Zatosetrón

Compuesto químico

El zatosetrón ( LY-277,359 ) es un fármaco que actúa como antagonista del receptor 5HT ₃ ^[1] Es activo por vía oral y tiene una larga duración de acción, produciendo efectos antieméticos pero sin estimular la velocidad del transporte gastrointestinal. ^{[2] [3]} También es un ansiolítico eficaz tanto en estudios con animales como en ensayos con humanos, ^[4] aunque con algunos efectos secundarios a dosis más altas. ^{[5] [6]}

Véase también

• Ondansetrón
• Bemesetrón
• Granisetrón
• Ricasetrón
• Tropanserina
• Tropisetrón

Referencias

1. Cohen ML, Bloomquist W, Gidda JS, Lacefield W (julio de 1990). "Maleato LY277359: un antagonista potente y selectivo del receptor 5-HT3 sin actividad gastroprocinética". Revista de farmacología y terapéutica experimental . 254 (1): 350–5. PMID  2366187.
2. Robertson DW, Lacefield WB, Bloomquist W, Pfeifer W, Simon RL, Cohen ML (enero de 1992). "Zatosetron, un antagonista del receptor 5HT3 potente, selectivo y de acción prolongada: síntesis y relaciones estructura-actividad". Journal of Medicinal Chemistry . 35 (2): 310–9. doi :10.1021/jm00080a016. PMID  1732548.
3. Schwartz SM, Goldberg MJ, Gidda JS, Cerimele BJ (marzo de 1994). "Efecto del zatosetrón en la emesis inducida por ipecacuana en perros y hombres sanos". Journal of Clinical Pharmacology . 34 (3): 250–4. doi :10.1002/j.1552-4604.1994.tb03994.x. PMID  7517409. S2CID  23486859.
4. Smith WT, Londborg PD, Blomgren SL, Tollefson GD, Sayler ME (abril de 1999). "Estudio piloto del maleato de zatosetrón (LY277359), un antagonista de la 5-hidroxitriptamina-3, en el tratamiento de la ansiedad". Journal of Clinical Psychopharmacology . 19 (2): 125–31. doi :10.1097/00004714-199904000-00006. PMID  10211913.
5. Williams PD, Calligaro DO, Colbert WE, Helton DR, Shetler T, Turk JA, Jordan WH (marzo de 1991). "Farmacología general de un nuevo potente antagonista de la 5-hidroxitriptamina". Arzneimittel-Forschung . 41 (3): 189–95. PMID  1867653.
6. Bendele A, Means J, Shoufler J, Schmalz C, Hanasono G, Symanowski J, Adams E (febrero de 1995). "Toxicidad crónica del zatosetrón, un antagonista del receptor 5-HT3, en monos rhesus". Toxicología química y de fármacos . 18 (1): 61–82. doi :10.3109/01480549509017858. PMID  7768200.