El zolmitriptán , que se comercializa bajo la marca Zomig , entre otras, es un triptán que se utiliza en el tratamiento agudo de los ataques de migraña con o sin aura y de las cefaleas en racimos . Es un agonista selectivo de los receptores de serotonina de los subtipos 1B y 1D.
Fue patentado en 1990 y aprobado para uso médico en 1997. [2]
El zolmitriptán se utiliza para el tratamiento agudo de las migrañas con o sin aura en adultos. El zolmitriptán no está indicado para la terapia profiláctica de la migraña ni para el tratamiento de la migraña hemipléjica o basilar.
El zolmitriptán está disponible en comprimidos tragables, comprimidos desintegrables por vía oral y aerosol nasal, en dosis de 2,5 y 5 mg. Las personas que sufren migrañas a causa del aspartamo no deben utilizar el comprimido desintegrable (Zomig ZMT), que contiene aspartamo. [3]
Una revisión Cochrane de 2014 demostró que el aerosol nasal de zolmitriptán de 5 mg fue significativamente más eficaz que el comprimido oral de 5 mg. [4]
Según un estudio de voluntarios sanos, la ingesta de alimentos no parece tener un efecto significativo sobre la eficacia de Zolmitriptán tanto en hombres como en mujeres. [5]
Usos fuera de etiqueta:
En cuanto a los efectos secundarios cardiovasculares, el zolmitriptán puede aumentar la presión arterial sistólica en los ancianos y aumentar la presión arterial diastólica tanto en los ancianos como en los jóvenes. Además, existe el efecto secundario de un aumento de la sedación relacionado con la dosis. Existe el riesgo de dolor de cabeza por abstinencia de medicamentos o dolor de cabeza por uso excesivo de medicamentos . [6]
El zolmitriptán tiene una afinidad débil por los receptores 5-HT 1A; estos receptores tienen implicaciones en el desarrollo del síndrome serotoninérgico. [6]
Tras la administración de cimetidina , la vida media y el AUC del zolmitriptán y sus metabolitos activos se duplicaron aproximadamente (ver FARMACOLOGÍA CLÍNICA en el prospecto del producto). [6]
El zolmitriptán está contraindicado en pacientes con enfermedad cerebrovascular o cardiovascular debido a la presencia de receptores 5-HT 1B en las arterias coronarias. Dichas afecciones incluyen, entre otras, enfermedad de la arteria coronaria, accidente cerebrovascular y enfermedad vascular periférica. [6]
También está contraindicado en la migraña hemipléjica . [6]
El zolmitriptán es un agonista selectivo del receptor 5-hidroxitriptamina 1B/1D con una afinidad débil por los subtipos del receptor 5-HT 1A. Su acción sobre los receptores 5-HT 1B/1D provoca vasoconstricción en los vasos sanguíneos intracraneales; también puede inhibir la liberación de neuropéptidos proinflamatorios de las terminaciones nerviosas perivasculares del trigémino. Atraviesa la barrera hematoencefálica, como lo demuestra la presencia de marcadores radiactivos de [3H]-zolmitriptán dentro de las células del núcleo caudal del trigémino y del núcleo del tracto solitario. [6]
El zolmitriptán tiene un inicio de acción rápido y se ha detectado en el cerebro a los 5 minutos de su administración intranasal. En promedio, el zolmitriptán tiene una biodisponibilidad oral del 40%, un volumen de distribución medio de 8,3 L/kg después de la administración oral y de 2,4 L/kg después de la administración intravenosa. [6]
El zolmitriptán se metaboliza en tres metabolitos principales por las enzimas hepáticas humanas del citocromo P450, principalmente CYP1A2. Dos tercios del compuesto original se descomponen en el metabolito activo N-desmetil-zolmitriptán (183C91), mientras que el tercio restante se separa en los otros dos metabolitos inactivos: N-óxido de zolmitriptán y un derivado del ácido indol acético. Tiene una vida media de eliminación de aproximadamente tres horas antes de sufrir eliminación renal; su depuración es mayor que la tasa de filtración glomerular, lo que sugiere que hay cierta secreción tubular renal del compuesto. [6]
Zolmitriptán es comercializado por AstraZeneca con las marcas Zomig, Zomigon (Argentina, Canadá y Grecia), AscoTop (Alemania) y Zomigoro (Francia).
En 2008, Zomig generó casi 154 millones de dólares en ventas. [7]
La patente estadounidense de AstraZeneca sobre las tabletas de Zomig expiró el 14 de noviembre de 2012, y su extensión de exclusividad pediátrica expiró el 14 de mayo de 2013. [8] La patente en ciertos países europeos también ha expirado, y el fabricante de medicamentos genéricos Actavis lanzó una versión genérica en esos países, a partir de marzo de 2012. [9]
En Rusia , las versiones de zolmitriptán que no están registradas en el Registro Nacional de Medicamentos pueden considerarse estupefacientes (derivados de la dimetiltriptamina ). [10]
{{cite journal}}: CS1 maint: DOI inactivo a partir de julio de 2024 ( enlace )
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