Compuesto químico
El DASB , también conocido como 3-amino-4-(2-dimetilaminometilfenilsulfanil)-benzonitrilo , es un compuesto que se une al transportador de serotonina . Está marcado con carbono-11 (un isótopo radiactivo) y se ha utilizado como radioligando en neuroimagen con tomografía por emisión de positrones (PET) desde aproximadamente el año 2000. [1]
En este contexto, se lo considera uno de los radioligandos superiores para el estudio PET del transportador de serotonina en el cerebro , [2]
ya que tiene una alta selectividad para el transportador de serotonina. [3]
La imagen DASB de una tomografía por emisión de positrones humana muestra una alta unión en el mesencéfalo , el tálamo y el cuerpo estriado , una unión moderada en el lóbulo temporal medial y el cíngulo anterior , y una baja unión en el neocórtex . El cerebelo se considera a menudo una región sin unión específica del transportador de serotonina y la región del cerebro se utiliza como referencia en algunos estudios. [4]
Dado que el transportador de serotonina es el objetivo de los ISRS utilizados en el tratamiento de la depresión mayor, ha sido natural examinar la unión del DASB en pacientes deprimidos. Se han realizado varios estudios de investigación de este tipo. [5]
Hay una serie de radioligandos PET alternativos para obtener imágenes del transportador de serotonina: [ 11 C]ADAM, [ 11 C]MADAM, [ 11 C]AFM, [ 11 C]DAPA, [ 11 C] McN5652 y [ 11 C]-NS 4194. También se ha sugerido una molécula relacionada con DASB, que se puede marcar con flúor-18 , como un radioligando PET. [6]
Con la tomografía computarizada por emisión de fotón único (SPECT) que utiliza el radioisótopo yodo-123 hay más radioligandos disponibles: [ 123 I]ODAM, [ 123 I]IDAM, [ 123 I]ADAM, [7] y [ 123 I] β-CIT . [2]
Algunos estudios han examinado la diferencia en la unión entre los radioligandos en primates no humanos , [8] [9]
así como en cerdos . [10]
Otros compuestos que pueden marcarse para funcionar como radioligandos PET para el estudio del sistema de serotonina son, por ejemplo, altanserina y WAY-100635 .
Cuestiones metodológicas
El potencial de enlace de DASB se puede estimar con modelos cinéticos en una serie de exploraciones cerebrales. [11]
Un estudio PET de reproducibilidad test-retest indica que [ 11 C]DASB se puede utilizar para medir los parámetros del transportador de serotonina con alta confiabilidad en regiones cerebrales ricas en receptores. [4]
Cuando se analizan las neuroimágenes DASB, se pueden emplear los modelos cinéticos sugeridos por Ichise y colaboradores [12] para estimar el potencial de enlace . Se ha realizado un experimento de reproducibilidad test-retest para evaluar este enfoque. [13]
Estudios
Además de los estudios enumerados a continuación, se han publicado algunos estudios de ocupación. [5]
Referencias
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