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Yangonín

La yangonina es una de las seis kavalactonas principales que se encuentran en la planta de kava . [1] Se ha demostrado que posee afinidad de unión por el receptor cannabinoide CB 1 (K i = 0,72 μM) y selectividad frente al receptor CB 2 (K i >10 μM) donde se comporta como un agonista . La afinidad del receptor CB 1 de la yangonina sugiere que el sistema endocannabinoide podría contribuir a la compleja psicofarmacología humana de la bebida tradicional de kava y las preparaciones ansiolíticas obtenidas de la planta de kava. [2]

Se ha descubierto que, al igual que otras kavalactonas, la yangonina potencia los receptores GABA A. [3] Esto puede contribuir a las propiedades ansiolíticas de la yangonina y la kava en su conjunto .

Estudios in vitro adicionales también han demostrado que la yangonina es un inhibidor de la monoaminooxidasa , [ cita requerida ] con una preferencia moderada por la isoenzima B , lo que podría abrir la puerta a una amplia gama de interacciones.

Toxicidad

La yangonina muestra una marcada toxicidad in vitro en los hepatocitos humanos , con una reducción de aproximadamente el 40 % en la viabilidad según un ensayo con bromuro de etidio . [4] El modo predominante de muerte celular resultó ser la apoptosis en lugar de la necrosis . No se observaron cambios significativos en los niveles de glutatión . [4]

Biosíntesis

La yangonina se biosintetiza a partir de cumaroil-CoA y malonil-CoA .

Biosíntesis de la yangonina. SAM = S -adenosil metionina

Referencias

  1. ^ Malani, Joji (3 de diciembre de 2002). "Evaluación de los efectos de la kava en el hígado" (PDF) . Facultad de Medicina de Fiji . Consultado el 4 de septiembre de 2009 .
  2. ^ Ligresti, A.; Villano, R.; Allarà, M.; Ujváry, IN; Di Marzo, V. (2012). "Kavalactonas y el sistema endocannabinoide: la yangonina derivada de plantas es un nuevo ligando del receptor CB1". Investigación farmacológica . 66 (2): 163–169. doi :10.1016/j.phrs.2012.04.003. PMID  22525682.
  3. ^ "Yangonin".
  4. ^ ab Tang, J; Dunlop, RA; Rowe, A; Rodgers, KJ; Ramzan, I (2010). "Las kavalactonas Yangonin y Methysticin inducen apoptosis en hepatocitos humanos (HepG2) in vitro". Investigación en fitoterapia . 25 (3): 417–23. doi :10.1002/ptr.3283. PMID  20734326. S2CID  19717477.