Agente hipolipemiante

Los agentes hipolipemiantes , también denominados a veces agentes hipolipidémicos , medicamentos para reducir el colesterol o agentes antihiperlipidémicos, son un grupo diverso de productos farmacéuticos que se utilizan para reducir el nivel de lípidos y lipoproteínas, como el colesterol, en la sangre ( hiperlipidemia ). La Asociación Estadounidense del Corazón recomienda utilizar el descriptor "agente hipolipemiante" para esta clase de fármacos en lugar del término "hipolipidémico".

Clases

Las distintas clases de fármacos hipolipemiantes pueden diferir tanto en su impacto sobre el perfil de colesterol como en sus efectos adversos. Por ejemplo, algunos pueden reducir los niveles de lipoproteínas de baja densidad (LDL) más que otros, mientras que otros pueden aumentar preferentemente los niveles de lipoproteínas de alta densidad (HDL). Clínicamente, la elección de un agente depende del perfil de colesterol del paciente , el riesgo cardiovascular y las funciones hepática y renal del paciente, evaluados frente al equilibrio de riesgos y beneficios de los medicamentos. En los Estados Unidos, esto se guía por la guía basada en evidencia actualizada más recientemente en 2018 por el Colegio Estadounidense de Cardiología y la Asociación Estadounidense del Corazón . ^[1]

Establecido

• Las estatinas (inhibidores de la HMG-CoA reductasa) son especialmente adecuadas para reducir el LDL, el colesterol más vinculado a las enfermedades vasculares. En estudios que utilizan dosis estándar, se ha descubierto que las estatinas reducen el C-LDL entre un 18% y un 55%, dependiendo de la estatina específica que se utilice. Existe riesgo de daño muscular ( miopatía y rabdomiolisis ) con las estatinas. La hipercolesterolemia no es un factor de riesgo de mortalidad en personas mayores de 70 años y los riesgos de las estatinas aumentan más después de los 85 años. ^[2]
• Los fibratos están indicados para la hipertrigliceridemia . Los fibratos suelen reducir los triglicéridos entre un 20% y un 50%. También aumenta el nivel del colesterol bueno HDL. Los fibratos pueden disminuir el LDL, aunque generalmente en menor grado que las estatinas. Al igual que con las estatinas, existe el riesgo de daño muscular.
• La niacina, al igual que los fibratos, también es muy adecuada para reducir los triglicéridos entre un 20% y un 50%. También puede reducir el LDL entre un 5% y un 25% y aumentar el HDL entre un 15% y un 35%. La niacina puede causar hiperglucemia y también puede causar daño hepático . El derivado de niacina acipimox también se asocia con una modesta disminución del LDL.
• Los secuestrantes de ácidos biliares (resinas, por ejemplo colestiramina) son particularmente eficaces para reducir el LDL-C secuestrando los ácidos biliares que contienen colesterol liberados en el intestino y evitando su reabsorción en el intestino. Disminuye el LDL entre un 15 y un 30% y aumenta el HDL entre un 3 y un 5%, con poco efecto sobre los triglicéridos, pero puede provocar un ligero aumento. Los secuestradores de ácidos biliares pueden causar problemas gastrointestinales y también pueden reducir la absorción de otros medicamentos y vitaminas en el intestino.
• Ezetimiba es un inhibidor selectivo de la absorción del colesterol en la dieta.
• Lomitapida es un inhibidor microsomal de la proteína de transferencia de triglicéridos .
• Los inhibidores de PCSK9 ^{[3] [4]} son ​​anticuerpos monoclonales para casos refractarios. (por ejemplo , Evolocumab , Inclisiran ) Se utilizan en combinación con estatinas .
• Probucol (retirado en varios países)

Alternativa

• Se ha demostrado que la lecitina disminuye eficazmente la concentración de colesterol en un 33%, reduce el LDL en un 38% y aumenta el HDL en un 46%. ^{[5] [ se necesita fuente no primaria ]}
• Los fitoesteroles se pueden encontrar de forma natural en las plantas. Al igual que la ezetimiba, los fitoesteroles reducen la absorción de colesterol en el intestino, por lo que son más eficaces cuando se consumen con las comidas. Sin embargo, su mecanismo de acción preciso difiere del de ezetimiba.
• Los suplementos de omega-3 tomados en dosis altas pueden reducir los niveles de triglicéridos. ^[6] Están asociados con un aumento muy modesto en el LDL (~5%).
• colina
• Picnogenol ^[7]
• Berberina ^{[8] [9]}
• El arroz de levadura roja ^[10] es la fuente natural a partir de la cual se descubrieron las estatinas, pero la FDA actualmente no permite que ningún RYR con cantidades significativas de estatinas se venda como suplemento dietético ^[11].
• Boswellia serrata ^[12]
• La L-arginina puede mejorar los efectos de una estatina, pero no reducirá el colesterol por sí sola. ^[13]
• Aceite de linaza ^[14]

Investigación

Clases en investigación de agentes hipolipidémicos:

• Inhibidores de CETP (proteína de transferencia de éster de colesterol), 1 candidato está en ensayos. ( Anacetrapib ) Se espera que estos medicamentos aumenten principalmente el HDL y reduzcan el LDL.
• Inhibidor de la escualeno sintasa
• ApoA-1 Milán
• El succinobucol (AGI-1067), un nuevo antioxidante, fracasó en un ensayo de fase III.
• Inhibidor de la apoproteína B mipomersen (aprobado por la FDA en 2013 para hipercolesterolemia familiar homocigótica . ^{[15] [16]} ).
• Ácido bempedoico , un inhibidor de la ATP citrato liasa

