La betahistina , vendida entre otras bajo la marca Serc , es un medicamento contra el vértigo . Se prescribe comúnmente para trastornos del equilibrio o para aliviar los síntomas del vértigo . Se registró por primera vez en Europa en 1970 para el tratamiento de la enfermedad de Ménière, pero la evidencia actual no respalda su eficacia en el tratamiento. [4] [5]
Alguna vez se creyó que la betahistina tenía algunos efectos positivos en el tratamiento de la enfermedad de Ménière y el vértigo , [3] pero la evidencia más reciente arroja dudas sobre su eficacia. [4] [5] Los estudios sobre el uso de betahistina han demostrado una reducción de los síntomas de vértigo y, en menor medida, del tinnitus , pero actualmente falta evidencia concluyente.
La betahistina oral ha sido aprobada para el tratamiento de la enfermedad de Ménière y el vértigo vestibular en más de 80 países en todo el mundo y, según se informa, se ha recetado a más de 130 millones de pacientes. Sin embargo, la betahistina no ha sido aprobada para su comercialización en los Estados Unidos durante las últimas décadas y existe desacuerdo sobre su eficacia.
La Biblioteca Cochrane concluyó en 2001 que "la mayoría de los ensayos sugirieron una reducción del vértigo con betahistina y algunos sugirieron una reducción del tinnitus, pero todos estos efectos pueden haber sido causados por sesgos en los métodos. Un ensayo con buenos métodos no mostró ningún efecto de la betahistina sobre el tinnitus". en comparación con placebo en 35 pacientes. Ninguno de los ensayos mostró ningún efecto de la betahistina sobre la pérdida auditiva. No se encontraron efectos adversos graves con la betahistina.
La betahistina también se está sometiendo a ensayos clínicos para el tratamiento del trastorno por déficit de atención con hiperactividad (TDAH). [6]
La betahistina está contraindicada en pacientes con feocromocitoma . Los pacientes con asma bronquial o antecedentes de úlcera péptica deben ser objeto de una estrecha vigilancia. [ cita necesaria ]
Los pacientes que toman betahistina pueden experimentar los siguientes efectos adversos: [7]
La betahistina también puede causar varios efectos adversos relacionados con la digestión. El prospecto de Serc, un nombre comercial de betahistina, indica que los pacientes pueden experimentar varios efectos secundarios gastrointestinales. Estos pueden incluir náuseas, malestar estomacal, vómitos, diarrea, sequedad de boca y calambres estomacales. Estos síntomas generalmente no son graves y desaparecen entre dosis. Los pacientes que experimentan problemas digestivos crónicos pueden reducir su dosis al mínimo efectivo y pueden mitigar los efectos tomando betahistina con las comidas. Los problemas digestivos adicionales pueden requerir que los pacientes consulten a su médico para encontrar una posible alternativa adecuada.
Las personas que toman betahistina pueden experimentar otros efectos adversos que van desde leves hasta graves. El prospecto de Serc indica que los pacientes pueden experimentar efectos secundarios en el sistema nervioso, incluido dolor de cabeza. Algunos eventos del sistema nervioso también pueden atribuirse en parte a la afección subyacente, más que al medicamento utilizado para tratarla. Jeck-Thole y Wagner también informaron que los pacientes pueden experimentar dolor de cabeza y problemas hepáticos, incluido un aumento de las enzimas hepáticas y alteraciones del flujo de bilis. Cualquier efecto adverso que persista o supere el alivio de los síntomas de la afección original puede justificar que el paciente consulte a su médico para ajustar o cambiar el medicamento.
La betahistina es un fuerte antagonista de los receptores de histamina H 3 y un agonista débil de los receptores de histamina H 1 . [1]
La betahistina tiene dos mecanismos de acción. Principalmente, es un agonista débil de los receptores de histamina H 1 ubicados en los vasos sanguíneos del oído interno. Esto da lugar a una vasodilatación local y un aumento de la permeabilidad, lo que ayuda a revertir el problema subyacente de la hidropesía endolinfática.
Más importante aún, la betahistina tiene un poderoso efecto antagonista en los receptores H 3 de histamina , aumentando así las cantidades de los neurotransmisores histamina , acetilcolina , norepinefrina , serotonina y GABA liberados por las terminaciones nerviosas. Las mayores cantidades de histamina liberadas por las terminaciones nerviosas histaminérgicas pueden estimular los receptores de histamina. Esta estimulación explica los potentes efectos vasodilatadores de la betahistina en el oído interno, que están bien documentados.
La betahistina parece dilatar los vasos sanguíneos del oído interno, lo que puede aliviar la presión del exceso de líquido y actuar sobre el músculo liso.
Se postula que el aumento de la cantidad de serotonina en el tronco del encéfalo provocado por la betahistina inhibe la actividad de los núcleos vestibulares .
La betahistina viene en forma de tableta y solución oral, y se toma por vía oral. Se absorbe rápida y completamente. La vida media de eliminación plasmática promedio es de 3 a 4 horas y la excreción es prácticamente completa en la orina dentro de las 24 horas. La unión a proteínas plasmáticas es muy baja. La betahistina se convierte en aminoetilpiridina e hidroxietilpiridina y se excreta en la orina como ácido piridilacético. Existe cierta evidencia de que uno de estos metabolitos, la aminoetilpiridina, puede ser activo y tener efectos similares a los de la betahistina sobre los receptores ampulares. [8]
La betahistina químicamente es 2-[2-(metilamino)etil]piridina y está formulada como la sal diclorhidrato . Su estructura química se parece mucho a las de la fenetilamina y la histamina . [ cita necesaria ]
La betahistina se comercializa con varias marcas, incluidas Veserc, Serc, Hiserk, Betaserc y Vergo. [ cita necesaria ]
La betahistina se utiliza ampliamente y está disponible en Europa , incluido el Reino Unido . [1] Fue aprobado por la Administración de Alimentos y Medicamentos de EE. UU. a principios de la década de 1970 para la enfermedad de Ménière, pero la aprobación fue retirada posteriormente debido a la falta de evidencia de eficacia. La retirada fue confirmada por un tribunal de apelaciones de Estados Unidos en 1968. [ cita necesaria ]