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Fosfato de estrona

El fosfato de estrona ( E1P ), o estrona 3-fosfato , es un inhibidor de la sulfatasa de esteroides y estrógenos que nunca se comercializó. [1] [2] [3] Tiene una afinidad similar por la sulfatasa de esteroides que el sulfato de estrona y actúa como un inhibidor competitivo de la enzima . [2] [3] [4] Sin embargo, a diferencia del sulfato de estrona, no es hidrolizado por la sulfatasa de esteroides y, en cambio, es metabolizado por las fosfatasas . [1] [2] [3]

Véase también

Referencias

  1. ^ ab Bourne GH (mayo de 1954). "La desfosforilación histoquímica de los fosfatos de estrógeno". The Journal of Physiology . 124 (2): 409–416. doi :10.1113/jphysiol.1954.sp005117. PMC  1366276 . PMID  13175141.
  2. ^ abc Li PK, Pillai R, Dibbelt L (marzo de 1995). "Análogos del sulfato de estrona como inhibidores de la estrona sulfatasa". Esteroides . 60 (3): 299–306. doi :10.1016/0039-128x(94)00048-h. PMID  7792836. S2CID  3070641.
  3. ^ abc Anderson CJ, Lucas LJ, Widlanski TS (1995). "Reconocimiento molecular en sistemas biológicos: ésteres de fosfato frente a ésteres de sulfato y el mecanismo de acción de las sulfatasas esteroides". Revista de la Sociedad Química Americana . 117 (13): 3889–3890. doi :10.1021/ja00118a034. ISSN  0002-7863.
  4. ^ Phan CM, Liu Y, Kim BM, Mostafa Y, Taylor SD (octubre de 2011). "Inhibición de la esteroide sulfatasa con derivados de estrona y estradiol 4-sustituidos". Química bioorgánica y medicinal . 19 (20): 5999–6005. doi :10.1016/j.bmc.2011.08.046. PMID  21925885.