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cipionato de testosterona

El cipionato de testosterona , vendido bajo la marca Depo-Testosterone, entre otros, es un medicamento andrógeno y esteroide anabólico (EAA) que se utiliza principalmente en el tratamiento de niveles bajos de testosterona en hombres . [2] [3] [4] También se utiliza en la terapia hormonal para hombres transgénero . [5] [6] Se administra mediante inyección en el músculo o por vía subcutánea , una vez cada una a cuatro semanas, según la indicación clínica. [4] [7] [8] [9]

Los efectos secundarios del cipionato de testosterona incluyen síntomas de masculinización como acné , aumento del crecimiento del cabello , cambios en la voz y aumento del deseo sexual . [4] También se sabe que la suplementación con testosterona reduce el umbral de comportamiento agresivo en los hombres. [10] El fármaco es un andrógeno sintético y un esteroide anabólico y, por lo tanto, es un agonista del receptor de andrógenos (AR), el objetivo biológico de los andrógenos como la testosterona y la dihidrotestosterona (DHT). [11] [4] Tiene fuertes efectos androgénicos y efectos anabólicos moderados , lo que lo hace útil para producir masculinización y adecuado para la terapia de reemplazo de andrógenos . [4] El cipionato de testosterona es un éster de testosterona y un profármaco de testosterona de larga duración en el cuerpo. [7] [2] [3] Debido a esto, se considera una forma natural y bioidéntica de testosterona. [12]

El cipionato de testosterona se introdujo para uso médico en 1951. [13] [14] Junto con el enantato de testosterona , el undecanoato de testosterona y el propionato de testosterona , es uno de los ésteres de testosterona más utilizados. [11] [4] Se utiliza principalmente en Estados Unidos . [4] Además de su uso médico, el cipionato de testosterona se utiliza para mejorar el físico y el rendimiento . [4] La droga es una sustancia controlada en muchos países, por lo que su uso con fines no médicos es generalmente ilícito. [4]

Usos médicos

El cipionato de testosterona se utiliza principalmente en la terapia de reemplazo de andrógenos . [15] Actualmente está aprobado por la FDA para el tratamiento del hipogonadismo primario o hipogonadotrópico (ya sea congénito o adquirido). Aún no se ha establecido la seguridad del fármaco en la andropausia ( hipogonadismo de aparición tardía en hombres) [1] y existe la preocupación de que pueda aumentar los riesgos de hiperplasia prostática benigna , cáncer de próstata y enfermedades cardíacas. [16] Actualmente se utiliza de forma no autorizada para el cáncer de mama , trastornos mamarios , retraso en la pubertad en niños, oligospermia (recuento bajo de espermatozoides), terapia de reemplazo hormonal transmasculina en hombres transgénero , [9] y osteoporosis . [17] [1]

Efectos secundarios

Los efectos secundarios del cipionato de testosterona incluyen la virilización, entre otros. [4] También puede crear condiciones para un ataque cardíaco , agrandamiento de la próstata , mal funcionamiento del hígado , problemas relacionados con la coagulación , embolia pulmonar y policitemia . [18] La disminución de la producción de esperma es un efecto secundario común de la terapia de reemplazo de testosterona debido a la disminución de la concentración intratesticular de testosterona y la supresión del eje hipotalámico-pituitario-gonadal . [19]

Farmacología

Farmacodinamia

El cipionato de testosterona es un profármaco de testosterona y es un andrógeno y un esteroide anabólico androgénico (EAA). Es decir, es un agonista del receptor de andrógenos (AR).

Farmacocinética

Se dice que la farmacocinética del cipionato de testosterona mediante inyección intramuscular de depósito , incluida su vida media de eliminación y duración de acción , es extremadamente comparable y, por lo tanto, esencialmente igual que la del enantato de testosterona . [4] [3] Como tal, el cipionato de testosterona y el enantato de testosterona se consideran "funcionalmente intercambiables" como medicamentos. [4] Como referencia, el enantato de testosterona tiene una vida media de eliminación de 4,5 días y un tiempo de residencia medio de 8,5 días y requiere una administración frecuente de aproximadamente una vez por semana. [20] Esto provoca grandes fluctuaciones en los niveles de testosterona, siendo inicialmente los niveles elevados y suprafisiológicos. [20] Se ha estudiado e informado la farmacocinética del cipionato de testosterona. [21]

