ABT-239

Compuesto químico

ABT-239 es un agonista inverso del receptor H 3 desarrollado por Abbott . Tiene efectos estimulantes y nootrópicos , y se ha investigado como tratamiento para el TDAH , la enfermedad de Alzheimer y la esquizofrenia . ^{[1] [2] [3] [4]} ABT-239 es más activo en el receptor H ₃ humano que agentes comparables como tioperamida , ciproxifan y cipralisant . Finalmente se eliminó de los ensayos humanos después de mostrar el peligroso efecto secundario cardíaco de la prolongación del intervalo QT , ^[5] pero todavía se usa ampliamente en la investigación animal sobre antagonistas H ₃ / agonistas inversos.

Referencias

1. Esbenshade TA, Fox GB, Krueger KM, Miller TR, Kang CH, Denny LI, Witte DG, Yao BB, Pan L, Wetter J, Marsh K, Bennani YL, Cowart MD, Sullivan JP, Hancock AA (2005). "Propiedades farmacológicas de ABT-239 [4-(2-{2-[(2R)-2-Metilpirrolidinil]etil}-benzofuran-5-il)benzonitrilo]: I. Potente y selectivo antagonista del receptor H ₃ de histamina con propiedades similares a las de los fármacos". J. Pharmacol. Exp. Ther . 313 (1): 165–75. doi :10.1124/jpet.104.078303. PMID  15608078. S2CID  573355.
2. Fox GB, Esbenshade TA, Pan JB, Radek RJ, Krueger KM, Yao BB, Browman KE, Buckley MJ, Ballard ME, Komater VA, Miner H, Zhang M, Faghih R, Rueter LE, Bitner RS, Drescher KU, Wetter J, Marsh K, Lemaire M, Porsolt RD, Bennani YL, Sullivan JP, Cowart MD, Decker MW, Hancock AA (2005). "Propiedades farmacológicas de ABT-239 [4-(2-{2-[(2R)-2-Metilpirrolidinil]etil}-benzofuran-5-il)benzonitrilo]: II. Caracterización neurofisiológica y amplia eficacia preclínica en la cognición y la esquizofrenia de un antagonista potente y selectivo del receptor de histamina H _{3 ".} J. Pharmacol. Exp. Ther . 313 (1): 176–90. Código Académico : 10.1124  . ​
3. Cowart M, Faghih R, Curtis MP, Gfesser GA, Bennani YL, Black LA, Pan L, Marsh KC, Sullivan JP, Esbenshade TA, Fox GB, Hancock AA (2005). "4-(2-[2-(2(R)-metilpirrolidin-1-il)etil]benzofuran-5-il)benzonitrilo y antagonistas del receptor 2-aminoetilbenzofurano H ₃ relacionados mejoran de forma potente la cognición y la atención". J. Med. Chem . 48 (1): 38–55. doi :10.1021/jm040118g. PMID  15634000.
4. Le S, Gruner JA, Mathiasen JR, Marino MJ, Schaffhauser H (junio de 2008). "Correlación entre la ocupación de receptores ex vivo y la actividad promotora de la vigilia de antagonistas selectivos del receptor H3". _J. Pharmacol. Exp. Ther . 325 (3): 902–9. doi :10.1124/jpet.107.135343. PMID  18305012. S2CID  26536000.
5. Hancock, AA (2006). "El desafío del descubrimiento de fármacos de un objetivo GPCR: análisis de la farmacología preclínica de antagonistas/agonistas inversos de la histamina H3". Farmacología bioquímica . 71 (8): 1103–13. doi :10.1016/j.bcp.2005.10.033. PMID  16513092.

Enlaces externos

• 4-(2-(2-(2-metil-1-pirrolidinil)etil)-1-benzofuran-5-il)benzonitrilo en los Encabezados de materias médicas (MeSH) de la Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.