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Zolazepam

Zolazepam [2] ( Flupyrazapon ) es un derivado de pirazolodiazepinona estructuralmente relacionado con las benzodiazepinas , que se utiliza como anestésico para una amplia gama de animales en medicina veterinaria . El zolazepam generalmente se administra en combinación con otros fármacos como el antagonista de NMDA, tiletamina o el agonista del receptor adrenérgico α2 xilazina , dependiendo del propósito para el que se utilice. Tiene aproximadamente cuatro veces la potencia del diazepam (0,32 mg/kg frente a 1,2 mg/kg en modelos animales), pero es soluble en agua y no ionizado a pH fisiológico, lo que significa que su aparición es muy rápida. [3]

El zolazepam fue desarrollado por Horace A. de Wald y Donald E. Butler para Parke-Davis [4] y fue el resultado de un análisis muy detallado de la estructura de las benzodiazepinas ( patente estadounidense 3.558.605 presentada en 1969).

Zolazepam, en combinación contiletamina , se ha utilizado para tranquilizar animales salvajes, como gorilas y osos polares, y se ha descubierto que es superior a la ketamina debido a la reducción de los efectos secundarios. [5] [6] Una mezcla 1:1 de zolazepam ytiletamina se vende bajo los nombres de Telazol y Zoletil .

Ver también

Referencias

  1. ^ "Listas de sustancias controladas: colocación de preparados que contienen tanto Tiletamina como zolazepam en la Lista III" (PDF) . Diseño de isómeros . Administración para el Control de Drogas . 21 de enero de 1987. Archivado (PDF) desde el original el 3 de marzo de 2022 . Consultado el 16 de enero de 2023 .
  2. ^ US 3879535, Stoliker, Harry E., "Composiciones anestésicas y métodos de uso", publicado el 22 de abril de 1975, asignado a Parke, Davis & Co. 
  3. ^ DeWald HA, Lobbestael S, Butler DE (diciembre de 1977). "Pirazolodiazepinas. 2. 4-aril-1,3-dialquil-6,8-dihidropirazolo [3,4-e] [1,4] diazepin-7 (1H) -onas como agentes ansiolíticos y anticonvulsivos". Revista de Química Medicinal . 20 (12): 1562–9. doi :10.1021/jm00222a005. PMID  22748.
  4. ^ DE 2023453, DeWald, Horace Albert & Butler, Donald Eugene, "Pyrazolo[3,4-e],[1,4]diazepin-7(1H)-on Verbindungen und ihre pharmazeutisch zulässigen Salze [Pyrazolo[3,4- e],[1.4]compuestos de diazepin-7(1H)-ona y sus sales farmacéuticamente aceptables]", publicado el 19 de noviembre de 1970, asignado a Parke, Davis & Co. 
  5. ^ Sleeman JM, Cameron K, Mudakikwa AB, Nizeyi JB, Anderson S, Cooper JE, et al. (Marzo de 2000). "Anestesia de campo de gorilas de montaña de vida libre (Gorilla gorilla beringei) de la región del volcán Virunga, África Central". Revista de medicina de zoológicos y vida silvestre . 31 (1): 9–14. doi :10.1638/1042-7260(2000)031[0009:faoflm]2.0.co;2. PMID  10884117. S2CID  20623485.
  6. ^ Cattet MR, Caulkett NA, Polischuk SC, Ramsay MA (septiembre de 1999). "Anestesia de osos polares (Ursus maritimus) con zolazepam-tiletamina, medetomidina-ketamina y medetomidina-zolazepam-tiletamina". Revista de medicina de zoológicos y vida silvestre . 30 (3): 354–60. PMID  10572857.