La pentazocina , [3] vendida bajo la marca Talwin, entre otras, es un analgésico que se utiliza para tratar el dolor de moderado a intenso. Se cree que actúa activando (agonizando) los receptores opioides κ (KOR) y los receptores opioides μ (MOR). Como tal, se le llama opioide porque produce sus efectos sobre el dolor al interactuar con los receptores opioides. Comparte muchos de los efectos secundarios de otros opioides, como estreñimiento, náuseas, picazón, somnolencia y depresión respiratoria, pero a diferencia de la mayoría de los otros opioides, causa con bastante frecuencia alucinaciones , pesadillas y delirios . También, a diferencia de la mayoría de los otros opioides, está sujeto a un efecto límite, que es cuando a una dosis determinada (que difiere de persona a persona) no se obtiene más alivio del dolor ni efectos secundarios al aumentar más la dosis. [4]
Químicamente está clasificado como benzomorfano y viene en dos enantiómeros , que son moléculas que son imágenes especulares exactas (no superponibles) entre sí.
Fue patentado en 1960 y aprobado para uso médico en 1964. [5] Por lo general, en sus formulaciones orales, se combina con naloxona para evitar que las personas trituren las tabletas, las disuelvan en un solvente (como agua) y las inyecten. para una euforia (ya que la naloxona administrada por vía oral no produce efectos anuladores de opioides, mientras que la administración intravenosa o intramuscular sí los produce). [4]
La pentazocina se utiliza principalmente para tratar el dolor, aunque sus efectos analgésicos están sujetos a un efecto máximo. [6] Su patrocinador corporativo en Australia lo ha descontinuado , aunque puede estar disponible a través del esquema de acceso especial. [4]
En la década de 1970, los consumidores de drogas recreativas descubrieron que la combinación de pentazocina con tripelenamina (un antihistamínico de etilendiamina de primera generación que se dispensa más comúnmente bajo las marcas Pelamine y Pyribenzamine) producía una sensación de euforia. Dado que las tabletas de tripelenamina suelen ser de color azul y la marca Pentazocina se conoce como Talwin (de ahí "Ts"), la combinación de pentazocina/tripelenamina adquirió el nombre en jerga Ts y blues . [7] [8] [9] Después de que los profesionales de la salud y los funcionarios antidrogas se dieron cuenta de este escenario, se añadió el antagonista del receptor opioide mu naloxona a las preparaciones orales que contenían pentazocina para evitar la percepción de "uso indebido" mediante inyección, [10] y la incidencia reportada de su uso recreativo ha disminuido precipitadamente desde entonces.
En un pequeño estudio clínico abierto, complementario, de un solo día y de dosis aguda, se descubrió que la pentazocina reduce rápida y sustancialmente los síntomas de manía en personas con trastorno bipolar que se encontraban en la fase maníaca de la afección. [11] Se postuló que la eficacia observada se debía a la mejora de la hiperdopaminergia mediada por la activación del receptor opioide κ en las vías de recompensa . [11] Con la dosis administrada, se observó una sedación mínima y no se observaron efectos secundarios, incluidos efectos psicotomiméticos o empeoramiento de la psicosis . [11]
Los efectos secundarios son similares a los de la morfina , pero la pentazocina, debido a su acción en el receptor opioide kappa, es más probable que provoque efectos psicotomiméticos . [6] Las dosis altas pueden causar presión arterial alta o frecuencia cardíaca alta . [4] También puede aumentar el trabajo cardíaco después de un infarto de miocardio cuando se administra por vía intravenosa y, por lo tanto, este uso debe evitarse siempre que sea posible. [4] La depresión respiratoria es un efecto secundario común, pero está sujeta a un efecto máximo, de modo que a una determinada dosis el grado de depresión respiratoria ya no aumentará con los aumentos de dosis. [4] Asimismo, en raras ocasiones se ha asociado con agranulocitosis , eritema multiforme y necrólisis epidérmica tóxica . [4]
Se ha producido necrosis y sepsis graves en el lugar de la inyección (a veces requiriendo amputación de la extremidad) con inyecciones múltiples de lactato de pentazocina. Además, los estudios en animales han demostrado que la pentazocina se tolera menos bien por vía subcutánea que por vía intramuscular. [12]
La pentazocina fue desarrollada por Sterling Drug Company, Sterling-Winthrop Research Institute, de Rensselaer, Nueva York . El compuesto analgésico se fabricó por primera vez en Sterling en 1958. Se realizaron pruebas en Estados Unidos entre 1961 y 1967. Fue aprobado por la Administración de Alimentos y Medicamentos en junio de 1967 después de haber sido revisado favorablemente tras realizar pruebas en 12.000 pacientes en los Estados Unidos . A mediados de 1967 la pentazocina ya se vendía en México , Inglaterra y Argentina , con diferentes nombres comerciales. [13]
La pentazocina originalmente no estaba clasificada según la Ley de Sustancias Controladas. Se presentó una petición ante la Administración de Control de Drogas el 1 de octubre de 1971 para cambiarla al Anexo III. La petición fue presentada por Joseph L. Fink III, farmacéutico y estudiante de derecho en el Centro de Derecho de la Universidad de Georgetown como parte del curso Abogacía en el Interés Público. Dicha petición fue aceptada para revisión el 10 de noviembre de 1971. [14] La DEA publicó una Norma Final transfiriéndola al anexo IV el 10 de enero de 1979, con fecha de vigencia el 9 de febrero de 1979. [15] Esta se entiende como la primera instancia de una petición exitosa para reclasificar una sustancia bajo la Ley de Sustancias Controladas promulgada relativamente recientemente. [ cita necesaria ] La pentazocina todavía está clasificada en la Lista IV según la Ley de Sustancias Controladas en los Estados Unidos , incluso con la adición de naloxona. Algunos estados lo clasifican en la Lista II, como Illinois [16] y Carolina del Sur (solo forma inyectable), [17] o en la Lista III, como Kentucky. [18] ) A nivel internacional, la pentazocina es un medicamento de la Lista III del Convenio sobre Sustancias Psicotrópicas . [19] La pentazocina tiene un DEA ACSCN de 9720; Al ser una sustancia de la Lista IV, la DEA no asigna una cuota de fabricación anual de pentazocina para los Estados Unidos.
La pentazocina se vende bajo varias marcas, como Fortral, Sosegon, Talwin NX (con naloxona), Talwin, Talwin PX, Fortwin y Talacen (con paracetamol (acetaminofén)).