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fludrocortisona

La fludrocortisona , vendida bajo la marca Florinef , entre otras, es un corticosteroide utilizado para tratar el síndrome adrenogenital , la hipotensión postural y la insuficiencia suprarrenal . [1] [2] [3] En la insuficiencia suprarrenal, generalmente se toma junto con hidrocortisona . [3] La fludrocortisona se toma por vía oral [3] y se usa más comúnmente en su forma de acetato . [4]

Los efectos secundarios comunes de la fludrocortisona incluyen presión arterial alta , hinchazón, insuficiencia cardíaca y niveles bajos de potasio en sangre . [3] Otros efectos secundarios graves pueden incluir función deficiente del sistema inmunológico , cataratas , debilidad muscular y cambios de humor. [3] Se desconoce si el uso de fludrocortisona durante el embarazo es seguro para el feto. [5] La fludrocortisona es principalmente un mineralocorticoide , pero también tiene efectos glucocorticoides . [3]

La fludrocortisona fue patentada en 1953. [6] Está en la Lista de medicamentos esenciales de la Organización Mundial de la Salud . [7]

Usos médicos

La fludrocortisona se ha utilizado en el tratamiento del síndrome cerebral de pérdida de sal . [8] Se utiliza principalmente para reemplazar la hormona aldosterona faltante en diversas formas de insuficiencia suprarrenal , como la enfermedad de Addison y la forma clásica de hiperplasia suprarrenal congénita con pérdida de sal ( deficiencia de 21-hidroxilasa ) . Debido a sus efectos sobre el aumento de los niveles de Na+ y, por tanto, del volumen sanguíneo, la fludrocortisona es la primera línea de tratamiento para la intolerancia ortostática y el síndrome de taquicardia ortostática postural (POTS). [9] Puede usarse para tratar la presión arterial baja. [10]

La fludrocortisona también es una prueba de confirmación para el diagnóstico del síndrome de Conn (adenoma suprarrenal productor de aldosterona), la prueba de supresión de fludrocortisona. Cargar al paciente con fludrocortisona suprimiría el nivel de aldosterona sérica en un paciente normal, mientras que el nivel permanecería elevado en un paciente con Conn. La prueba de supresión con fludrocortisona es una alternativa a la prueba de NaCl (que utilizaría solución salina normal o tabletas de sal). [ cita médica necesaria ]

Efectos secundarios

El uso de fludrocortisona puede provocar uno o más de los siguientes efectos secundarios: [11]

Farmacología

La fludrocortisona es un corticosteroide y actúa como un potente mineralocorticoide , junto con una actividad glucocorticoide adicional pero comparativamente muy débil. [12] En relación con el cortisol, se dice que tiene 10 veces la potencia de los glucocorticoides , pero entre 250 y 800 veces la potencia de los mineralocorticoides. [12] [13] El acetato de fludrocortisona es un profármaco de fludrocortisona, que es la forma activa del fármaco. [14]

La renina plasmática, el sodio y el potasio se controlan mediante análisis de sangre para verificar que se alcanza la dosis correcta. [ cita médica necesaria ]

Química

La fludrocortisona, también conocida como 9α-fluorocortisol (9α-fluorohidrocortisona) o como 9α-fluoro-11β,17α,21-trihidroxipregn-4-ene-3,20-diona, es un esteroide pregnano sintético y un derivado halogenado del cortisol (11β ,17α,21-trihidroxipregn-4-eno-3,20-diona). [1] [2] Específicamente, es una modificación del cortisol con un átomo de flúor sustituido en lugar de un átomo de hidrógeno en la posición C9α. [1] [2] El flúor es un buen bioisóstero para el hidrógeno porque es similar en tamaño, siendo la principal diferencia su electronegatividad . La forma acetato de fludrocortisona, acetato de fludrocortisona, es el éster acetato C21 de fludrocortisona, [1] [2] y se hidroliza en fludrocortisona en el cuerpo. [14]

