stringtranslate.com

Entecavir

Entecavir , que se comercializa bajo la marca Baraclude , es un medicamento antiviral que se utiliza en el tratamiento de la infección por el virus de la hepatitis B. [6] En pacientes con VIH/SIDA y virus de la hepatitis B también se deben utilizar medicamentos antirretrovirales . [6] Entecavir se toma por vía oral en forma de comprimidos o solución. [6]

Los efectos secundarios comunes incluyen dolor de cabeza, náuseas, niveles altos de azúcar en sangre y disminución de la función renal. [6] Los efectos secundarios graves incluyen agrandamiento del hígado , niveles altos de lactato en sangre e inflamación del hígado si se suspende el medicamento. [6] Si bien no parece haber daño por el uso durante el embarazo, este uso no ha sido bien estudiado. [1] Entecavir pertenece a la familia de medicamentos inhibidores de la transcriptasa inversa análogos de nucleósidos (NRTI). [6] [7] Previene que el virus de la hepatitis B se multiplique al bloquear la transcriptasa inversa . [6]

Entecavir fue aprobado para uso médico en 2005. [6] Está en la Lista de Medicamentos Esenciales de la Organización Mundial de la Salud . [8] Está disponible como medicamento genérico .

Usos médicos

Entecavir se utiliza principalmente para tratar la infección crónica por hepatitis B en adultos y niños de dos años o más con replicación viral activa y evidencia de enfermedad activa con elevaciones de las enzimas hepáticas. [3] También se utiliza para prevenir la reinfección por el virus de la hepatitis B después del trasplante de hígado [9] y para tratar a pacientes con VIH infectados por el virus de la hepatitis B. Entecavir es débilmente activo contra el VIH, pero no se recomienda su uso en pacientes coinfectados con VIH-VHB sin un régimen anti-VIH completamente supresor [10] ya que puede seleccionar resistencia a la lamivudina y emtricitabina en el VIH. [11]

La eficacia del entecavir se ha estudiado en varios ensayos multicéntricos, aleatorizados y doble ciego. El entecavir por vía oral es un tratamiento eficaz y generalmente bien tolerado. [12]

Embarazo y lactancia

No existen estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. [1]

Efectos secundarios

La mayoría de las personas que usan entecavir tienen pocos o ningún efecto secundario. [13] Los efectos secundarios más comunes incluyen dolor de cabeza, fatiga, mareos y náuseas. [3] Los efectos menos comunes incluyen dificultad para dormir y síntomas gastrointestinales como acidez de estómago, diarrea y vómitos. [14]

Los efectos secundarios graves del entecavir incluyen acidosis láctica, problemas hepáticos , agrandamiento del hígado y grasa en el hígado . [3]

Las pruebas de laboratorio pueden mostrar un aumento de la alanina transaminasa (ALT), hematuria , glucosuria y un aumento de la lipasa . [3] Se recomienda un control periódico de la función hepática y la hematología. [3]

Mecanismo de acción

El entecavir es un análogo de nucleósido , [15] o más específicamente, un análogo de desoxiguanosina que pertenece a una clase de nucleósidos carbocíclicos e inhibe la transcripción inversa , la replicación del ADN y la transcripción en el proceso de replicación viral . Otros análogos de nucleósidos y nucleótidos incluyen lamivudina , telbivudina , adefovir dipivoxil y tenofovir .

Entecavir reduce la cantidad de virus de la hepatitis B en la sangre al reducir su capacidad de multiplicarse e infectar nuevas células. [16]

Administración

Entecavir se administra por vía oral en forma de comprimidos o solución. Las dosis se basan en el peso de la persona. [3] La solución se recomienda para niños mayores de 2 años que pesen hasta 30 kg. Entecavir se recomienda tomar con el estómago vacío al menos 2 horas antes o después de una comida, generalmente a la misma hora todos los días. No se utiliza en niños menores de 2 años. También se recomiendan ajustes de dosis para personas con disminución de la función renal. [3]

Historia

Información de patentes

Bristol-Myers Squibb fue el titular original de la patente de Baraclude, la marca de entecavir en los EE. UU. y Canadá. La patente del medicamento Baraclude expiró en 2015. [28] [29] Las patentes de entecavir fueron objeto de litigio en los EE. UU. entre Bristol Myers Squibb (el titular de la patente) y Teva Pharmaceuticals USA (un fabricante de genéricos). La demanda resultó en una invalidación de patente por obviedad relativamente rara en el campo farmacéutico , que fue confirmada en junio de 2014 por el Tribunal de Apelaciones de los EE. UU. para el Circuito Federal (752 F.32d 967).

