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Fosfato de estriol

El fosfato de estriol ( E3P ), o fosfato de estriol 17β , también conocido como estra-1,3,5(10)-trieno-3,16α,17β-triol 17β-(dihidrogenofosfato) , es un estrógeno que nunca se comercializó. Es un éster de estrógeno , específicamente un éster de estriol con ácido fosfórico , y actúa como un profármaco del estriol por escisión a través de las enzimas fosfatasas en el cuerpo. El fosfato de estriol está contenido dentro de la estructura química del fosfato de poliestriol (un polímero de fosfato de estriol), y este medicamento se ha comercializado para uso médico (nombres comerciales Gynäsan, Klimadurin, Triodurin). [1] [2] [3] [4] [5] [6] [7] [8] [9] [10]

Véase también

Referencias

  1. ^ Lauritzen C, Velibese S (septiembre de 1961). "Investigaciones clínicas de un estriol de acción prolongada (fosfato de poliestriol)". Acta Endocrinologica . 38 (1): 73–87. doi :10.1530/acta.0.0380073. PMID  13759555.
  2. ^ Bachmann FF (enero de 1971). "Behandlung klimakterisher Beschwerden mit Polyöstriolphosphat" [Tratamiento de los síntomas de la menopausia con poliestriol-fosfato. Experiencias con inyecciones de Gynäsan]. Munchener Medizinische Wochenschrift (en alemán). 113 (5): 166-169. PMID  5107471.
  3. ^ Schreiner WE (6 de diciembre de 2012). "El ovario". En Labhart A (ed.). Endocrinología clínica: teoría y práctica . Springer Science & Business Media. págs. 551–. ISBN 978-3-642-96158-8El polímero de estradiol o estriol y ácido fosfórico tiene una excelente acción de depósito cuando se administra por vía intramuscular (fosfato de poliestriol o fosfato de poliestradiol) (Tabla 16). El ácido fosfórico se combina con la molécula de estrógeno en C3 y C17 para formar una macromolécula. El compuesto se almacena en el hígado y el bazo, donde el estrógeno se libera de manera constante al separarse de la porción de fosfato debido a la acción de la fosfatasa alcalina. [...] Los estrógenos conjugados y el fosfato de poliestriol y estradiol también se pueden administrar por vía intravenosa en una solución acuosa. Sin embargo, la administración intravenosa de hormonas ováricas no ofrece ventajas y, por lo tanto, no tiene importancia práctica. [...] Se han obtenido las siguientes duraciones de acción con una sola administración (WlED, 1954; LAURITZEN, 1968): [...] 50 mg de fosfato de poliestradiol ~ 1 mes; 50 mg de fosfato de poliestriol ~ 1 mes; 80 mg de fosfato de poliestriol ~ 2 meses.
  4. ^ Negwer M, Scharnow HG (4 de octubre de 2001). Fármacos orgánico-químicos y sus sinónimos: (una encuesta internacional). Wiley-VCH. ISBN 978-3-527-30247-5. 8075-01 (6628-01) 37452-43-0 R Éster polimérico con ácido fosfórico S Klimadurina, Fosfato de poliestriol, Fosfato de poliostriol, Triodurina U Estrógeno de depósito
  5. ^ William Martindale; Real Sociedad Farmacéutica de Gran Bretaña. Departamento de Ciencias Farmacéuticas (1993). The Extra Pharmacopoeia. Pharmaceutical Press. p. 2258. ISBN 978-0-85369-300-0. Fosfato de poliestriol. [...] ingrediente de Klimadurina. [...] Triodurin [...].
  6. ^ Archiv für Gynäkologie. 1971. pág. 206. Fosfato de poliestriol. Gynäsan (R) pro injectione, 50 mg como depósito.
  7. ^ Ars Medici. 1971. págs. 194–196, 408, 786. Klinik in Lund die wirküng von Östriol an einem Urethritismaterial untersucht. Bei dem Präparat, Triodurin1-Leo, das bei der Prüfung verwendet wurde, handelt es sich um un Polyöstriolphosphat, un poliéster aus östra-1,3,5(10)-triene-3,16α,17β-triol and Phosphorsäure. Das östriolmolekül wurde mittels Phosphorsäurebrücken in diepolymere Form gebracht, und das Molekül ent-hält eine grosse Zahl von Östrioleinheiten (Kön vves, 1965). Das Präparat besitzt [...] Behandlung und Ergebnisse Sämtliche Patientinnen erhielten etwa jeden 2. Monat 50-80 mg Poly-ostriolphosphat. Die Frauen reagierten fast ausnahmslos zufriedenstellend auf diese Behandlung. Die meisten gaben spontane Besserung ihrer übrigen klimak- [...] Eigenschaften Klimadurin F. Ist ein aus natürlichem Oestriol gewonnenes Depot-östrogen. Das wasserlösliche, aber inaktive polimerisierte östriol-fosfato wird durch langsamen Abbau als biologisch wirksame Form kontinuierlich freigesetzt. Die östrogene Wirkung äussert sich fast ausschliesslich in einer Stimullerung der Cervixdrüsen und der Proli- [...]
  8. ^ Lauritzen C (septiembre de 1990). "Uso clínico de estrógenos y progestágenos". Maturitas . 12 (3): 199–214. doi :10.1016/0378-5122(90)90004-P. PMID  2215269.
  9. ^ Utian WH (6 de diciembre de 2012). Manual de la menopausia: guía para la mujer sobre la menopausia. Springer Science & Business Media. pp. 58–. ISBN 978-94-011-7135-9.
  10. ^ Lauritzen C (6 de diciembre de 2012). "Manejo de la menopausia: un punto de vista europeo". En Campbell S (ed.). El manejo de la menopausia y los años posmenopáusicos: actas del simposio internacional celebrado en Londres del 24 al 26 de noviembre de 1975. Organizado por el Instituto de Obstetricia y Ginecología de la Universidad de Londres . Springer Science & Business Media. págs. 395–. ISBN 978-94-011-6165-7En la República Federal de Alemania , entre el 10 y el 20% de las mujeres en el período climatérico reciben tratamiento con estrógenos. Para el tratamiento se utilizan los siguientes estrógenos orales: (t) estrógenos conjugados, (2) valerato de estradiol, (3) etinilestradiol y su ciclopentilenol éter, (4) estilbestrol, (5) etinilestradiol-metiltestosterona, (6) estriol y succinato de estriol, la mayoría de ellos en forma de comprimidos recubiertos. Existen varios preparados inyectables de acción prolongada: también se encuentran disponibles varios ésteres de estradiol-testosterona combinados, uno de enantato de estradiol-dehidroepiandrosterona y un fosfato de poliestriol de acción prolongada. Por último, se encuentran en el mercado inyecciones de depósito de ésteres de estradiol y estilbestrol.
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