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Flesinoxano

Flesinoxan ( DU-29,373 ) es un agonista parcial /casi completo del receptor 5-HT 1A potente y selectivo de la clase de las fenilpiperazinas . [1] [2] [3] Desarrollado originalmente como un posible fármaco antihipertensivo , [1] [2] [4] Posteriormente se descubrió que el flesinoxano posee efectos antidepresivos y ansiolíticos en pruebas con animales. [5] [6] Como resultado, se investigó en varios pequeños estudios piloto en humanos para el tratamiento del trastorno depresivo mayor y se descubrió que tiene una eficacia sólida y una muy buena tolerabilidad . [7] [8] Sin embargo, debido a "decisiones de gestión", el desarrollo de flesinoxan se detuvo y no se continuó con él. [9]

En los pacientes, el flesinoxano mejora la latencia del sueño REM , disminuye la temperatura corporal y aumenta la secreción de ACTH , cortisol , prolactina y hormona del crecimiento . [2] [8]

Ver también

Referencias

  1. ^ ab Schoeffter P, Hoyer D (noviembre de 1988). "Los agentes hipotensores de acción central con afinidad por los sitios de unión 5-HT1A inhiben la actividad de la adenilato ciclasa estimulada por forskolina en el hipocampo de la pantorrilla". Revista británica de farmacología . 95 (3): 975–85. doi :10.1111/j.1476-5381.1988.tb11728.x. PMC  1854240 . PMID  3207999.
  2. ^ abc Pitchot W, Wauthy J, Legros JJ, Ansseau M (marzo de 2004). "Respuestas hormonales y de temperatura al flesinoxan en voluntarios normales: un estudio antagonista". Neuropsicofarmacología europea . 14 (2): 151–5. doi :10.1016/S0924-977X(03)00108-1. PMID  15013031. S2CID  19082134.
  3. ^ Hadrava V, Blier P, Dennis T, Ortemann C, de Montigny C (octubre de 1995). "Caracterización de las propiedades de la 5-hidroxitriptamina1A del flesinoxano: estudio de electrofisiología e hipotermia in vivo". Neurofarmacología . 34 (10): 1311–26. doi :10.1016/0028-3908(95)00098-Q. PMID  8570029. S2CID  27967032.
  4. ^ Wouters W, Tulp MT, Bevan P (mayo de 1988). "Flesinoxan reduce la presión arterial y la frecuencia cardíaca en gatos a través de los receptores 5-HT1A". Revista europea de farmacología . 149 (3): 213–23. doi :10.1016/0014-2999(88)90651-6. PMID  2842163.
  5. ^ van Hest A, van Drimmelen M, Olivier B (1992). "Flesinoxan muestra actividad antidepresiva en una pantalla DRL 72-s". Psicofarmacología . 107 (4): 474–9. doi :10.1007/BF02245258. PMID  1351303. S2CID  6258207.
  6. ^ Rodgers RJ, Cole JC, Davies A (agosto de 1994). "Acciones ansiolíticas y supresoras del comportamiento del nuevo agonista del receptor 5-HT1A, flesinoxan". Farmacología, Bioquímica y Comportamiento . 48 (4): 959–63. doi :10.1016/0091-3057(94)90205-4. PMID  7972301. S2CID  39446719.
  7. ^ Grof P, Joffe R, Kennedy S, Persad E, Syrotiuk J, Bradford D (1993). "Un estudio abierto de flesinoxano oral, un agonista del receptor 5-HT1A, en la depresión resistente al tratamiento". Psicofarmacología Clínica Internacional . 8 (3): 167–72. doi :10.1097/00004850-199300830-00005. PMID  8263314. S2CID  33325915.
  8. ^ ab Ansseau M, Pitchot W, Moreno AG, Wauthy J, Papart P (2004). "Estudio piloto de flesinoxan, un agonista 5-HT1A, en la depresión mayor: efectos sobre la latencia REM del sueño y la temperatura corporal" (PDF) . Psicofarmacología humana: clínica y experimental . 8 (4): 279–283. doi :10.1002/hup.470080407. S2CID  145758823.
  9. ^ Celada P, Bortolozzi A, Artigas F (septiembre de 2013). "Receptores de serotonina 5-HT1A como objetivos de agentes para tratar trastornos psiquiátricos: justificación y estado actual de la investigación". Fármacos del SNC . 27 (9): 703–16. doi :10.1007/s40263-013-0071-0. PMID  23757185. S2CID  31931009.

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