En agosto de 2014, Teva Pharmaceuticals USA obtuvo la aprobación de la FDA para equivalentes genéricos de tabletas de Baraclude de 0,5 mg y 1 mg; [30] Hetero Labs recibió dicha aprobación el 21 de agosto de 2015; [31] y Aurobindo Pharma el 26 de agosto de 2015. [32]

Referencias

  1. ^ abc "Uso de entecavir (Baraclude) durante el embarazo". Drugs.com . 3 de diciembre de 2019. Archivado desde el original el 7 de noviembre de 2016 . Consultado el 24 de enero de 2021 .
  2. ^ "Lista de todos los medicamentos con advertencias de recuadro negro obtenida por la FDA (use los enlaces Descargar resultados completos y Ver consulta)". nctr-crs.fda.gov . FDA . Consultado el 22 de octubre de 2023 .
  3. ^ abcdefghi «Comprimido recubierto de Baraclude- entecavir Solución de Baraclude- entecavir». DailyMed . Archivado desde el original el 8 de noviembre de 2016. Consultado el 24 de enero de 2021 .
  4. ^ «Baraclude EPAR». Agencia Europea de Medicamentos . 26 de junio de 2006. Archivado desde el original el 6 de marzo de 2024. Consultado el 5 de julio de 2024 .
  5. ^ O'Neil MJ (2006). "El índice Merck: una enciclopedia de productos químicos, fármacos y productos biológicos". El índice Merck (14.ª ed.). pág. 613. ISBN 978-0-911910-00-1.
  6. ^ abcdefgh "Entecavir". Sociedad Estadounidense de Farmacéuticos de Sistemas de Salud. Archivado desde el original el 20 de diciembre de 2016. Consultado el 28 de noviembre de 2016 .
  7. ^ Shetty K, Wu GY (2009). Hepatitis viral crónica: diagnóstico y terapia. Springer Science & Business Media. pág. 34. ISBN 9781597455657.
  8. ^ Organización Mundial de la Salud (2023). Selección y uso de medicamentos esenciales 2023: anexo web A: Lista modelo de medicamentos esenciales de la Organización Mundial de la Salud: 23.ª lista (2023) . Ginebra: Organización Mundial de la Salud. hdl : 10665/371090 . OMS/MHP/HPS/EML/2023.02.
  9. ^ Fung J, Cheung C, Chan SC, Yuen MF, Chok KS, Sharr W, et al. (octubre de 2011). "La monoterapia con entecavir es eficaz para suprimir el virus de la hepatitis B después del trasplante de hígado". Gastroenterología . 141 (4): 1212–1219. doi : 10.1053/j.gastro.2011.06.083 . PMID  21762659.
  10. ^ "Directrices para el uso de agentes antirretrovirales en adultos y adolescentes infectados por el VIH-1" (PDF) . Panel on Antiretroviral Guidelines for Adults and Adolescents. Archivado (PDF) del original el 1 de noviembre de 2016 . Consultado el 15 de marzo de 2015 .
  11. ^ McMahon MA, Jilek BL, Brennan TP, Shen L, Zhou Y, Wind-Rotolo M, et al. (junio de 2007). "El fármaco contra el VHB entecavir: efectos sobre la replicación y la resistencia del VIH-1". The New England Journal of Medicine . 356 (25): 2614–2621. doi :10.1056/NEJMoa067710. PMC 3069686 . PMID  17582071. 
  12. ^ Scott LJ, Keating GM (mayo de 2009). "Entecavir: una revisión de su uso en la hepatitis B crónica". Drugs . 69 (8): 1003–1033. doi :10.2165/00003495-200969080-00005. PMID  19496629. S2CID  115493805. Archivado desde el original el 8 de octubre de 2011 . Consultado el 29 de marzo de 2010 .
  13. ^ "Entecavir: Indicaciones, efectos secundarios, advertencias - Drugs.com". www.drugs.com . Archivado desde el original el 7 de noviembre de 2016 . Consultado el 10 de noviembre de 2016 .
  14. ^ "Efectos secundarios de entecavir en detalle - Drugs.com". www.drugs.com . Archivado desde el original el 10 de noviembre de 2016 . Consultado el 10 de noviembre de 2016 .
  15. ^ Sims KA, Woodland AM (diciembre de 2006). "Entecavir: un nuevo análogo de nucleósido para el tratamiento de la infección crónica por hepatitis B". Farmacoterapia . 26 (12): 1745–1757. doi : 10.1592/phco.26.12.1745 . PMID  17125436. S2CID  13149070.
  16. ^ "Entecavir: Indicaciones, efectos secundarios, advertencias - Drugs.com". www.drugs.com . Archivado desde el original el 7 de noviembre de 2016 . Consultado el 7 de noviembre de 2016 .
  17. ^ Slusarchyk, WA, Field AK, Greytok JA, Taunk P, Tooumari AV, et al. (1992). "4-Hidroxi-3-(hidroximetil)-2-metilenciclopentilpurinas y pirimidinas, una nueva clase de agentes anti-herpesvirus". Antiviral Research . 17 : 98. doi :10.1016/0166-3542(92)90200-o.
  18. ^ ab Bisacchi GS, Chao ST, Bachard C, Daris JP, Innaimo SF, Jacobs JA, et al. (1997). "BMS-200475, un nuevo análogo carbocíclico de 29-desoxiguanosina con actividad antivírica potente y selectiva contra la hepatitis B in vitro". Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters . 7 (2): 127–132. doi :10.1016/s0960-894x(96)00594-x.
