El desoxipipradrol , también conocido como 2-difenilmetilpiperidina ( 2-DPMP ), es un fármaco desarrollado por Ciba en la década de 1950 [1] que actúa como inhibidor de la recaptación de norepinefrina-dopamina (NDRI). [2]
El desoxipipradrol está estrechamente relacionado a nivel estructural con los compuestos metilfenidato y pipradrol , los cuales comparten una acción farmacológica similar . [2] De estas tres piperidinas , el desoxipipradrol tiene la vida media de eliminación más larga , ya que es una molécula altamente lipófila que carece de grupos funcionales polares a los que normalmente se dirigen las enzimas metabólicas , lo que le otorga una duración de acción extremadamente larga en comparación con la mayoría de los psicoestimulantes. El metilfenidato, por otro lado, es un compuesto de acción corta, ya que posee un resto éster metílico que se escinde fácilmente, formando un grupo ácido altamente polar , mientras que el pipradrol es de duración intermedia y posee un grupo hidroxilo que puede conjugarse ( p.ej. con glucurónido ) para aumentar su hidrofilicidad y facilitar la excreción , pero no hay grupos que se metabolicen fácilmente.
El desoxipipradrol fue desarrollado por la compañía farmacéutica CIBA (ahora llamada Novartis ) en la década de 1950, [3] y se investigó para aplicaciones como el tratamiento de la narcolepsia y el TDAH ; sin embargo, se abandonó el desarrollo después de que la misma empresa desarrollara el fármaco relacionado metilfenidato. Se consideró que el metilfenidato era el fármaco superior para tratar el TDAH debido a su duración de acción más corta y su farmacocinética más predecible , y aunque se investigó el desoxipipradrol para otras aplicaciones (como la facilitación de una recuperación rápida de la anestesia [4] ), su desarrollo no continuó. . Sin embargo, el derivado hidroxilado pipradrol se introdujo como fármaco clínico indicado para la depresión , la narcolepsia y la mejora cognitiva en la demencia orgánica .
El desoxipipradrol puede cuantificarse en sangre , plasma u orina mediante cromatografía líquida-espectrometría de masas para confirmar un diagnóstico de intoxicación en pacientes hospitalizados o para proporcionar evidencia en una investigación médico legal de muerte. Se espera que las concentraciones de desoxipipradrol en sangre o plasma estén en el rango de 10 a 50 μg/L en personas que consumen la droga de forma recreativa, >100 μg/L en pacientes intoxicados y >600 μg/L en víctimas de sobredosis aguda. [5]
La similitud estructural del desoxipipradrol con el pipradrol hace posible que se considere una sustancia análoga controlada en varios países como Australia y Nueva Zelanda .
En octubre de 2015, el 2-DPMP es una sustancia controlada en China. [6]
El 4 de noviembre de 2010, el Ministerio del Interior del Reino Unido anunció la prohibición de la importación de 2-DPMP, siguiendo una recomendación del ACMD . [7]
Antes de la prohibición de las importaciones, el desoxipipradrol se vendía como un "euforizante legal" en varios productos, entre los que destaca "Ivory wave". Su uso dio lugar a varias visitas al Departamento de Emergencias , lo que llevó al gobierno del Reino Unido a encargar una revisión al ACMD . Un hombre había ingerido casi 1 gramo de la droga que podría haber sido fatal sin sedación con una dosis anestésica de una benzodiazepina administrada en caso de accidente y emergencia. [ cita necesaria ]
El Consejo Asesor sobre el Uso Indebido de Drogas afirmó en su informe [8] que:
El 2-DPMP debía convertirse en un medicamento de clase B [9] el 28 de marzo de 2012, [10] pero el proyecto de ley fue desechado ya que se incluían dos esteroides considerados no susceptibles de abuso, pero luego se recomendó que permanecieran sin control. [11] Hubo una nueva discusión sobre su destino el 23 de abril de 2012, donde se decidió que el proyecto de ley sería reescrito y el 2-DPMP aún estaría prohibido. También se decidió que el proyecto de ley sería una prohibición general de las sustancias químicas relacionadas. [12]
El desoxipipradrol finalmente se convirtió en una droga de clase B y se incluyó en la Lista I el 13 de junio de 2012. [13] No se registraron muertes a causa de la droga entre la prohibición de su importación y la prohibición de su posesión. Los "ésteres y éteres de pipradrol" se controlaron con la misma enmienda que los medicamentos de clase C. [13]