La metandienona , también conocida como metandienona o metandrostenolona y vendida bajo la marca Dianabol ( D-Bol ), entre otras, es un medicamento esteroide anabólico y andrógeno (AAS) que todavía se usa con bastante frecuencia debido a su asequibilidad y eficacia para los ciclos de aumento de volumen. [4] [5] [1] [6] También se usa de manera no médica con fines de mejora física y del rendimiento . [1] A menudo se toma por vía oral . [1]
Los efectos secundarios de la metandienona incluyen síntomas de masculinización como acné , aumento del crecimiento del cabello , cambios en la voz y aumento del deseo sexual , efectos estrogénicos como retención de líquidos y agrandamiento de los senos y daño hepático . [1] El fármaco es un agonista del receptor de andrógenos (AR), el objetivo biológico de los andrógenos como la testosterona y la dihidrotestosterona (DHT), y tiene fuertes efectos anabólicos y efectos androgénicos moderados . [1] También tiene efectos estrogénicos moderados. [1]
La metandienona fue desarrollada originalmente en 1955 por CIBA y comercializada en Alemania y Estados Unidos . [1] [7] [4] [8] [9] Como el producto de CIBA Dianabol, la metandienona se convirtió rápidamente en el primer AAS ampliamente utilizado entre atletas profesionales y aficionados, y sigue siendo el AAS oralmente activo más común para uso no médico. [10] [8] [11] [12] Actualmente es una sustancia controlada en los Estados Unidos [13] y el Reino Unido [14] y sigue siendo popular entre los culturistas . La metandienona está disponible sin receta en ciertos países como México , y también se fabrica en algunos países asiáticos . [6]
La metandienona fue aprobada y comercializada anteriormente como una forma de terapia de reemplazo de andrógenos para el tratamiento del hipogonadismo en hombres, pero desde entonces se ha discontinuado y retirado en la mayoría de los países, incluido Estados Unidos . [15] [4] [6]
Se administró en dosis de 5 a 10 mg/día en hombres y 2,5 mg/día en mujeres. [16] [17] [1]
La metandienona se proporcionó en forma de comprimidos orales de 2,5, 5 mg y 10 mg . [18] [19] [20] [1]
Los atletas de competición , los culturistas y los levantadores de pesas utilizan la metandienona para mejorar el físico y el rendimiento . [1] Se dice que es el esteroide anabólico más utilizado para tales fines, tanto en la actualidad como históricamente. [1]
Pueden ocurrir efectos secundarios androgénicos como piel grasa , acné , seborrea , aumento del crecimiento del vello facial/corporal , pérdida de cabello del cuero cabelludo y virilización . [1] También pueden ocurrir efectos secundarios estrogénicos como ginecomastia y retención de líquidos . [1] Existen informes de casos de ginecomastia. [21] [22] Al igual que con otros esteroides 17α-alquilados, la metandienona plantea un riesgo de hepatotoxicidad y su uso durante períodos prolongados puede provocar daño hepático sin las precauciones adecuadas. [1]
La metandienona se une al receptor de andrógenos (AR) y lo activa para ejercer sus efectos. [23] Estos incluyen aumentos dramáticos en la síntesis de proteínas , glucogenólisis y fuerza muscular en un corto espacio de tiempo. [ cita médica necesaria ] Si bien puede ser metabolizada por la 5α-reductasa en metil-1-testosterona (17α-metil-δ 1 -DHT), un AAS más potente , el fármaco tiene una afinidad extremadamente baja por esta enzima y, por lo tanto, la metil-1-testosterona se produce solo en cantidades traza. [1] [24] Como tal, los inhibidores de la 5α-reductasa como la finasterida y la dutasterida no reducen los efectos androgénicos de la metandienona. [1] No obstante, si bien la relación entre la actividad anabólica y androgénica de la metandienona mejora en relación con la de la testosterona , el fármaco aún posee una actividad androgénica moderada y es capaz de producir virilización grave en mujeres y niños. [1] Por ello, su uso más común es únicamente en hombres. [1]
La metandienona es un sustrato de la aromatasa y puede metabolizarse en el estrógeno metilestradiol (17α-metilestradiol). [1] Si bien la tasa de aromatización es reducida en relación con la de la testosterona o la metiltestosterona , el estrógeno producido es resistente al metabolismo y, por lo tanto, la metandienona conserva una actividad estrogénica moderada. [1] Como tal, puede causar efectos secundarios como ginecomastia y retención de líquidos . [1] La administración conjunta de un antiestrógeno como un inhibidor de la aromatasa como el anastrozol o un modulador selectivo del receptor de estrógeno como el tamoxifeno puede reducir o prevenir dichos efectos secundarios estrogénicos. [1] La metandienona no tiene actividad progestágena . [1]
Al igual que otros AAS 17α-alquilados, la metandienona puede ser hepatotóxica , especialmente con el uso prolongado de dosis altas. [1]
