El etclorvinol es un sedante GABAérgico e hipnótico / somnífero desarrollado por primera vez por Pfizer en la década de 1950. [4] En los Estados Unidos, Abbott Laboratories lo vendió con el nombre comercial Placidyl . [2] Placidyl estaba disponible en cápsulas rellenas de gel de 200 mg, 500 mg y 750 mg. Mientras que las cápsulas de 500 mg y 750 mg estaban destinadas a reducir la latencia del sueño, las cápsulas de 200 mg estaban destinadas a reinducir el sueño en caso de despertar temprano. Abbott interrumpió la producción en 1999, debido a que fue reemplazado por la familia de las benzodiazepinas y su abuso generalizado, [2] después de lo cual Placidyl estuvo disponible durante aproximadamente un año en los Estados Unidos. Aunque, en teoría, otra empresa farmacéutica podría fabricar el etclorvinol para su venta en los Estados Unidos (sujeto a la aprobación de la FDA para dicha fabricación), ninguna empresa farmacéutica ha optado por hacerlo. Las personas con una receta válida para la sustancia pueden transportar legalmente una cantidad razonable de etclorvinol consigo a los Estados Unidos.
El etclorvinol se utilizaba para tratar el insomnio , pero las prescripciones de este fármaco habían disminuido significativamente en 1990, ya que otros hipnóticos que se consideraban más seguros (es decir, menos peligrosos en caso de sobredosis) se volvieron mucho más comunes. Ya no se prescribe en los Estados Unidos debido a su falta de disponibilidad, pero todavía está disponible en algunos países y aún se consideraría legal poseerlo y usarlo con una receta médica válida.
Además de los efectos sedantes esperados de relajación y somnolencia, las reacciones adversas al etclorvinol incluyen erupción cutánea, desmayo, inquietud y euforia . Los efectos secundarios de adaptación temprana pueden incluir náuseas y vómitos, entumecimiento, visión borrosa, dolores de estómago y mareos temporales. No hay antídotos específicos disponibles para el etclorvinol, y el tratamiento es de apoyo con protocolos similares a los del tratamiento de la sobredosis de barbitúricos . La sobredosis puede estar marcada por una variedad de síntomas, incluyendo confusión, fiebre, entumecimiento periférico y debilidad, reducción de la coordinación y el control muscular, dificultad para hablar, reducción del ritmo cardíaco, depresión respiratoria y, en sobredosis extremas, coma y muerte.
Al igual que todos los agonistas del receptor GABAA , el Placidyl puede generar dependencia y ser extremadamente adictivo a nivel físico (con síntomas de abstinencia potencialmente letales que se asemejan al delirium tremens y a la abstinencia de las benzodiazepinas ). Después de un uso prolongado, los síntomas de abstinencia pueden incluir convulsiones, alucinaciones y amnesia . Al igual que con la mayoría de los hipnóticos, el Placidyl estaba indicado para su uso en el tratamiento del insomnio durante un período corto de tiempo (una semana o dos). Sin embargo, no era raro que los médicos recetaran Placidyl (y otros hipnóticos) durante períodos prolongados de tiempo, como se prescriben actualmente los somníferos.
A finales de los años 70, el etclorvinol se recetó en exceso, lo que provocó una pequeña epidemia de personas que rápidamente se volvieron adictas a esta potente droga. Elvis Presley era un gran aficionado al Placidyl, el juez de la Corte Suprema William Rehnquist tuvo que ser hospitalizado para desintoxicarse de Placidyl, al igual que Steven Tyler de Aerosmith. Ocasionalmente, se producían muertes cuando las personas adictas intentaban inyectarse la droga directamente en una vena o una arteria. El etclorvinol no es compatible con la inyección intravenosa y pueden producirse lesiones graves (incluida la pérdida de extremidades debido a una lesión vascular) o la muerte cuando se utiliza de esta manera. [5]
El etclorvinol es un miembro de la clase de carbinoles sedantes-hipnóticos , que incluye metilparafinol y alcohol terc -amílico . No es un derivado de benzodiazepina , carbamato o ácido barbitúrico , y su estructura molecular es considerablemente más simple. El nombre sistemático del etclorvinol suele darse como etil 2-clorovinil etinilo carbinol o 1-cloro-3-etilpent-1-en-4-yn-3-ol. Su fórmula empírica es C 7 H 9 ClO.
El etclorvinol se sintetiza mediante una reacción de etinilación utilizando acetiluro de litio y 1-cloro-1-penten-3-ona en amoníaco líquido , seguida de un tratamiento ácido . [4] [6]
Se investigó el compuesto análogo que consiste en un carbamato derivado del grupo hidroxilo y se demostró que tiene un inicio de acción más lento, una duración más prolongada y una mayor potencia, pero no se desarrolló comercialmente.