Compuesto químico
La difluoropina ( O-620 ) es un fármaco estimulante sintetizado a partir de la tropinona , que actúa como un inhibidor potente y selectivo de la recaptación de dopamina . La difluoropina es única entre los inhibidores de la recaptación de dopamina derivados del tropano en que el estereoisómero activo es el enantiómero (S) en lugar del enantiómero (R), al revés en comparación con la cocaína natural . [1] Está estructuralmente relacionada con la benztropina y tiene efectos anticolinérgicos y antihistamínicos similares además de su acción inhibidora de la recaptación de dopamina. [2]
La difluoropina tiene algunos efectos estimulantes en animales, aunque es significativamente menos potente que muchos de los potentes fármacos estimulantes derivados del feniltropano, como WIN 35,428 y RTI-55 . [3] Mostró efectos prometedores en el alivio de los síntomas de la enfermedad de Parkinson en un modelo animal del trastorno. [4]
No es explícitamente ilegal en ningún lugar del mundo desde 2008 [actualizar], pero podría considerarse una sustancia controlada análoga a la cocaína debido a su estructura química relacionada, en algunas jurisdicciones como Estados Unidos, Canadá, Australia y Nueva Zelanda.
Véase también
Referencias
- ^ Meltzer PC, Liang AY, Madras BK (junio de 1994). "El descubrimiento de un análogo de la cocaína inusualmente selectivo y novedoso: la difluoropina. Síntesis e inhibición de la unión en los sitios de reconocimiento de la cocaína". Journal of Medicinal Chemistry . 37 (13): 2001–10. doi :10.1021/jm00039a014. PMID 8027983.
- ^ Campbell VC, Kopajtic TA, Newman AH, Katz JL (noviembre de 2005). "Evaluación de la influencia de las acciones histaminérgicas en los efectos similares a los de la cocaína de los análogos del 3-alfa-difenilmetoxitropano". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics . 315 (2): 631–40. doi :10.1124/jpet.105.090829. PMID 16055673. S2CID 40671768.
- ^ Katz JL, Izenwasser S, Kline RH, Allen AC, Newman AH (enero de 1999). "Nuevos análogos del 3alfa-difenilmetoxitropano: inhibidores selectivos de la recaptación de dopamina con efectos conductuales distintos de los de la cocaína". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics . 288 (1): 302–15. PMID 9862785.
- ^ Madras BK, Fahey MA, Goulet M, Lin Z, Bendor J, Goodrich C, et al. (noviembre de 2006). "Los inhibidores del transportador de dopamina (DAT) alivian déficits parkinsonianos específicos en monos: asociación con la ocupación del DAT in vivo". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics . 319 (2): 570–85. doi :10.1124/jpet.106.105312. PMID 16885433. S2CID 7523758.
