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Temgicoluril

Temgicoluril ( DCITooltip Nombre común internacional), [2] también conocido como tetrametilglicolurilo y vendido bajo las marcas Adaptol y Mebicar , es un medicamento ansiolítico producido por la compañía farmacéutica letona Olainfarm y vendido en Letonia y Rusia . [3]

La estructura química del temgicoluril es algo similar a la del ácido úrico y no interactúa con ácidos, álcalis, oxidantes ni agentes reductores. Parece afectar a todos los principales sistemas de neurotransmisores . [4]

El temgicoluril tiene un efecto sobre la estructura de la actividad límbico - reticular , particularmente sobre la zona emocional del hipotálamo , así como sobre todos los sistemas neuromediadores básicos: ácido gamma-aminobutírico (GABA), colina , serotonina y actividad adrenérgica. Disminuye los niveles de noradrenalina en el cerebro y aumenta los niveles de serotonina en el cerebro sin modular los sistemas dopaminérgicos o colinérgicos . [5]

Se dice que el temgicoluril tiene propiedades ansiolíticas. [5] [6] [7] [8] [9] También se utiliza para ayudar a dejar de fumar. [3] Además, el temgicoluril puede ser útil en el tratamiento de los síntomas del TDAH . [10] A diferencia de los medicamentos ansiolíticos típicos, como las benzodiazepinas, el temgicoluril no crea hábito, no es sedante y no afecta la función motora. [6] [3]

Se puede preparar por condensación de N,N-dimetilurea con glioxal. Una publicación describió dicho procedimiento. Combinaron N,N-dimetilurea y glioxal con una cantidad catalítica de anhídrido de ácido fosfórico en una solución acuosa a temperatura ambiente y después de un tiempo suficiente, el temgicoluril se aisló convenientemente por filtración. El filtrado se puede reutilizar agregando más dimetilurea y glioxal (no se necesita catalizador adicional) y obteniendo rendimientos respetables, aunque esto requiere un tiempo de reacción más largo. [11]

Hasta 2021, el temgicoluril no se ha evaluado fuera de Letonia y Rusia.

Usos médicos

El temgicoluril se utiliza en Letonia y Rusia como fármaco para tratar la ansiedad y prevenir o reducir la ansiedad, la inquietud, el miedo, la tensión emocional interna y la irritabilidad , reducir las neurosis y los trastornos neuróticos , la acidez de estómago de origen no coronario. Estos efectos no se acompañan de relajación del tono muscular ni de alteración de la coordinación de movimientos, ni de supresión de la actividad mental y física, por lo que el fármaco puede utilizarse sin interrumpir el trabajo o la escuela.

El temgicoluril no tiene un efecto directo sobre el sueño, sin embargo, mejora la eficacia de los medicamentos para dormir y normaliza el curso del sueño alterado. El temgicoluril alivia o elimina las manifestaciones de dependencia de la nicotina que se producen después de dejar de fumar . Aunque el temgicoluril no causa cambios de humor o euforia , no se ha observado habituación ni adicción, síndrome de abstinencia. [ contradictorio ]

Efectos secundarios

Los efectos secundarios posibles y poco frecuentes pueden incluir mareos , hipotensión , indigestión , reacciones alérgicas (picazón en la piel) después de dosis altas, hipotermia , fatiga y disminución de la presión arterial y/o de la temperatura corporal de 1 a 1,5 °C. La presión arterial y la temperatura corporal vuelven a la normalidad después de finalizar el tratamiento. [12]

Véase también

Referencias

  1. ^ US 20110070305, Schwarz J, Weisspapir M, "Composición farmacéutica de liberación sostenida que contiene mebicar", publicada el 24 de marzo de 2011, asignada a Alpharx Inc. 
  2. ^ "Denominaciones comunes internacionales para sustancias farmacéuticas (DCI)" (PDF) . Información sobre medicamentos de la OMS . 34 (3). 2020.
  3. ^ abc "Resumen del producto Adaptol". JSC Olainfarm . Letonia. Archivado desde el original el 13 de octubre de 2013 . Consultado el 29 de mayo de 2013 .
  4. ^ "Resumen clínico de ADAPTOL" (PDF) . JSC Olainfarm . Letonia. Archivado (PDF) del original el 8 de septiembre de 2021.
  5. ^ ab Val'dman AV, Zaikonnikova IV, Kozlovskaia MM, Zimakova IE (mayo de 1980). "[Características del espectro de acción psicotrópico del mebicar]". Biulleten' Eksperimental'noi Biologii I Meditsiny . 89 (5): 568–570. PMID  6104993.
  6. ^ ab Val'dman AV, Zaikonnikova IV, Kozlovskaya MM, Zimakova IE (1980). "Un estudio del espectro de acción psicotrópica del mebicar". Boletín de Biología y Medicina Experimental . 89 (5): 621–624. doi :10.1007/BF00835799. S2CID  11343572.
  7. ^ Mkrtchian VR, Kozhokova LZ (2012). "[Adaptol - al borde de lo posible]". Likars'ka Sprava (5): 125-133. PMID  23534281.
  8. ^ Chutko LS, Rozhkova AV, Sidorenko VA, Surushkina SI, Tursunova KB (2012). "[Trastorno de ansiedad generalizada: aspectos psicosomáticos y enfoques de tratamiento]". Zhurnal Nevrologii I Psikhiatrii Imeni SS Korsakova . 112 (1): 40–44. PMID  22678674.
  9. ^ Chutko LS, Surushkina SI, Nikishena IS, Iakovenko EA, Anisimova TI, Kuzovenkova MP (2010). "[Trastornos asténicos en niños]". Zhurnal Nevrologii I Psikhiatrii Imeni SS Korsakova . 110 (11 parte 1): 26–29. PMID  21183919.
  10. ^ Chutko LS, Surushkina SI, Nikishena IS, Iakovenko EA, Anisimova TI, Sergeev AV (2009). "[Adaptol en el tratamiento del TDAH]". Zhurnal Nevrologii I Psikhiatrii Imeni SS Korsakova . 109 (8): 45–48. PMID  19738569.
  11. ^ Micheletti G, Delpivo C, Baccolini G (1 de junio de 2013). "Una síntesis ecológica de derivados de glicolurilo en solución acuosa con reciclado de los residuos". Green Chemistry Letters and Reviews . 6 (2): 135–139. Bibcode :2013GCLR....6..135M. doi : 10.1080/17518253.2012.718803 . ISSN  1751-8253. S2CID  96318579.
  12. ^ "Adaptol (Mebicarum) - Resumen de las características del producto". Agencia Estatal de Medicamentos de Letonia (en letón). Archivado desde el original el 7 de agosto de 2021.