Tavaborole , vendido bajo la marca Kerydin , es un medicamento antimicótico tópico para el tratamiento de la onicomicosis , una infección fúngica de la uña y el lecho ungueal con una tasa de eliminación completa del 6-7% y una tasa de eliminación parcial del 23-24% en individuos. cuyo “borde de infección no llega a la cutícula en la base de la uña grande del pie”. [1] El tavaborole fue aprobado por la FDA de EE. UU. en julio de 2014. [2] El medicamento inhibe una enzima fúngica esencial , la leucil-ARNt sintetasa , que se requiere para la síntesis de proteínas . La inhibición de la síntesis de proteínas conduce a la interrupción del crecimiento celular y luego a la muerte celular , eliminando la infección por hongos.
Tavaborole se utiliza en el tratamiento de la onicomicosis . En ensayos clínicos, el tavaborol fue más eficaz que el vehículo (acetato de etilo y propilenglicol) solo para curar la onicomicosis. En dos estudios, la infección por hongos se eliminó usando tavaborol en el 6,5 % de los casos versus el 0,5 % usando el vehículo solo, y el 27,5 % versus el 14,6 % usando el vehículo solo. [1]
La exfoliación en el lugar de aplicación, el eritema (sarpullido) y la irritación son posibles efectos secundarios y pueden ocurrir en menos del 5% de las personas. [1]
"Tavaborol actúa como un inhibidor de la leucil-ARNt sintetasa fúngica ". [3]
El tavaborol, cuando se prepara con una mezcla 1:1 de acetato de etilo y propilenglicol, tiene la capacidad de penetrar completamente a través de la uña humana. [ cita necesaria ] En estudios con uñas de cadáveres, una solución de tavaborol al 5% penetró en la uña un promedio de 524,7 mcg/cm 2 después de dos semanas de uso diario. [1]
El tavaborol es detectable en la sangre a un nivel de 3,54 ng/ml después de un uso único de 0,2 ml de la solución al 5 %. Tavaborole tiene una vida media de eliminación de 28,5 horas, una concentración máxima de 5,17 ng/ml después de dos semanas de uso diario y tarda 8 días en alcanzar la concentración máxima. [1]
Tavaborole comenzó los ensayos clínicos de fase III en diciembre de 2010 [4] y fue aprobado por la FDA de EE. UU. en julio de 2014. [5]
Desarrollado originalmente por Anacor , ahora lo comercializa en Estados Unidos Sandoz , filial de Novartis . Anacor recibió un pago de 65 millones de dólares y también celebró un plan de participación en las ganancias para ventas futuras. [6] Una botella de 10 ml de una solución de tavaborol al 5% le costará al paciente sin seguro alrededor de $1356. [7]
