El α-metilfentanilo (o alfa -metilfentanilo ) es un analgésico opioide análogo del fentanilo . A veces se vende como " China White ".
El α-metilfentanilo fue descubierto por un equipo de Janssen Pharmaceutica en la década de 1960. [1] En 1976, comenzó a aparecer mezclado con heroína, como aditivo, y la mezcla a veces también se llamaba "China White". Se identificó por primera vez en los cuerpos de dos víctimas de sobredosis de drogas en el condado de Orange, California , en diciembre de 1979, que aparentemente habían muerto por sobredosis de opiáceos pero dieron negativo en las pruebas para cualquier droga conocida de este tipo. [2] Durante el año siguiente, hubo 13 muertes más y, finalmente, el agente responsable fue identificado como α-metilfentanilo. [3]
El α-metilfentanilo se incluyó en la lista de la Lista I de los EE. UU . en septiembre de 1981, solo dos años después de su aparición en la calle, pero ya se estaban desarrollando otros análogos del fentanilo . Después de la aparición del α-metilfentanilo en el mercado, se han reportado docenas de nuevos análogos del fentanilo, comenzando con el para-fluorofentanilo , seguido por el α-metilacetilfentanilo , luego por el altamente potente 3-metilfentanilo , y posteriormente por muchos otros como el β-hidroxifentanilo , el ohmefentanilo , el β-hidroxitiofentanilo y el β-hidroxi-4-metilfentanilo. [4] El desarrollo de una familia estructural tan amplia de nuevos estupefacientes fue un factor importante responsable de la implementación de la Ley Federal de Análogos que por primera vez intentó controlar familias enteras de drogas en función de su similitud estructural en lugar de programar nuevos análogos de drogas individualmente a medida que aparecían.
En 1991, un grupo de estudiantes de química rusos descubrió una ruta de síntesis simplificada que utilizaba fosgeno en lugar de fenetilamina . [5] Pronto, el abuso de la droga se generalizó, causando una décima parte de las sobredosis en la región de Moscú. El α-metilfentanilo se hizo famoso por su baja seguridad y la producción disminuyó. [ cita requerida ]
El α-metilfentanilo tiene efectos similares al fentanilo . Es menos potente en peso debido a la menor afinidad de unión con su sitio diana , pero tiene una mayor duración de acción, ya que el grupo α-metilo interfiere con la unión a las enzimas metabólicas que descomponen el fármaco.
Dado que el fentanilo en sí es muy potente y conocido por causar sobredosis fatales cuando se abusa de él, y también tiene una duración muy corta, ya que los usuarios recreativos a menudo administran dosis cada hora, el α-metilfentanilo podría tener varias ventajas sobre el compuesto original como droga recreativa. Los efectos secundarios de los análogos del fentanilo son similares a los del propio fentanilo, que incluyen picazón , náuseas y depresión respiratoria potencialmente grave (especialmente con sobredosis o combinaciones inadecuadas de medicamentos, como con las benzodiazepinas ), que pueden ser potencialmente mortales.
Los análogos del fentanilo, como el α-metilfentanilo y el 3-metilfentanilo, se utilizan a menudo como "corte" en pequeñas cantidades en sellos y bolsas de heroína normales, lo que los hace más potentes y rentables que cuando se venden solo como heroína debido a la ventaja de aumentar el precio de venta al público y la potencia por unidad vendida.