El betaxolol es un bloqueador selectivo de los receptores beta 1 que se utiliza en el tratamiento de la hipertensión y la angina de pecho . [1] También es un bloqueador adrenérgico sin acción agonista parcial y con una actividad estabilizadora de membrana mínima. [2] Al ser selectivo para los receptores beta 1 , normalmente tiene menos efectos secundarios sistémicos que los betabloqueantes no selectivos, por ejemplo, no causa broncoespasmo (mediado por los receptores beta 2 ) como puede hacerlo el timolol . El betaxolol también muestra una mayor afinidad por los receptores beta 1 que el metoprolol . Además de su efecto sobre el corazón, el betaxolol reduce la presión dentro del ojo ( presión intraocular ). Se cree que este efecto se debe a la reducción de la producción del líquido (que se llama humor acuoso ) dentro del ojo. No se conoce el mecanismo preciso de este efecto. La reducción de la presión intraocular reduce el riesgo de daño al nervio óptico y pérdida de visión en pacientes con presión intraocular elevada debido al glaucoma .
Fue patentado en 1975 y aprobado para uso médico en 1983. [3]
El betaxolol se ingiere más comúnmente por vía oral solo o con otros medicamentos para el tratamiento de la hipertensión esencial . [4] Es un betabloqueante cardioselectivo que actúa sobre los receptores adrenérgicos beta-1 que se encuentran en el músculo cardíaco. La presión arterial disminuye por el mecanismo de relajación de los vasos sanguíneos y mejora el flujo sanguíneo. [5] [6]
El betaxolol oftálmico es un tratamiento disponible para el glaucoma primario de ángulo abierto (GPAA) y la hipertensión óptica. El betaxolol previene eficazmente el aumento del calcio intracelular, lo que conduce a un aumento de la producción de humor acuoso. En el contexto del glaucoma de ángulo abierto, el aumento del humor acuoso producido por los cuerpos ciliares aumenta la presión intraocular, lo que provoca la degeneración de las células ganglionares de la retina y del nervio óptico. [7]
Además, el betaxolol también puede proteger las neuronas de la retina después de la aplicación tópica de la excitotoxicidad o la isquemia-reperfusión , lo que proporciona un efecto neuroprotector. Se cree que esto se debe a su capacidad para atenuar la entrada de calcio y sodio a las neuronas. [8] El betaxolol también es un tratamiento eficaz para la presión intraocular [9]
Un estudio demostró que el betaxolol tópico se puede utilizar para tratar la paroniquia recidivante . [10]
Los efectos secundarios adversos del betaxolol se pueden clasificar en efectos locales y sistémicos. [7] Los efectos locales incluyen:
A nivel sistémico, los pacientes que toman betaxolol pueden experimentar:
El betaxolol fue aprobado por la Administración de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos (FDA) para uso ocular como una solución al 0,5% (Betoptic) en 1985 y como una solución al 0,25% (Betoptic S) en 1989.
Las marcas incluyen Betoptic, Betoptic S, Lokren, Kerlone.