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tetrizolina

La tetrizolina ( DCI ), [3] también conocida como tetrahidrozolina , es un medicamento que se usa en algunas gotas para los ojos y aerosoles nasales de venta libre . La tetrizolina fue patentada en 1954 y entró en uso médico en 1959. [4]

Efectos secundarios

Las gotas para los ojos de tetrizolina pueden causar visión borrosa, irritación ocular y pupilas dilatadas . [5] La tetrizolina no es adecuada para un uso prolongado ya que sus efectos vasoconstrictores dentro del ojo eventualmente disminuyen o se detienen. Si se ha desarrollado tolerancia al fármaco, suspender su uso puede provocar un efecto rebote y aumentar el enrojecimiento de los ojos, un efecto vasodilatador. [6]

El uso intranasal de tetrizolina puede causar ardor, escozor o sequedad transitoria de la mucosa y estornudos. El uso intranasal prolongado suele provocar efectos opuestos en forma de congestión de rebote con efectos como enrojecimiento crónico, hinchazón y rinitis . Por tanto, el uso prolongado puede provocar un uso excesivo del fármaco. [5]

En niños puede provocar una sedación profunda. [7]

Sobredosis

La sobredosis provoca con mayor frecuencia un ritmo cardíaco lento . También pueden producirse depresión respiratoria , presión arterial baja , pupilas contraídas , hipotermia , episodios breves de presión arterial alta , [8] somnolencia, dolores de cabeza y vómitos. [9] En casos graves, algunos de estos efectos pueden provocar un shock circulatorio . [5] La mayoría de las sobredosis ocurren en niños que han ingerido el medicamento. [8]

No existe un antídoto para la intoxicación por tetrizolina u otros análogos de imidazolina similares, pero los síntomas pueden aliviarse . Con tratamiento, la muerte es rara. [10]

Farmacología

Farmacodinamia

La tetrizolina es un agonista alfa del receptor alfa-1 . [11] Esta acción alivia el enrojecimiento del ojo causado por irritantes oculares menores. Además, para tratar la conjuntivitis alérgica , la tetrizolina se puede combinar en una solución con antazolina . [12]

Farmacocinética

En una persona sana, la vida media biológica de la tetrizolina es de aproximadamente 6 horas y se excreta por la orina, químicamente sin cambios, al menos en parte. En un estudio, a 10 personas se les administraron dos gotas de 0,5 mg/ml de colirio de tetrizolina (0,025 a 0,05 mg) a las 0 h, 4 h, 8 h y 12 h. Dentro de un período de 24 horas, desde la última dosis de tetrizolina, la concentración sérica de tetrizolina en los sujetos de prueba fue de 0,068 a 0,380 ng /ml y la concentración en orina fue de 13 a 210 ng/ml. Tanto los niveles de tetrizolina en sangre como en orina alcanzaron sus máximos aproximadamente 9 horas después de la última dosis. Estos niveles de concentración de líquido corresponden al uso ocular normal de tetrizolina; por tanto, mayores concentraciones de tetrizolina en la sangre y la orina del usuario pueden indicar un mal uso de la droga o una intoxicación por ella. [10]

Química

Químicamente, la tetrizolina es un derivado de la imidazolina . Tiene dos enantiómeros .

sociedad y Cultura

Nombres

Tetrizolina es la denominación común internacional (DCI). [3]

Leyenda urbana

Una leyenda urbana sugiere que la tetrizolina puede causar diarrea violenta si se administra por vía oral, como al poner unas gotas de Visine en la bebida de una persona desprevenida. Sin embargo, los resultados reales de la broma pueden ser peores, desde náuseas y vómitos intensos hasta convulsiones o coma. Dosis mayores pueden causar la muerte. La diarrea no es un efecto secundario. [13]

uso criminal

A finales de agosto de 2018, una mujer de Carolina del Sur fue acusada de asesinar a su marido al ponerle gotas para los ojos que contenían tetrizolina en el agua que bebía. Una autopsia encontró una alta concentración de tetrizolina en su cuerpo. [14] [15] [16]

La tetrizolina se ha utilizado como droga para violaciones en citas en varios casos debido a su capacidad para provocar mareos e inconsciencia. [9]

En 2018, una mujer de 62 años en Pewaukee, Wisconsin , murió en una aparente sobredosis o suicidio con tetrizolina y otras sustancias; En noviembre de 2023, su cuidador fue declarado culpable de asesinato en primer grado , tras la acusación de que su muerte fue causada por una botella de agua con Visine . [17] [18]

En 2019, un paramédico de Carolina del Norte fue acusado de usar gotas para los ojos de tetrizolina para provocar la muerte de su esposa. Los resultados de las muestras de sangre mostraron entre 30 y 40 veces más que el nivel terapéutico de tetrizolina. [19] [20]

