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clotrimazol

El clotrimazol , vendido bajo la marca Lotrimin , entre otros, es un medicamento antimicótico . [2] Se utiliza para tratar infecciones vaginales por hongos , aftas orales , dermatitis del pañal , tiña versicolor y tipos de tiña , incluidos el pie de atleta y la tiña inguinal . [2] Puede tomarse por vía oral o aplicarse como crema en la piel o en la vagina . [2]

Los efectos secundarios comunes cuando se toma por vía oral incluyen náuseas y picazón. [2] Cuando se aplica sobre la piel, los efectos secundarios comunes incluyen enrojecimiento y sensación de ardor. [2] Durante el embarazo , se cree que el uso en la piel o en la vagina es seguro. [2] No hay evidencia de daño cuando se usa por vía oral durante el embarazo, pero esto ha sido menos estudiado. [2] Cuando se usa por vía oral, se debe tener mayor cuidado en personas con problemas hepáticos. [2] Pertenece a la clase de medicamentos azólicos y actúa alterando la membrana celular del hongo . [2]

El clotrimazol fue descubierto en 1969. [3] Está en la Lista de medicamentos esenciales de la Organización Mundial de la Salud . [4] Está disponible como medicamento genérico . [2] En 2021, fue el medicamento número 273 más recetado en los Estados Unidos, con más de 900.000 recetas. [5] [6]

Usos médicos

Por lo general, está disponible sin receta en varias formas farmacéuticas , como crema tópica, ungüento o supositorio vaginal. [2] [7] También está disponible como pastilla oral o pastilla para la garganta solo con receta médica. Por vía tópica, el clotrimazol se usa para la candidiasis vulvovaginal (candidiasis) o infecciones de la piel por hongos. Para la candidiasis vulvovaginal, se insertan tabletas y cremas de clotrimazol en la vagina. [ cita médica necesaria ]

Una opción de tratamiento eficaz para la vaginitis infecciosa mixta es una combinación de clotrimazol y metronidazol . [8]

El clotrimazol tópico no suele ser eficaz en el tratamiento de las infecciones por hongos del cuero cabelludo o las uñas. [ cita necesaria ] Cuando se usan productos de clotrimazol de venta libre , se debe suspender su uso si la condición no mejora después del tratamiento durante 2 semanas para la tiña inguinal o después de 4 semanas para el pie de atleta o la tiña. [9]

Las preparaciones de pastillas para la garganta se utilizan para la candidiasis orofaríngea ( aftas orales ) o para la prevención de aftas orales en personas con neutropenia . [9]

El clotrimazol generalmente se usa cinco veces al día durante 14 días para la candidiasis oral, dos veces al día durante 2 a 8 semanas para infecciones de la piel y una vez al día durante 3 o 7 días para infecciones vaginales. [10]

El clotrimazol se puede combinar con un glucocorticoide , como la betametasona , en una crema tópica para el tratamiento de la tiña corporal (tiña), la tiña cruris (tiña inguinal) y la tiña pedis ( pie de atleta ). Aunque está aprobada por la FDA, la crema combinada de clotrimazol y betametasona no es el tratamiento preferido para las infecciones por dermatofitos debido al aumento de los efectos secundarios del glucocorticoide tópico. [ cita necesaria ] Aunque se puede observar un alivio temporal y una supresión parcial de los síntomas con la terapia combinada, los glucocorticoides pueden provocar una respuesta inmunosupresora y un efecto de rebote que resulta en una infección más grave que generalmente requiere agentes antimicóticos sistémicos para tratar la enfermedad. Es mejor evitar las cremas combinadas para mejorar el resultado del tratamiento, reducir la posibilidad de atrofia de la piel asociada con el uso prolongado de glucocorticoides tópicos y limitar el costo del tratamiento. Puede ser eficaz en el tratamiento de la paroniquia crónica. Por tanto, el tratamiento preferido de las infecciones por tiña es la monoterapia con clotrimazol. [11]

Se ha demostrado que la crema tópica de clotrimazol, cuando se combina con la reducción mecánica de la uña, es eficaz en el tratamiento de la onicomicosis (infección por hongos de las uñas de las manos y los pies). [12]

