El ganciclovir , vendido bajo la marca Cytovene entre otras, es un medicamento antiviral utilizado para tratar infecciones por citomegalovirus (CMV).
El ganciclovir fue patentado en 1980 y aprobado para uso médico en 1988. [4]
El ganciclovir está indicado para: [5]
También se utiliza para la colitis aguda por CMV en pacientes con VIH/SIDA y para la neumonitis por CMV en pacientes inmunodeprimidos. [ cita médica necesaria ]
El ganciclovir también se ha utilizado con cierto éxito en el tratamiento de infecciones por el virus del herpes humano 6. [6]
También se ha descubierto que el ganciclovir es un tratamiento eficaz para la queratitis epitelial causada por el virus del herpes simple . [7]
El ganciclovir (en forma de gel) parece ser eficaz para tratar la infección oftálmica por el virus del herpes felino 1 (FHV-1) en gatos. [8]
El ganciclovir se asocia comúnmente con una variedad de efectos adversos hematológicos graves. Las reacciones adversas frecuentes al medicamento (≥1% de los pacientes) incluyen: granulocitopenia , neutropenia , anemia , trombocitopenia , fiebre, náuseas, vómitos, dispepsia , diarrea, dolor abdominal, flatulencia, anorexia, aumento de las enzimas hepáticas, dolor de cabeza, confusión, alucinaciones, convulsiones, dolor y flebitis en el lugar de la inyección (debido al pH alto), sudoración, erupción cutánea, picor, aumento de las concentraciones séricas de creatinina y urea en sangre . [5]
El ganciclovir se considera un posible carcinógeno , teratógeno y mutágeno humano . También se considera que es probable que cause inhibición de la espermatogénesis . Por lo tanto, se utiliza con prudencia y se maneja como un fármaco citotóxico en el ámbito clínico. [5] [9]
El ganciclovir (9-[(1,3-dihidroxi-2-propoxi)metil]guanina) es un potente inhibidor de los virus de la familia del herpes , incluido el citomegalovirus (CMV), que son patógenos para los seres humanos y los animales. El principal mecanismo de acción del ganciclovir contra el CMV es la inhibición de la replicación del ADN viral por el ganciclovir-5'-trifosfato (ganciclovir-TP). Esta inhibición incluye una inhibición selectiva y potente de la ADN polimerasa viral . El ganciclovir se metaboliza a la forma trifosfato principalmente por tres enzimas celulares: (1) una desoxiguanosina quinasa inducida por células infectadas por CMV; (2) guanilato quinasa; y (3) fosfoglicerato quinasa. También pueden estar implicadas otras enzimas metabolizadoras de nucleótidos. La respuesta antiviral selectiva asociada al tratamiento con ganciclovir se logra debido a la inhibición mucho más débil de las ADN polimerasas celulares por el ganciclovir-TP. La actividad y la selectividad también se amplifican por la acumulación de ganciclovir-TP en las células infectadas por CMV.
Las infecciones agudas se tratan en dos fases:
La enfermedad estable se trata con 1000 mg por vía oral tres veces al día. Se utilizan dosis similares para prevenir la enfermedad en pacientes de alto riesgo, como los infectados con el virus de la inmunodeficiencia humana (VIH) o los que han recibido trasplantes de órganos.
El ganciclovir también está disponible en formulaciones de liberación lenta para inserción en el humor vítreo del ojo , como tratamiento para la retinitis por CMV (asociada con la infección por VIH).
Recientemente [ ¿cuándo? ] se aprobó una preparación tópica de gel oftálmico de ganciclovir para el tratamiento de la queratitis aguda por herpes simple. [ cita requerida ]
Valganciclovir : el profármaco del ganciclovir