Química

El cipionato de testosterona, o 17β-ciclopentilpropionato de testosterona, es un esteroide androstano sintético y un derivado de la testosterona . [22] [23] Es un éster de andrógenos ; específicamente, es el éster de testosterona ciclopentilpropionato (cipionato) C17β . [22] [23]

Historia

El cipionato de testosterona se sintetizó por primera vez en 1951 [24] y se introdujo para uso médico en los Estados Unidos el mismo año bajo la marca Depo-Testosterone. [13] [14]

sociedad y Cultura

Nombres genéricos

El cipionato de testosterona es el nombre genérico del medicamento y su USP.Información sobre herramientas Farmacopea de Estados Unidos. [22] [23] [25] [26] El medicamento no tiene DCIInformación sobre herramientas Nombre común internacional, EE.UU.Información sobre herramientas Nombre adoptado en Estados Unidos, o PROHIBIRInformación sobre herramientas Nombre aprobado en Gran Bretaña. [22] [23] [25] [26] También se le conoce como cipionato de testosterona , así como ciclopentilpropionato de testosterona o ciclopentanopropionato de testosterona . [22] [23] [25] [26]

Nombres de marca

El cipionato de testosterona se comercializa o se ha comercializado bajo una variedad de marcas, que incluyen: [22] [23] [25] [26]

Disponibilidad

El cipionato de testosterona se comercializa en Estados Unidos . [4] [23] No está ampliamente disponible fuera de los Estados Unidos, aunque se ha comercializado en Canadá , Australia , España , Brasil y Sudáfrica . [4] [23]

Estatus legal

El cipionato de testosterona, junto con otros EAA, es una sustancia controlada de la lista III en los Estados Unidos según la Ley de Sustancias Controladas y una sustancia controlada de la lista IV en Canadá según la Ley de Sustancias y Drogas Controladas . [27] [28]

