Compuesto químico
GRN-529 es un fármaco desarrollado por Wyeth como modulador alostérico negativo del receptor metabotrópico de glutamato 5 (mGluR5). [1]
Un estudio realizado por Pfizer descubrió que GRN-529 redujo los comportamientos repetitivos sin sedación y aumentó parcialmente la sociabilidad en modelos de autismo en ratones. [2]
Otro estudio realizado por Pfizer encontró un efecto terapéuticamente relevante en modelos animales de depresión . Se cree que funciona reduciendo la hiperactividad del receptor de glutamato. [3]
Véase también
Referencias
- ^ US 2010273772, O'Neil SV, Zegarelli BJ, Springer DM, Li DZ, "Bisaryl Alkynylamides as Negative Allosteric Modulators of Metabotropic Glutamate Receptor 5 (MGLUR5)", publicado el 28 de octubre de 2010, asignado a Wyeth
- ^ Silverman JL, Smith DG, Rizzo SJ, Karras MN, Turner SM, Tolu SS, et al. (abril de 2012). "La modulación alostérica negativa del receptor mGluR5 reduce los comportamientos repetitivos y rescata los déficits sociales en modelos murinos de autismo". Science Translational Medicine . 4 (131): 131ra51. doi :10.1126/scitranslmed.3003501. PMC 4904784 . PMID 22539775.
- ^ Hughes ZA, Neal SJ, Smith DL, Sukoff Rizzo SJ, Pulicicchio CM, Lotarski S, et al. (marzo de 2013). "La modulación alostérica negativa del receptor de glutamato metabotrópico 5 produce una actividad de amplio espectro relevante para la depresión resistente al tratamiento". Neurofarmacología . 66 : 202–14. doi :10.1016/j.neuropharm.2012.04.007. PMID 22551786. S2CID 26417328.
Enlaces externos
- "GRN-529". Adis Insight . Springer Nature Switzerland AG.
