[4]​ El efecto secundario más común es la apnea; cuando no va precedido por una premedicación con sedantes, tranquilizantes u opioides, los pacientes también pueden llegar a presentar agitación y sensación de hipersensibilidad.

La alfaxalona funciona como modulador alostérico positivo en los receptores de GABAA y en concentraciones altas como agonista directo.

[7]​ Aunque la alfaxalona no es autorizada para uso intramuscular o subcutáneo en los Estados Unidos (porque ambos causan recuperaciones más largas con más agitación y hipersensibilidad a estímulos), se la da frecuentemente vía IM en gatos, y está autorizada como tal en otros países.

[15]​[16]​ Se considera que la alfaxalona es un agente anestésico bueno para los perros con trastornos de ritmo cardíaco y para los lebreles.

[5]​[12]​ La alfaxalona tiene algunos efectos depresivos en el sistema nervioso central, incluyendo la reducción de la circulación cerebral, la presión craneoencefálica y la temperatura.

[16]​ Los galgos —que son más susceptibles a efectos secundarios anestésicos— pueden tener un suministro de sangre y oxígeno disminuido en el hígado.

Por esta razón, se recomienda que durante la recuperación de la anestesia por alfaxalona estén en un área tranquila y oscura.

[10]​ La alfaxalona es un esteroide neuroactivo que deriva de la progesterona, aunque no actúa como glucocorticoide o mineralocorticoide.

[1]​ En 1941, se ha descubierto la que progesterona y 5β-pregnanediona tenían efectos depresivos en el sistema nervioso central de los roedores.

[10]​ El fármaco nuevo, Alfaxan, utilizó ciclodextrina en vez de Camphor EL como agente cargador, para hacer la alfaxalona más soluble en agua.

[13]​ Alfaxalona era vendida en 1971 en combinación con alfadolone acetato bajo el nombre de marca Althesin para uso humano y Saffan para uso veterinario.

[28]​ Una formulación nueva que contiene alfaxalona solo estuvo introducida para uso veterinario en 1999 bajo el nombre de marca Alfaxan.

Siguiendo la introducción de Alfaxan, Saffan era gradualmente interrumpido y ahora ya no se comercializa.

[29]​ Otra formula nueva que contiene alfaxalona está actualmente bajo desarrollo para uso en humanos con el nombre de marca provisional Phaxan.

[30]​ La alfaxalona es comercializada para uso veterinario bajo el nombre de marca Alfaxan en varios países, incluyendo Australia, Bélgica, Canadá, Francia, Alemania, Irlanda, Japón, el Netherlands, Nueva Zelanda, Sudáfrica, Corea del Sur, España, Taiwán, el Reino Unido, y los Estados Unidos.