Referencias

  1. ^ US 2731471, Synerholm M, Jules LH, Sahyun M, "Imidazoline Derivatives", expedido el 17 de enero de 1956, asignado a Sahyun Laboratories. 
  2. ^ ab Budavari S, O'Neil M, Smith A, Heckelman P, Obenchain J (2000). El índice Merck (12ª ed.). Whitehouse Station, Nueva Jersey, Estados Unidos: División de Publicaciones Electrónicas Chapman & Hall. pag. 1453.ISBN​ 978-1-58488-129-2. OCLC  46987702.
  3. ^ ab "Denominaciones comunes internacionales para preparaciones farmacéuticas. Denominaciones comunes internacionales recomendadas: Lista 3" (PDF) . Organización Mundial de la Salud. pag. 474. Archivado (PDF) desde el original el 11 de septiembre de 2016 . Consultado el 30 de agosto de 2016 .
  4. ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Descubrimiento de fármacos basado en analógicos. John Wiley e hijos. pag. 552.ISBN 978-3-527-60749-5.
  5. ^ abc "Tetrahidrozolina". toxnet.nlm.nih.gov . Archivado desde el original el 3 de enero de 2017 . Consultado el 5 de septiembre de 2018 .
  6. ^ McLaurin E, Cavet ME, Gomes PJ, Ciolino JB (marzo de 2018). "Solución oftálmica de brimonidina al 0,025% para la reducción del enrojecimiento ocular: un ensayo clínico aleatorizado". Optometría y Ciencias de la Visión . 95 (3): 264–271. doi :10.1097/OPX.0000000000001182. PMC 5839712 . PMID  29461408. 
  7. ^ "Tetrizolina". go.drugbank.com . Consultado el 15 de septiembre de 2022 .
  8. ^ ab Al-Abri SA, Yang HS, Olson KR (diciembre de 2014). "Ingestión involuntaria de tetrahidrozolina oftálmica pediátrica: expedientes de casos de la beca de toxicología médica de la Universidad de California, San Francisco". Revista de Toxicología Médica . 10 (4): 388–91. doi :10.1007/s13181-014-0400-9. PMC 4252297 . PMID  24760708. 
  9. ^ ab Stillwell ME, Saady JJ (septiembre de 2012). "Uso de tetrahidrozolina para presentación química". Internacional de Ciencias Forenses . 221 (1–3): e12-6. doi :10.1016/j.forsciint.2012.04.004. PMID  22554870.
  10. ^ ab Carr ME, Engebretsen KM, Ho B, Anderson CP (noviembre de 2011). "Concentraciones de tetrahidrozolina (Visine®) en suero y orina durante la dosificación ocular terapéutica: un primer paso necesario para determinar una sobredosis". Toxicología Clínica . 49 (9): 810–4. doi :10.3109/15563650.2011.615064. PMID  21972870. S2CID  20238499.
  11. ^ "Tetrizolina". go.drugbank.com . Consultado el 21 de diciembre de 2022 .
  12. ^ Castillo M, Scott NW, Mustafa MZ, Mustafa MS, Azuara-Blanco A (junio de 2015). "Antihistamínicos tópicos y estabilizadores de mastocitos para el tratamiento de la conjuntivitis alérgica estacional y perenne" (PDF) . La base de datos Cochrane de revisiones sistemáticas . 2015 (6): CD009566. doi : 10.1002/14651858.CD009566.pub2. hdl : 2164/6048 . PMC 10616535 . PMID  26028608. 
  13. ^ "Broma de Visine: Mickey Red Eyes". Snopes . 29 de junio de 2009 . Consultado el 28 de julio de 2010 .
  14. ^ "Esposa estadounidense acusada de 'envenenar fatalmente a su marido con gotas para los ojos'". BBC . 4 de septiembre de 2018 . Consultado el 4 de septiembre de 2018 .
  15. ^ Policía: Mujer mata a su marido poniendo gotas para los ojos en agua, Associated Press, 31 de agosto de 2018
  16. ^ Connelly E (1 de septiembre de 2018). "La esposa admite haber envenenado fatalmente a su esposo 'infiel' con gotas para los ojos: policías" (Periódico) . Correo de Nueva York. Archivado desde el original el 2 de septiembre de 2018 . Consultado el 3 de septiembre de 2018 .
  17. ^ Hutchinson B (8 de junio de 2021). "Mujer de Wisconsin arrestada, acusada de asesinar a un amigo con gotas para los ojos: una investigación alega que la botella de agua de la víctima estaba mezclada con Visine". ABC Noticias .
  18. ^ Deliso M (14 de noviembre de 2023). "Mujer de Wisconsin declarada culpable de matar a un amigo con gotas para los ojos". ABC Noticias .
  19. ^ Jacobo J, Stein B (23 de diciembre de 2019). "Paramédico acusado de envenenar fatalmente a su esposa con un ingrediente encontrado en gotas para los ojos: Fiscales". ABC Noticias . Consultado el 15 de septiembre de 2022 .
  20. ^ Lee BY (18 de enero de 2020). "Cómo pueden matar las gotas para los ojos Visine en la boca, aquí hay dos casos". Forbes . Consultado el 15 de septiembre de 2022 .