La fluvastatina es un miembro de la clase de medicamentos llamados estatinas , que se utiliza para tratar la hipercolesterolemia y prevenir enfermedades cardiovasculares .
Fue patentado en 1982 y aprobado para uso médico en 1994. [4] Está en la Lista de Medicamentos Esenciales de la Organización Mundial de la Salud . [5]
Los efectos adversos son comparables a los de otras estatinas. Los más comunes son náuseas , indigestión , insomnio y dolor de cabeza. También pueden presentarse mialgia (dolor muscular) y, en raras ocasiones, rabdomiólisis , efectos secundarios característicos de las estatinas. [6]
A diferencia de la lovastatina , la simvastatina y la atorvastatina , la fluvastatina no tiene interacciones relevantes con fármacos que inhiben la enzima hepática CYP3A4 y, en general, tiene un potencial de interacciones menor que la mayoría de las otras estatinas. El fluconazol , un potente inhibidor de CYP2C9 , sí aumenta los niveles de fluvastatina. [6]
La fluvastatina actúa bloqueando la enzima hepática HMG-CoA reductasa , lo que facilita un paso importante en la síntesis de colesterol . [1]
En una revisión sistemática Cochrane se determinaron los efectos de la fluvastatina sobre los lípidos sanguíneos en función de la dosis. En el rango de dosis de 10 a 80 mg/día, el colesterol total se redujo entre un 10,7% y un 24,9%, el colesterol LDL entre un 15,2% y un 34,9% y los triglicéridos entre un 3% y un 17,5%. [7]
El fármaco se absorbe rápidamente y casi por completo (98%) en el intestino. La ingestión de alimentos ralentiza la absorción, pero no la disminuye. Debido a su efecto de primer paso , la biodisponibilidad es menor: alrededor del 24-30% [2] [1] según diferentes fuentes. Más del 98% de la sustancia se une a las proteínas plasmáticas . [1]
Varias enzimas del citocromo P450 (principalmente CYP2C9, pero también CYP3A4 y CYP2C8 ) [8] están involucradas en el metabolismo de la fluvastatina, lo que la hace menos propensa a interacciones que la mayoría de las otras estatinas. El metabolito principal es inactivo y se denomina " ácido N -desisopropilpropiónico" en la literatura. [1] [6]
Entre el 93 y el 95% del fármaco se excreta a través de las heces, y menos del 2% en forma de sustancia original. [1]
Fluvastatina es la posada . [9] Las marcas incluyen Lescol, Canef, Vastin.
Se utilizaron los datos de la publicación Cholesterol Treatment Trialists (CTT) [10] para determinar los efectos de la fluvastatina, la atorvastatina y la rosuvastatina en la reducción del colesterol LDL y la reducción del infarto de miocardio. En dos ECA, una dosis media de 72 mg/día de fluvastatina redujo el colesterol LDL en un 31,9% y redujo el infarto de miocardio, riesgo relativo, 0,68 (IC del 95%: 0,55 a 0,85) en comparación con placebo. En cinco ECA, una dosis media de atorvastatina de 26 mg/día redujo el colesterol LDL en un 44,0% y redujo el infarto de miocardio, riesgo relativo, 0,67 (IC del 95%: 0,58 a 0,77) en comparación con placebo. En cuatro ensayos clínicos aleatorizados, una dosis media de rosuvastatina de 16 mg/día redujo el colesterol LDL en un 48,8% y redujo el riesgo relativo de infarto de miocardio, 0,82 (IC del 95%: 0,73 a 0,93) en comparación con placebo. Por lo tanto, a pesar de reducir el colesterol LDL en una cantidad mucho menor con fluvastatina que con atorvastatina y rosuvastatina, la fluvastatina redujo el infarto de miocardio de manera similar a la atorvastatina y en mayor grado que la rosuvastatina. [7]