Compuesto químico
La 5-carboxamidotriptamina ( 5-CT ) es un derivado de la triptamina estrechamente relacionado con el neurotransmisor serotonina .
El 5-CT actúa como un agonista completo no selectivo y de alta afinidad en los receptores 5-HT 1A , 5-HT 1B , 5-HT 1D , 5-HT 5A y 5-HT 7 , así como en los 5 -Receptores HT 2 , 5-HT 3 , 5-HT 6 de menor afinidad. [1] [2] [3] Tiene una afinidad insignificante por los receptores 5-HT 1E y 5-HT 1F . [4] El 5-CT se une con mayor fuerza al receptor 5-HT 1A y alguna vez se pensó que era selectivo para este sitio. [5] [6] Recientemente, se ha demostrado que un derivado cercano de 5-CT, el AH-494, funciona como agonista de 5-HT7 , aunque es más selectivo que 5-HT1A . [7] Un estudio estructural indicó que el residuo Ser5x43 podría desempeñar funciones críticas en la selectividad de 5-CT en toda la familia de receptores de serotonina. [8]
Ver también
Referencias
- ^ Yamada J, Sugimoto Y, Noma T, Yoshikawa T (octubre de 1998). "Efectos del agonista no selectivo del receptor 5-HT, 5-carboxamidotriptamina, sobre los niveles de glucosa plasmática en ratas". Revista europea de farmacología . 359 (1): 81–86. doi :10.1016/S0014-2999(98)00617-7. PMID 9831297.
- ^ Wright CE, Angus JA (abril de 1989). "La 5-carboxamidotriptamina provoca respuestas cardiovasculares mediadas por los receptores 5-HT2 y 5-HT3 en el conejo consciente: evidencia de la liberación de 5-HT de las plaquetas". Revista de farmacología cardiovascular . 13 (4): 557–564. doi : 10.1097/00005344-198913040-00007 . PMID 2470992.
- ^ Glennon RA, Dukat M, Westkaemper RB (1 de enero de 2000). "Subtipos y ligandos de receptores de serotonina". Colegio Americano de Neurofiscofarmacología. Archivado desde el original el 21 de abril de 2008 . Consultado el 11 de abril de 2008 .
- ^ Stanton JA, Middlemiss DN, Beer MS (febrero de 1996). "Localización autorradiográfica de sitios de reconocimiento similares a 5-HT1 insensibles a 5-CT en cerebro de rata y cobaya". Neurofarmacología . 35 (2): 223–229. doi :10.1016/0028-3908(95)00178-6. PMID 8734492. S2CID 27188133.
- ^ Thomas DR, Middlemiss DN, Taylor SG, Nelson P, Brown AM (septiembre de 1999). "Estimulación con 5-CT de la actividad de la adenilil ciclasa en el hipocampo de cobaya: evidencia de la participación de los receptores 5-HT7 y 5-HT1A". Revista británica de farmacología . 128 (1): 158-164. doi : 10.1038/sj.bjp.0702759. PMC 1571602 . PMID 10498847.
- ^ Saxena PR, Lawang A (octubre de 1985). "Una comparación de los efectos cardiovasculares y del músculo liso de la 5-hidroxitriptamina y la 5-carboxamidotriptamina, un agonista selectivo de los receptores 5-HT1". Archivos Internacionales de Farmacodinamia y Terapia . 277 (2): 235–252. PMID 2933009.
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- ^ Zhang S, Chen H, Zhang C, Yang Y, Popov P, Liu J, et al. (julio de 2022). "Herramientas selectivas de plantilla de estructuras de estado activo e inactivo para el receptor 5-HT5A humano". Naturaleza Biología estructural y molecular . 29 (7): 677–687. doi :10.1038/s41594-022-00796-6. PMC 9299520 . PMID 35835867.
