La desmetilación es una reacción química caracterizada por la eliminación de un grupo metilo (-CH3) de una molécula.
En los sistemas bioquímicos, el proceso de desmetilación a menudo es catalizado por una enzima, como es el caso de la familia de enzimas del hígado citocromo P450.
[1] Las proteínas son también desmetiladas, por lo general en sus residuos lisina.
A menudo ocurre por la oxidación de un sustituyente metilo convirtiéndolo en un grupo metileno (=CH2), el cual puede luego ser hidrolizado para formar una formaldehído (H2C=O).