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Tropisetrón

El tropisetrón es un antagonista del receptor de serotonina 5-HT 3 utilizado principalmente como antiemético para tratar las náuseas y los vómitos después de la quimioterapia , aunque se ha utilizado experimentalmente como analgésico en casos de fibromialgia . [1]

Fue patentado en 1982 y aprobado para uso médico en 1992. [2] Está en la Lista de Medicamentos Esenciales de la Organización Mundial de la Salud . [3] Es comercializado por Novartis en Europa, Australia, Nueva Zelanda, Japón, Corea del Sur y Filipinas como Navoban , pero no está disponible en los EE. UU. También está disponible en Novell Pharmaceutical Laboratories y se comercializa en varios países asiáticos como Setrovel .

Farmacología

El tropisetron actúa como antagonista selectivo del receptor 5-HT 3 y como agonista parcial del receptor nicotínico α 7 . [4] [5]

Se ha demostrado que el tropisetrón sensibiliza los receptores nicotínicos α 7 humanos a bajas concentraciones de acetilcolina, lo que indica una posible acción coagonista u otra acción moduladora del tropisetrón en estos receptores. [6]

Efectos adversos

El tropisetron es un fármaco bien tolerado y con pocos efectos secundarios. Los efectos secundarios más frecuentes asociados a su uso son dolor de cabeza , estreñimiento y mareos . También se han asociado con su uso, al menos en una ocasión, hipotensión , elevación transitoria de las enzimas hepáticas, síndromes de hipersensibilidad inmunitaria y efectos secundarios extrapiramidales. No se han notificado interacciones farmacológicas significativas con el uso de este fármaco. Se descompone mediante el sistema del citocromo P450 hepático y tiene poco efecto sobre el metabolismo de otros fármacos descompuestos por este sistema.


Otros usos

Como colorante biológico y como tripanocida . [ cita requerida ]

Véase también

Referencias

  1. ^ Müller W, Stratz T (2004). "Tratamiento local de tendinopatías y síndromes de dolor miofascial con el antagonista del receptor 5-HT3 tropisetrón". Revista escandinava de reumatología. Suplemento . 119 (119): 44–48. doi :10.1080/03009740410007032. PMID  15515413. S2CID  24916914.
  2. ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Descubrimiento de fármacos basado en análogos. John Wiley & Sons. pág. 448. ISBN 9783527607495.
  3. ^ Organización Mundial de la Salud (2021). Lista modelo de medicamentos esenciales de la Organización Mundial de la Salud: 22.ª lista (2021) . Ginebra: Organización Mundial de la Salud. hdl : 10665/345533 . OMS/MHP/HPS/EML/2021.02.
  4. ^ Macor JE, Gurley D, Lanthorn T, Loch J, Mack RA, Mullen G, et al. (febrero de 2001). "El antagonista 5-HT3 tropisetrón (ICS 205-930) es un agonista parcial del receptor nicotínico alfa7 potente y selectivo". Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters . 11 (3): 319–321. doi :10.1016/S0960-894X(00)00670-3. PMID  11212100.
  5. ^ Cui R, Suemaru K, Li B, Kohnomi S, Araki H (mayo de 2009). "El tropisetron atenúa la aversión al lugar inducida por naloxona en ratas tratadas con una dosis única de morfina: papel de los receptores nicotínicos alfa7". Revista Europea de Farmacología . 609 (1–3): 74–77. doi :10.1016/j.ejphar.2008.12.051. PMID  19374878.
  6. ^ Callahan PM, Bertrand D, Bertrand S, Plagenhoef MR, Terry AV (mayo de 2017). "El tropisetron sensibiliza a los receptores nicotínicos que contienen α7 a niveles bajos de acetilcolina in vitro y mejora el rendimiento en tareas relacionadas con la memoria en animales jóvenes y viejos". Neurofarmacología . 117 : 422–433. doi :10.1016/j.neuropharm.2017.02.025. PMID  28259598. S2CID  9400277.

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