Compuesto químico
El 16α-yodo-E2 , o 16α-yodoestradiol , es un estrógeno sintético , esteroide y potente con una ligera preferencia por el ERα sobre el ERβ que se utiliza en la investigación científica . [1] [2] La K D del 16α-yodo-E2 para el ERα es de 0,6 nM y para el ERβ es de 0,24 nM, una diferencia de 4 veces en la afinidad , mientras que se considera que el estradiol tiene una afinidad similar para los dos subtipos de receptores. [2] A diferencia del caso del estriol mucho más débil (16α-hidroxiestradiol), se considera que el 16α-yodo-E2 es equipotente con el estradiol en términos de actividad estrogénica. [3] El [16α- 125 I]yodo-E2 radiomarcado se ha empleado en imágenes para estudiar el receptor de estrógeno . [4]
Véase también
Referencias
- ^ Manas ES, Unwalla RJ, Xu ZB, Malamas MS, Miller CP, Harris HA, Hsiao C, Akopian T, Hum WT, Malakian K, Wolfrom S, Bapat A, Bhat RA, Stahl ML, Somers WS, Alvarez JC (2004). "Diseño basado en la estructura de ligandos selectivos del receptor de estrógeno beta". J. Am. Chem. Soc . 126 (46): 15106–19. doi :10.1021/ja047633o. PMID 15548008.
- ^ ab Chen GG, Vlantis AC, Zeng Q, van Hasselt CA (2008). "Regulación del crecimiento celular por señalización de estrógenos y objetivos potenciales en el cáncer de tiroides". Curr Cancer Drug Targets . 8 (5): 367–77. doi :10.2174/156800908785133150. PMID 18690843.
- ^ Hochberg RB, Zielinski JE, Duax WL, Strong P (1986). "La estructura molecular del 16 alfa-yodo-17 beta-estradiol, un ligando de alta afinidad para el receptor de estrógeno". J. Steroid Biochem . 25 (5A): 615–8. doi :10.1016/0022-4731(86)90002-6. PMID 3795941.
- ^ Cummins CH (1993). "Estrógenos esteroidales radiomarcados en la investigación del cáncer". Esteroides . 58 (6): 245–59. doi :10.1016/0039-128x(93)90069-y. PMID 8212070. S2CID 29080385.
