos en los seres humanos, principalmente metilhidroxigliclazida y carboxigliclazida. CYP2C9 participa en la formación de hidroxigliclazida en microsomas hepáticos humanos y en un panel de P450 humanos recombinantes in vitro. [23] [24] Pero la farmacocinética de gliclazida MR se ve afectada principalmente por el polimorfismo genético CYP2C19 en lugar del polimorfismo genético CYP2C9. [25] [26]

Referencias

  1. ^ "Gliclazida - Drugs.com". www.drogas.com . Archivado desde el original el 27 de diciembre de 2016 . Consultado el 27 de diciembre de 2016 .
  2. ^ "Gliclazida GH MR, Gliclazida LAPL MR, Gliclazida Lupin MR (Lupin Australia Pty Limited)". Administración de Bienes Terapéuticos (TGA) . 5 de diciembre de 2022. Archivado desde el original el 18 de marzo de 2023 . Consultado el 7 de abril de 2023 .
  3. ^ "Actualizaciones de seguridad de la marca de la monografía de productos". Salud Canadá . 7 de julio de 2016. Archivado desde el original el 29 de marzo de 2024 . Consultado el 3 de abril de 2024 .
  4. ^ abcd "Comprimidos de liberación prolongada de 30 mg de Gliclazida Accord-UK - Resumen de las características del producto (Ficha técnica)". (emc) . 12 de febrero de 2021. Archivado desde el original el 22 de septiembre de 2022 . Consultado el 30 de diciembre de 2021 .
  5. ^ "Dimicron 30 mg MR Tablets - Resumen de las características del producto (RCP)". (emc) . 11 de mayo de 2020. Archivado desde el original el 23 de diciembre de 2023 . Consultado el 29 de diciembre de 2021 .
  6. ^ "Tabletas de liberación modificada Dacadis MR 30 mg: resumen de las características del producto (Ficha técnica)". (emc) . 15 de julio de 2020. Archivado desde el original el 8 de noviembre de 2023 . Consultado el 29 de diciembre de 2021 .
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  8. ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Descubrimiento de fármacos basado en analógicos. John Wiley e hijos. pag. 449.ISBN​ 9783527607495. Archivado desde el original el 27 de diciembre de 2016.
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  12. ^ abcd "FOLLETO DEL MEDICAMENTO GLICLAZIDA 60 MG MR TABLETAS". Drogas.com . Archivado desde el original el 21 de abril de 2019 . Consultado el 23 de marzo de 2020 .
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