Es producida por varios tejidos corporales tan diversos como el sistema nervioso central, el riñón y el pulmón.

[cita requerida] La enzima actúa sobre el sistema renina-angiotensina-aldosterona, el cual regula la hemodinámica cardiovascular y el balance de electrolitos en los líquidos corporales.

[cita requerida] La renina plasmática convierte el angiotensinógeno en angiotensina I, que no tiene ningún tipo de actividad fisiológica.

[cita requerida] Esta enzima se encuentra ligada a la membrana o circulando en distintos fluidos corporales.

Los inhibidores de la ECA, como también se conocen a estos medicamentos, poseen un efecto vasodilatador (hipotensor) y, por otro lado, efecto diurético, lo que supone menor volumen sanguíneo y, en consecuencia, menor retorno sanguíneo al corazón, al inhibir la secreción de aldosterona.