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teacrino

La teacrina , también conocida como ácido 1,3,7,9-tetrametilúrico , es un alcaloide purínico que se encuentra en el Cupuaçu ( Theobroma grandiflorum ) y en un té chino conocido como kucha ( chino :苦茶; pinyin : kǔ chá ; lit. 'amargo' ). té') ( Camellia assamica var. Kucha). [1] [2] Muestra efectos antiinflamatorios y analgésicos y parece afectar la señalización de la adenosina de una manera similar a la cafeína . [2] [3] En las hojas de kucha, la teacrina se sintetiza a partir de la cafeína en lo que se cree que es una vía de tres pasos . [2] La teacrina y la cafeína son estructuralmente similares.

Farmacología

Farmacodinamia

El mecanismo de acción exacto de theacrine es incierto, ya que no se han publicado afinidades de unión . Sin embargo, la investigación en animales con antagonistas selectivos de adenosina A1 y A2A indica que la teacrina es probablemente un antagonista de la adenosina. [2]

La administración de antagonistas selectivos de dopamina D1 y D2 demuestra que, al igual que la cafeína, [4] las acciones de la teacrina están mediadas en parte por receptores de dopamina . [2] Esto no debe tomarse como evidencia de que la teacrina interactúa directamente con y/o aumenta los receptores de dopamina distintos de la cafeína, como algunos especialistas en marketing han afirmado engañosamente.

Farmacocinética

La teacrina tiene una vida media de 30 a 33 horas. [5]

Seguridad

Theacrine ha demostrado seguridad clínica y efectos no habituantes en humanos sanos durante ocho semanas de uso diario en una dosis de hasta 300 mg/día. [6] Además, no hubo evidencia de la taquifilaxia típica de agentes neuroactivos como la cafeína y otros estimulantes. [6]

En estudios con animales, la teacrina tiene una LD 50 de 810 mg/kg, [3] [6] en comparación con los 265 mg/kg de la cafeína. [7]

Ver también

Referencias

  1. ^ Zheng XQ, Ye CX, Kato M, Crozier A, Ashihara H (2002). "Síntesis de teacrina (ácido 1,3,7,9-tetrametilúrico) en hojas de un té chino, kucha (Camellia assamica var. Kucha)". Fitoquímica . 60 (2): 129–34. Código Bib : 2002PChem..60..129Z. doi :10.1016/s0031-9422(02)00086-9. PMID  12009315.
  2. ^ abcde Feduccia AA, Wang Y, Simms JA, Yi HY, Li R, Bjeldanes L, Ye C, Bartlett SE (2012). "Activación locomotora por teacrina, un alcaloide de purina estructuralmente similar a la cafeína: participación de los receptores de adenosina y dopamina". Farmacología, Bioquímica y Comportamiento . 102 (2): 241–248. doi :10.1016/j.pbb.2012.04.014. PMID  22579816. S2CID  31549989.
  3. ^ ab Wang Y, Yang X, Zheng X, Li J, Ye C, Song X (2010). "Teacrina, un alcaloide purínico con actividades antiinflamatorias y analgésicas". Fitoterapia . 81 (6): 627–631. doi :10.1016/j.fitote.2010.03.008. PMID  20227468.
  4. ^ Garrett BE, Holtzman SG (enero de 1994). "Los antagonistas de los receptores de dopamina D1 y D2 bloquean la estimulación de la actividad locomotora inducida por la cafeína en ratas". Farmacología, Bioquímica y Comportamiento . 47 (1): 89–94. doi :10.1016/0091-3057(94)90115-5. ISSN  0091-3057. PMID  7906891. S2CID  23508010.
  5. ^ Mondal G, Wang YH, Butawan M, Bloomer RJ, Yates R (6 de enero de 2021). Cafeína y metilliberina: un estudio de interacción farmacocinética humana (informe). Farmacología y Terapéutica. doi :10.1101/2021.01.05.21249234.
  6. ^ abc Taylor L, Mumford P, Roberts M, Hayward S, Mullins J, Urbina S, Wilborn C (2016). "Seguridad de TeaCrine®, un alcaloide de purina natural que no se habitúa durante ocho semanas de uso continuo". Revista de la Sociedad Internacional de Nutrición Deportiva . 13 : 2. doi : 10.1186/s12970-016-0113-3 . PMC 4711067 . PMID  26766930. 
  7. ^ Warszawski D, Gorodischer R, Kaplanski J (1978). "Toxicidad comparativa de cafeína y aminofilina (teofilina etilendiamina) en ratas jóvenes y adultas". Biología del Neonato . 34 (1–2): 68–71. doi :10.1159/000241107. PMID  698326.