La metandienona tiene una biodisponibilidad oral alta . [1] Tiene una afinidad muy baja por la globulina transportadora de hormonas sexuales (SHBG) sérica humana, aproximadamente el 10% de la de la testosterona y el 2% de la de la DHT. [25] El fármaco se metaboliza en el hígado por 6β- hidroxilación , 3α- y 3β- oxidación , 5β-reducción , 17- epimerización y conjugación , entre otras reacciones . [24] A diferencia de la metiltestosterona , debido a la presencia de su doble enlace C1(2) , la metandienona no produce metabolitos 5α-reducidos . [24] [1] [26] La vida media de eliminación de la metandienona es de aproximadamente 3 a 6 horas. [1] [3] Se elimina en la orina . [24]
La metandienona, también conocida como 17α-metil-δ 1 -testosterona o como 17α-metilandrost-1,4-dien-17β-ol-3-ona, es un esteroide androstano sintético y un derivado 17α-alquilado de la testosterona. [7] Es una modificación de la testosterona con un grupo metilo en la posición C17α y un doble enlace adicional entre las posiciones C1 y C2. [7] El fármaco también es el derivado 17α-metilado de la boldenona (δ 1 -testosterona) y el análogo δ 1 de la metiltestosterona (17α-metiltestosterona). [7]
La metandienona está sujeta a una extensa biotransformación hepática mediante una variedad de vías enzimáticas. Los metabolitos urinarios primarios son detectables hasta por 3 días, y un metabolito hidroximetil descubierto recientemente se encuentra en la orina hasta por 19 días después de una dosis oral única de 5 mg. [27] Varios de los metabolitos son exclusivos de la metandienona. Los métodos para la detección en muestras de orina generalmente implican cromatografía de gases-espectrometría de masas. [28] [29]
La metandienona fue descrita por primera vez en 1955. [1] Fue sintetizada por investigadores de los laboratorios CIBA en Basilea, Suiza. CIBA solicitó una patente estadounidense en 1957, [30] y comenzó a comercializar el fármaco como Dianabol en 1958 en los EE. UU. [1] [31] Inicialmente se recetó a víctimas de quemaduras y ancianos. También se recetó fuera de etiqueta como una mejora del rendimiento farmacéutico para levantadores de pesas y otros atletas. [32] Entre los primeros en adoptarlo se encontraban jugadores de la Universidad de Oklahoma y el entrenador en jefe de los San Diego Chargers, Sid Gillman , quien administró Dianabol a su equipo a partir de 1963. [33]
Después de que se aprobara la Enmienda Kefauver Harris en 1962, la FDA de EE. UU. comenzó el proceso de revisión DESI para garantizar la seguridad y eficacia de los medicamentos aprobados bajo los estándares más indulgentes anteriores a 1962, incluido Dianabol. [34] En 1965, la FDA presionó a CIBA para que documentara más sus usos médicos legítimos y volvió a aprobar el medicamento para tratar la osteoporosis posmenopáusica y el enanismo por deficiencia pituitaria . [35] Después de que caducara el período de exclusividad de la patente de CIBA , otros fabricantes comenzaron a comercializar metandienona genérica en los EE. UU.
Tras una mayor presión de la FDA, CIBA retiró Dianabol del mercado estadounidense en 1983. [1] La producción genérica se detuvo dos años después, cuando la FDA revocó por completo la aprobación de la metandienona en 1985. [1] [35] [36] El uso no médico fue prohibido en los EE. UU . según la Ley de Control de Esteroides Anabólicos de 1990. [37] Si bien la metandienona está controlada y ya no está disponible con fines médicos en los EE. UU., continúa produciéndose y utilizándose con fines médicos en algunos otros países. [1]
Metandienona es el nombre genérico del medicamento y su DCI, mientras que la metandienona está prohibiday la métandiénona es su DCF. [7] [4] [5] [6] También se le conoce como metandrostenolona y como deshidrometiltestosterona . [7] [4] [5] [1] [6] El primer sinónimo no debe confundirse con metilandrostenolona , que es otro nombre para un AAS diferente conocido como metenolona . [4]
La metandienona se introdujo y se vendió anteriormente principalmente bajo la marca Dianabol. [7] [4] [5] [6] [1] También se ha comercializado bajo una variedad de otras marcas, incluidas Anabol, Averbol, Chinlipan, Danabol, Dronabol, Metanabol, Methandon, Naposim, Reforvit-B y Vetanabol, entre otras. [7] [4] [5] [6] [1]
La metandienona, junto con otros AAS, es una sustancia controlada de la Lista III en los Estados Unidos según la Ley de Sustancias Controladas . [38]
Se conocen numerosos casos de dopaje en el deporte con metandienona por parte de deportistas profesionales .
historia de dianabol.
Tabletas disponibles: tabletas de metandrostenolona Las tabletas generalmente disponibles contienen las siguientes cantidades de metandrostenolona: 2,5 y 5 mg.