  19. ^ Innaimo SF, Seifer M, Bisacchi GS, Standring DN, Zahler R, Colonno RJ (julio de 1997). "Identificación de BMS-200475 como un inhibidor potente y selectivo del virus de la hepatitis B". Agentes antimicrobianos y quimioterapia . 41 (7): 1444–1448. doi :10.1128/AAC.41.7.1444. PMC 163937. PMID  9210663 . 
  20. ^ Seifer M, Hamatake RK, Colonno RJ, Standring DN (diciembre de 1998). "Inhibición in vitro de las polimerasas del hepadnavirus por los trifosfatos de BMS-200475 y lobucavir". Agentes antimicrobianos y quimioterapia . 42 (12): 3200–3208. doi :10.1128/AAC.42.12.3200. PMC 106023. PMID  9835515 . 
  21. ^ Yamanaka G, Wilson T, Innaimo S, Bisacchi GS, Egli P, Rinehart JK, et al. (enero de 1999). "Estudios metabólicos sobre BMS-200475, un nuevo compuesto antiviral activo contra el virus de la hepatitis B". Agentes antimicrobianos y quimioterapia . 43 (1): 190–193. doi : 10.1128/AAC.43.1.190 . PMC 89048. PMID  9869593. 
  22. ^ Colonno RJ, Genovesi EV, Medina I, Lamb L, Durham SK, Huang ML, et al. (noviembre de 2001). "El tratamiento a largo plazo con entecavir produce una eficacia antiviral sostenida y una prolongación de la esperanza de vida en el modelo de infección crónica por hepatitis en marmota". The Journal of Infectious Diseases . 184 (10): 1236–1245. doi : 10.1086/324003 . PMID  11679911.
  23. ^ Levine S, Hernandez D, Yamanaka G, Zhang S, Rose R, Weinheimer S, et al. (agosto de 2002). "Eficacias del entecavir contra la replicación del virus de la hepatitis B resistente a la lamivudina y polimerasas recombinantes in vitro". Agentes antimicrobianos y quimioterapia . 46 (8): 2525–2532. doi :10.1128/aac.46.8.2525-2532.2002. PMC 127388. PMID  12121928 . 
  24. ^ Chang TT, Gish RG, de Man R, Gadano A, Sollano J, Chao YC, et al. (Marzo de 2006). "Una comparación de entecavir y lamivudina para la hepatitis B crónica HBeAg positiva". La Revista de Medicina de Nueva Inglaterra . 354 (10): 1001–1010. doi : 10.1056/nejmoa051285 . PMID  16525137.
  25. ^ Lai CL, Shouval D, Lok AS, Chang TT, Cheinquer H, Goodman Z, et al. (marzo de 2006). "Entecavir versus lamivudina para pacientes con hepatitis B crónica HBeAg-negativa". The New England Journal of Medicine . 354 (10): 1011–1020. doi : 10.1056/NEJMoa051287 . hdl : 10722/45018 . PMID  16525138.
  26. ^ Sherman M, Yurdaydin C, Sollano J, Silva M, Liaw YF, Cianciara J, et al. (junio de 2006). "Entecavir para el tratamiento de la hepatitis B crónica HBeAg positiva refractaria a lamivudina". Gastroenterología . 130 (7): 2039-2049. doi : 10.1053/j.gastro.2006.04.007 . PMID  16762627.
  27. ^ "Paquete de aprobación de medicamentos: Baraclude (Entecavir) NDA #021797 y 021798". Administración de Alimentos y Medicamentos de Estados Unidos (FDA) . 28 de diciembre de 2011. Archivado desde el original el 24 de marzo de 2013. Consultado el 24 de enero de 2021 .
  28. ^ "Libro naranja: medicamentos aprobados con evaluaciones de equivalencia terapéutica". Administración de Alimentos y Medicamentos de Estados Unidos (FDA) . Archivado desde el original el 4 de marzo de 2016. Consultado el 29 de agosto de 2015 .
  29. ^ "Libro naranja: medicamentos aprobados con evaluaciones de equivalencia terapéutica". Administración de Alimentos y Medicamentos de Estados Unidos (FDA) . Archivado desde el original el 15 de noviembre de 2016. Consultado el 14 de noviembre de 2016 .{{cite web}}: CS1 maint: URL no apta ( enlace )
  30. ^ "Libro naranja: medicamentos aprobados con evaluaciones de equivalencia terapéutica". Administración de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos (FDA) . Resultados de la búsqueda de la tabla "OB_Rx" para la consulta "202122". Archivado desde el original el 22 de diciembre de 2015. Consultado el 29 de agosto de 2015 .
  31. ^ "Libro naranja: medicamentos aprobados con evaluaciones de equivalencia terapéutica". Administración de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos (FDA) . Resultados de la búsqueda de la tabla "OB_Rx" para la consulta "205740". Archivado desde el original el 4 de marzo de 2016. Consultado el 29 de agosto de 2015 .
  32. ^ "Libro naranja: medicamentos aprobados con evaluaciones de equivalencia terapéutica". Administración de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos (FDA) . Resultados de la búsqueda de la tabla "OB_Rx" para la consulta "206217". Archivado desde el original el 4 de marzo de 2016. Consultado el 29 de agosto de 2015 .