El clotrimazol tópico y oral se puede utilizar tanto en adultos como en niños. [ cita necesaria ]

Además, el clotrimazol se puede utilizar para tratar la anemia falciforme (relacionada con la anemia falciforme ). [13] [14]

El embarazo

El clotrimazol tópico se clasifica en la categoría B del embarazo. [15] Se pueden absorber pequeñas cantidades de clotrimazol por vía sistémica después de la administración tópica y vaginal. Sin embargo, el clotrimazol tópico todavía se considera seguro para tratar las infecciones por hongos en mujeres embarazadas y es una alternativa más segura que otros antimicóticos. [15] [16]

Efectos secundarios

Los efectos secundarios de la formulación oral incluyen picazón, náuseas y vómitos. Menos del 10% de los pacientes que utilizan la formulación oral pueden tener pruebas de función hepática anormales . Los efectos secundarios incluyen sarpullido, urticaria, ampollas, ardor, picazón, descamación, enrojecimiento, hinchazón, dolor u otros signos de irritación de la piel. [2] Por esta razón, las pruebas de función hepática deben controlarse periódicamente cuando se toma clotrimazol oral (troche). Cuando se usa para tratar la candidiasis vulvovaginal ( candidiasis ), menos del 10% de las pacientes tienen sensación de ardor vulvar o vaginal. Menos del 1% de los pacientes presentan los siguientes efectos secundarios: ardor o picazón en el pene de la pareja sexual; poliuria ; picazón, dolor, edema o secreción vulvar. [10] [7] [17]

Las cremas y supositorios de clotrimazol contienen aceite que puede debilitar los condones y diafragmas de látex . [dieciséis]

Para formulaciones tópicas, debe usarse externamente y debe suspenderse si se desarrolla irritación o sensibilidad en el lugar de administración. [18]

Interacciones

No se conocen interacciones medicamentosas significativas con el clotrimazol tópico. Sin embargo, con el clotrimazol oral (troche), existen múltiples interacciones ya que el medicamento es un inhibidor de la enzima CYP450 , principalmente CYP3A4 . Por lo tanto, cualquier medicamento que sea metabolizado por la enzima CYP3A4 tendrá potencialmente niveles elevados cuando se use clotrimazol oral. El médico que prescribe debe conocer cualquier medicamento que esté tomando el paciente antes de comenzar con clotrimazol oral. Ciertos medicamentos no deben tomarse con clotrimazol oral. [17]

Farmacología

Farmacodinamia

El clotrimazol es un derivado de imidazol que actúa inhibiendo el crecimiento de Candida individuales o células fúngicas al alterar la permeabilidad de la pared celular del hongo . [7] El fármaco altera la biosíntesis de ergosterol , un componente crítico de la membrana celular fúngica, al inhibir la enzima P450 lanosterol 14-alfa desmetilasa. [19] El clotrimazol puede retardar el crecimiento de los hongos o provocar la muerte de las células fúngicas . [2]

El volumen de ventas

Crema antifúngica clotrimazol marca Canesten

El clotrimazol está disponible como medicamento genérico , [2] y en 2016, la marca Canesten Clotrimazol fue uno de los medicamentos de marca sin receta más vendidos en Gran Bretaña, con ventas de £39,2 millones. [20]