Referencias

  1. ^ abcd "Depo-testosterona; inyección de cipionato de testosterona, USP" (PDF) . Pfizer . Administración de Alimentos y Medicamentos de EE. UU.
  2. ^ ab Nieschlag E, Behre HM, Nieschlag S (26 de julio de 2012). Testosterona: Acción, Deficiencia, Sustitución. Prensa de la Universidad de Cambridge. págs. 315–. ISBN 978-1-107-01290-5.
  3. ^ abc Nieschlag E, Behre HM, Nieschlag S (13 de enero de 2010). Andrología: salud y disfunción reproductiva masculina. Medios de ciencia y negocios de Springer. págs. 442–. ISBN 978-3-540-78355-8.
  4. ^ abcdefghijklmn Llewellyn W (2011). Anabólicos. Nutrición Molecular Llc. págs. 212-216. ISBN 978-0-9828280-1-4.
  5. ^ Costa LB, Rosa-E-Silva AC, Medeiros SF, Nacul AP, Carvalho BR, Benetti-Pinto CL, et al. (mayo de 2018). "Recomendaciones para el uso de testosterona en hombres transgénero". Revista Brasileira de Ginecología y Obstetricia . 40 (5): 275–280. doi : 10.1055/s-0038-1657788 . PMC 10316880 . PMID  29913543. 
  6. ^ Irwig MS (abril de 2017). "Terapia de testosterona para hombres transgénero". La lanceta. Diabetes y endocrinología . 5 (4): 301–311. doi :10.1016/S2213-8587(16)00036-X. PMID  27084565.
  7. ^ ab Becker KL (2001). Principios y práctica de la endocrinología y el metabolismo. Lippincott Williams y Wilkins. págs.1185, 1187. ISBN 978-0-7817-1750-2.
  8. ^ Ayd FJ (2000). Léxico de psiquiatría, neurología y neurociencias. Lippincott Williams y Wilkins. págs. 974–. ISBN 978-0-7817-2468-5.
  9. ^ ab Hembree WC, Cohen-Kettenis PT, Gooren L, Hannema SE, Meyer WJ, Murad MH, et al. (noviembre de 2017). "Tratamiento endocrino de personas disfóricas o incongruentes de género: una guía de práctica clínica de la sociedad endocrina". La Revista de Endocrinología Clínica y Metabolismo . 102 (11): 3869–3903. doi : 10.1210/jc.2017-01658 . PMID  28945902.
  10. ^ Geniole SN (2020). "¿Está la testosterona relacionada con la agresión humana? Un examen metaanalítico de la relación entre la testosterona básica, dinámica y manipulada sobre la agresión humana" (PDF) . Hormonas y comportamiento . 123 : 104644. doi : 10.1016/j.yhbeh.2019.104644. PMID  31785281. S2CID  208515589.
  11. ^ ab Kicman AT (junio de 2008). "Farmacología de los esteroides anabólicos". Revista británica de farmacología . 154 (3): 502–521. doi :10.1038/bjp.2008.165. PMC 2439524 . PMID  18500378. 
  12. ^ Santoro N, Braunstein GD, Butts CL, Martin KA, McDermott M, Pinkerton JV (abril de 2016). "Hormonas bioidénticas compuestas en la práctica de la endocrinología: una declaración científica de la sociedad endocrina". La Revista de Endocrinología Clínica y Metabolismo . 101 (4): 1318-1343. doi : 10.1210/jc.2016-1271 . PMID  27032319.
  13. ^ ab William Andrew Publishing (22 de octubre de 2013). Enciclopedia de fabricación farmacéutica, tercera edición. Elsevier. págs. 3170–. ISBN 978-0-8155-1856-3.
  14. ^ ab Hoberman J (21 de febrero de 2005). Sueños de testosterona: rejuvenecimiento, afrodisia, dopaje. Prensa de la Universidad de California. págs.134–. ISBN 978-0-520-93978-3.
  15. ^ "¿Qué es el cipionato de testosterona?". HRTGuru corp . 19 de julio de 2016.
  16. ^ Snyder P (diciembre de 2022). "Tratamiento con testosterona del hipogonadismo de aparición tardía: beneficios y riesgos". Rev Endocr Metab Trastorno . 23 (6): 1151-1157. doi :10.1007/s11154-022-09712-1. PMID  35266057.
  17. ^ "Cipionato de testosterona - Pfizer". Adis Insight . Springer Nature Suiza AG.
  18. ^ "Efectos secundarios comunes del cipionato de testosterona informados por usuarios reales". cipionato.info . Consultado el 6 de septiembre de 2020 .
  19. ^ Patel AS, Leong JY, Ramos L, Ramasamy R (enero de 2019). "La testosterona es un anticonceptivo y no debe usarse en hombres que desean fertilidad". La Revista Mundial de la Salud de los Hombres . 37 (1): 45–54. doi :10.5534/wjmh.180036. PMC 6305868 . PMID  30350483. 
  20. ^ ab Payne AH, Hardy MP (28 de octubre de 2007). La célula de Leydig en la salud y la enfermedad. Medios de ciencia y negocios de Springer. págs. 423–. ISBN 978-1-59745-453-7.
  21. ^ Nankin HR (junio de 1987). "Cinética hormonal después del cipionato de testosterona intramuscular". Fertilidad y Esterilidad . 47 (6): 1004–1009. doi : 10.1016/S0015-0282(16)59237-1 . PMID  3595893.
  22. ^ abcdef Elks J (14 de noviembre de 2014). Diccionario de drogas: datos químicos: datos químicos, estructuras y bibliografías. Saltador. págs. 641–642. ISBN 978-1-4757-2085-3.
  23. ^ abcdefgh Index Nominum 2000: Directorio internacional de medicamentos. Taylor y Francisco. Enero de 2000. págs. 1002-1004. ISBN 978-3-88763-075-1.
  24. ^ Dekanski J, Chapman RN (septiembre de 1953). "Fenpropionato de testosterona (TPP): ensayos biológicos con un nuevo andrógeno". Revista británica de farmacología y quimioterapia . 8 (3): 271–277. doi :10.1111/j.1476-5381.1953.tb00793.x. PMC 1509286 . PMID  13093945. 
  25. ^ abcd Morton IK, Hall JM (6 de diciembre de 2012). Diccionario conciso de agentes farmacológicos: propiedades y sinónimos. Medios de ciencia y negocios de Springer. ISBN 978-94-011-4439-1.
  26. ^ abcd "Testosterona". Drugs.com Internacional .
  27. ^ Karch SB (21 de diciembre de 2006). Manual sobre el abuso de drogas, segunda edición. Prensa CRC. págs.30–. ISBN 978-1-4200-0346-8.
  28. ^ Lilley LL, Snyder JS, Collins SR (5 de agosto de 2016). Farmacología para la práctica sanitaria canadiense. Ciencias de la Salud Elsevier. págs.50–. ISBN 978-1-77172-066-3.