Ver también

• Código ATC C10

Referencias

1. Alenghat, Francisco J.; Davis, Andrew M. (2019). "Manejo del colesterol en sangre". JAMA . 321 (8): 800–801. doi :10.1001/jama.2019.0015. ISSN  0098-7484. PMC  6679800 . PMID  30715135.
2. AMDA - Sociedad de medicina de cuidados post-agudos y a largo plazo (febrero de 2014), "Diez cosas que los médicos y los pacientes deben cuestionar", Eligiendo sabiamente : una iniciativa de la Fundación ABIM , AMDA - La sociedad de cuidados post-agudos y de larga duración -Medicina de cuidados a término , consultado el 20 de abril de 2015..
3. Koren MJ, Scott R, Kim JB y otros Lancet 2012; 380:1995-2006
4. Gugliano RP, Desai NR, Kohli P et al Lancet 2012; 380:2007-17
5. Wójcicki, J.; Pawlik, A.; Samochowiec, L.; Kaldo??Ska, M.; Myśliwiec, Z. (1995). "Evaluación clínica de la lecitina como hipolipemiante". Investigación en fitoterapia . 9 (8): 597–599. doi :10.1002/ptr.2650090814. S2CID  71032494.
6. "Suplementos de omega-3: en profundidad". NCCIH . 2018-05-01 . Consultado el 2 de febrero de 2021 .
7. Duro, Con K; Pase, Mateo P; Cropley, Vanessa; Myers, Esteban; Nolidin, Karen; Rey, Rebeca; Camfield, David; Wesnes, Keith; Pipingas, Andrés; Croft, Kevin; Chang, Dennis; Scholey, Andrew B (diciembre de 2012). "Un ensayo controlado aleatorio que investiga el efecto de las medicinas a base de hierbas Pycnogenol y BacopaCDRI08 sobre el funcionamiento cognitivo, cardiovascular y bioquímico en personas mayores cognitivamente sanas: el protocolo de estudio de Intervención en Longevidad del Consejo Australiano de Investigación (ARCLI) (ANZCTR12611000487910)". Diario de nutrición . 11 (1): 11. doi : 10.1186/1475-2891-11-11 . PMC 3310777 . PMID  22390677. 
8. Doggrell, SA (mayo de 2005). "Berberine: un enfoque novedoso para reducir el colesterol". Opinión de expertos sobre medicamentos en investigación . 14 (5): 683–5. doi :10.1517/13543784.14.5.683. PMID  15926873. S2CID  1708378.
9. Koppen, Laura M.; Whitaker, Andrea; Rosene, Audrey; Beckett, Robert D. (octubre de 2017). "Eficacia de la berberina sola y en combinación para el tratamiento de la hiperlipidemia: una revisión sistemática". Revista de medicina alternativa y complementaria basada en la evidencia . 22 (4): 956–968. doi :10.1177/2156587216687695. PMC 5871262 . PMID  29228784. 
10. Cicerón, Arrigo FG; Fogacci, Federica; Zambon, Alberto (9 de febrero de 2021). "Arroz de levadura roja para la hipercolesterolemia: Seminario de enfoque JACC". Revista del Colegio Americano de Cardiología . 77 (5): 620–628. doi :10.1016/j.jacc.2020.11.056. hdl : 11585/827471 . ISSN  0735-1097. PMID  33538260. S2CID  231803755.
11. "Pharmanex Inc. contra Shalala, Tribunal de Distrito de los Estados Unidos, D. Utah, División Central, 1 de marzo de 2001, Caso No. 2:97CV262K". Texto del caso . Consultado el 21 de junio de 2019 .
12. Ahangarpour, Akram; Heidari, Hamid; Fatemeh, Ramezani Ali Akbari; Pakmehr, Mostafa; Shahbazian, Hajeye; Ahmadi, Iraj; Mombeini, Zahra; Mehrangiz, Babadi Hajani (2014). "Efecto de la suplementación con Boswellia serrata sobre los niveles de lípidos en sangre, enzimas hepáticas y fructosamina en pacientes diabéticos tipo 2". Revista de diabetes y trastornos metabólicos . 13 (1): 29. doi : 10.1186/2251-6581-13-29 . PMC 3929136 . PMID  24495344. 
13. Schulze, Friedrich; Glos, Sabrina; Petruschka, Dörte; Altenburgo, Christiane; Maas, Renke; Benndorf, Ralf; Schwedhelm, Edzard; Beil, Ulrich; Böger, Rainer H. (mayo de 2009). "La L-arginina mejora el efecto reductor de los triglicéridos de la simvastatina en pacientes con triglicéridos plasmáticos elevados". Investigación en Nutrición (Nueva York, NY) . 29 (5): 291–297. doi :10.1016/j.nutres.2009.04.004. PMID  19555809.
14. Kristensen, M; Jensen, MG; Aarestrup, J; Petersen, KE; Sondergaard, L; Mikkelsen, MS; Astrup, A (3 de febrero de 2012). "Las fibras dietéticas de linaza reducen el colesterol y aumentan la excreción de grasa fecal, pero la magnitud del efecto depende del tipo de alimento". Nutrición y Metabolismo . 9 : 8. doi : 10.1186/1743-7075-9-8 . PMC 3307491 . PMID  22305169. 
15. Pollack, Andrew (29 de enero de 2013) La FDA aprueba un fármaco genético para tratar enfermedades raras The New York Times, obtenido el 31 de enero de 2013
16. Personal (29 de enero de 2013) La FDA aprueba el nuevo medicamento huérfano Kynamro para tratar el trastorno hereditario del colesterol Administración de Alimentos y Medicamentos de EE. UU., obtenido el 31 de enero de 2013