Historia

La fludrocortisona se describió en la literatura en 1953 [15] y se introdujo para uso médico (como éster de acetato) en 1954. [13] [16] Fue el primer corticosteroide sintético que se comercializó y siguió a la introducción de la cortisona en 1948. e hidrocortisona (cortisol) en 1951. [15] [17] La ​​fludrocortisona también fue el primer fármaco que contenía flúor que se comercializó. [18]

sociedad y Cultura

Nombre generico

Fludrocortisona es el nombre genérico de fludrocortisona y su DCIInformación sobre herramientas Nombre común internacional, EE.UU.Información sobre herramientas Nombre adoptado en Estados Unidos, PROHIBICIÓNInformación sobre herramientas Nombre aprobado en Gran Bretaña, FCDInformación sobre herramientas Denominación Comuna Francesay DCITInformación sobre herramientas Denominación Comune Italiana, mientras que acetato de fludrocortisona es el nombre genérico del acetato de fludrocortisona y su USPInformación sobre herramientas Farmacopea de Estados Unidos, BANMInformación sobre herramientas Nombre aprobado en Gran Bretañay eneroInformación sobre herramientas Nombre japonés aceptado. [1] [2] [19]

Nombres de marca

La fludrocortisona se comercializa principalmente bajo las marcas Astonin y Astonin-H, mientras que el acetato de fludrocortisona más utilizado se vende principalmente como Florinef, pero también bajo otras marcas, incluidas Cortineff, Florinefe y Fludrocortison. [2] [19]

Disponibilidad

La fludrocortisona se comercializa en Austria , Croacia , Dinamarca , Alemania , Luxemburgo , Rumania y España , mientras que el acetato de fludrocortisona está más disponible en todo el mundo y se comercializa en los Estados Unidos , Canadá , el Reino Unido , varios otros países europeos , Australia . Japón , China , Brasil y muchos otros países. [2] [19]

Referencias

  1. ^ abcde Elks J (14 de noviembre de 2014). Diccionario de drogas: datos químicos: datos químicos, estructuras y bibliografías. Saltador. págs. 558–. ISBN 978-1-4757-2085-3. Archivado desde el original el 5 de noviembre de 2017.
  2. ^ abcdefg Index Nominum 2000: Directorio internacional de medicamentos. Taylor y Francisco. 2000. págs. 450–. ISBN 978-3-88763-075-1. Archivado desde el original el 5 de noviembre de 2017.
  3. ^ abcdef "Acetato de fludrocortisona". La Sociedad Estadounidense de Farmacéuticos del Sistema de Salud. Archivado desde el original el 5 de julio de 2017 . Consultado el 8 de diciembre de 2016 .
  4. ^ Día RO, Furst DE, van Riel PL, Bresnihan B, eds. (30 de mayo de 2010). "Química medicinal de los fármacos antirreumáticos modificadores de la enfermedad". Terapia antirreumática: acciones y resultados . Medios de ciencia y negocios de Springer. págs.21–. ISBN 978-3-7643-7726-7. Archivado desde el original el 5 de noviembre de 2017.
  5. ^ "Uso de fludrocortisona durante el embarazo | Drugs.com". www.drogas.com . Archivado desde el original el 24 de diciembre de 2016 . Consultado el 24 de diciembre de 2016 .
  6. ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Descubrimiento de fármacos basado en analógicos. John Wiley e hijos. pag. 484.ISBN​ 9783527607495. Archivado desde el original el 5 de noviembre de 2017.
  7. ^ Organización Mundial de la Salud (2019). Lista modelo de medicamentos esenciales de la Organización Mundial de la Salud: 21.ª lista 2019 . Ginebra: Organización Mundial de la Salud. hdl : 10665/325771 . OMS/MVP/EMP/IAU/2019.06. Licencia: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
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  19. ^ abc "Usos, efectos secundarios y advertencias de fludrocortisona". Archivado desde el original el 13 de mayo de 2015 . Consultado el 16 de julio de 2017 .

enlaces externos