Referencias

  1. ^ "Actualizaciones de seguridad de la marca de la monografía de productos". Salud Canadá . 6 de junio de 2024 . Consultado el 8 de junio de 2024 .
  2. ^ abcdefghijklmn Sociedad Estadounidense de Farmacéuticos del Sistema de Salud (8 de febrero de 2016). "Monografía de clotrimazol para profesionales". www.drogas.com . Archivado desde el original el 28 de octubre de 2016 . Consultado el 28 de octubre de 2016 .
  3. ^ Caminante SR (2012). Tendencias y cambios en la investigación y el desarrollo de fármacos. Medios de ciencia y negocios de Springer. pag. 109.ISBN 9789400926592. Archivado desde el original el 14 de septiembre de 2016.
  4. ^ Organización Mundial de la Salud (2019). Lista modelo de medicamentos esenciales de la Organización Mundial de la Salud: 21.ª lista 2019 . Ginebra: Organización Mundial de la Salud. hdl : 10665/325771 . OMS/MVP/EMP/IAU/2019.06. Licencia: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
  5. ^ "Los 300 mejores de 2021". ClinCalc . Archivado desde el original el 15 de enero de 2024 . Consultado el 14 de enero de 2024 .
  6. ^ "Clotrimazol: estadísticas de uso de medicamentos". ClinCalc . Archivado desde el original el 18 de enero de 2024 . Consultado el 14 de enero de 2024 .
  7. ^ abc "Clotrimazol (oral)". Lexicomp en línea. Archivado desde el original el 23 de enero de 2015 . Consultado el 17 de abril de 2014 .
  8. ^ Huang Y, Shen C, Shen Y, Cui H (enero de 2024). "Evaluación de la eficacia del tratamiento combinado con clotrimazol y metronidazol en la vaginitis: un metaanálisis". Altern Ther Health Med . 30 (1): 186-191. PMID  37773671.
  9. ^ ab "Actualizado". www.uptodate.com . Archivado desde el original el 17 de octubre de 2019 . Consultado el 7 de agosto de 2019 .
  10. ^ ab "Clotrimazol: información sobre medicamentos de MedlinePlus". La Sociedad Estadounidense de Farmacéuticos del Sistema de Salud, Inc. Archivado desde el original el 18 de abril de 2014 . Consultado el 17 de abril de 2014 .
  11. ^ Moriarty B, Hay R, Morris-Jones R (julio de 2012). "El diagnóstico y tratamiento de la tiña". BMJ . 345 : e4380. doi :10.1136/bmj.e4380. PMID  22782730. S2CID  38106083.
  12. ^ Davies KJ (1 de marzo de 2006). "Estudio para determinar la eficacia de Clotrimazol 1% crema para el tratamiento de la onicomicosis asociado a la reducción mecánica de la placa ungueal". El pie . 16 (1): 19–22. doi :10.1016/j.foot.2005.10.004. ISSN  0958-2592.
  13. ^ Marieb EN, Hoehn K. Anatomía y fisiología humana . Toronto: Pearson. pag. 643.
  14. ^ Rodgers G. "Hidroxiurea y otras terapias modificadoras de la enfermedad en la anemia de células falciformes". A hoy. Archivado desde el original el 15 de abril de 2014 . Consultado el 14 de abril de 2014 .
  15. ^ ab Patel VM, Schwartz RA, Lambert WC (septiembre de 2017). "Medicamentos antivirales y antimicóticos tópicos durante el embarazo: una revisión de los perfiles de seguridad". Revista de la Academia Europea de Dermatología y Venereología . 31 (9): 1440-1446. doi :10.1111/jdv.14297. PMID  28449377. S2CID  544751.
  16. ^ ab "Enfermedades caracterizadas por secreción vaginal". CENTROS PARA EL CONTROL Y LA PREVENCIÓN DE ENFERMEDADES. Archivado desde el original el 28 de abril de 2014 . Consultado el 17 de abril de 2014 .
  17. ^ ab "Clotrimazol". Banco de medicamentos. Archivado desde el original el 17 de abril de 2014 . Consultado el 17 de abril de 2014 .
  18. ^ "DailyMed - ANTIFÚNGICO DE CLOTRIMAZOL - crema de clotrimazol". dailymed.nlm.nih.gov . Archivado desde el original el 30 de julio de 2020 . Consultado el 7 de agosto de 2019 .
  19. ^ Crowley PD, Gallagher HC (septiembre de 2014). "Clotrimazol como fármaco: pasado, presente y futuro". Revista de Microbiología Aplicada . 117 (3): 611–617. doi :10.1111/jam.12554. PMID  24863842. Archivado desde el original el 25 de enero de 2024 . Consultado el 19 de octubre de 2023 .
  20. ^ "Un desglose del mercado de medicamentos de venta libre en Gran Bretaña en 2016". Revista farmacéutica. 28 de abril de 2017. Archivado desde el original el 22 de octubre de 2019 . Consultado el 29 de mayo de 2017 .