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Droga sucia

En farmacología , un fármaco sucio es un término informal para los fármacos que pueden unirse a muchos objetivos moleculares o receptores diferentes en el cuerpo y, por lo tanto, tienden a tener una amplia gama de efectos y, posiblemente, reacciones adversas a los fármacos . Hoy en día, las compañías farmacéuticas intentan que los nuevos fármacos sean lo más selectivos posible para minimizar la unión a los objetivos antirreactivos y, por lo tanto, reducir la aparición de efectos secundarios y el riesgo de reacciones adversas.

Entre los compuestos que suelen citarse como "drogas sucias" se incluyen el tramadol , la clorpromazina , la olanzapina , el dextrometorfano , la ibogaína y el etanol , todos los cuales se unen a múltiples receptores o influyen en múltiples sistemas receptores. Puede haber casos de ventajas para los fármacos que exhiben actividad multirreceptora, como el fármaco antiadictivo ibogaína, que actúa dentro de una amplia gama de sistemas neurohormonales donde la actividad también la exhiben fármacos comúnmente asociados con la adicción, incluidos los opioides , la nicotina y el alcohol . [1] [2] De manera similar, la clorpromazina se usa principalmente como antipsicótico , pero sus fuertes efectos bloqueadores del receptor de serotonina la hacen útil para tratar las crisis serotoninérgicas, como el síndrome serotoninérgico . El dextrometorfano por su parte es ampliamente utilizado como medicamento para la tos , pero sus otras acciones han llevado a ensayos para varias condiciones tales como su uso como coadyuvante a la analgesia, y un potencial fármaco antiadictivo, así como su uso recreativo ocasional como disociativo . [ cita requerida ]

La kanamicina es un antibiótico aminoglucósido que induce sordera al bloquear las células ciliadas externas de la cóclea ; sin embargo, tiene muchos otros efectos, como por ejemplo debilitar la biosíntesis de colágeno y ADN . Actúa inhibiendo la síntesis de proteínas en organismos susceptibles. La kanamicina requiere una estrecha supervisión clínica debido a su posible toxicidad y efectos secundarios adversos sobre las ramas auditivas y vestibulares del octavo nervio craneal y sobre los túbulos renales. [3]

La clozapina y la latrepirdina son ejemplos de fármacos utilizados en el tratamiento de trastornos del sistema nervioso central que tienen una eficacia superior precisamente por su modo de acción de amplio espectro "multifacético". Asimismo, en la quimioterapia contra el cáncer, se ha reconocido que los fármacos activos en más de un objetivo tienen una mayor probabilidad de ser eficaces. [4] [5] [6] [7] [8] [9] [10] [11]

Los efectos antihistamínicos y anticolinérgicos de los antipsicóticos típicos atípicos y de baja potencia, como la clozapina y la clorpromazina antes mencionadas, también pueden mediar en trastornos del movimiento potencialmente molestos, como los síntomas extrapiramidales y la acatisia asociados con el antagonismo de la dopamina. De hecho, la clozapina puede incluso ayudar a tratar los problemas de movimiento asociados con la enfermedad de Parkinson. [12]

Algunos ejemplos de medicamentos contra el cáncer "promiscuos" son: Sutent , Sorafenib , Zactima y AG-013736 . [ cita requerida ]

En el campo de los fármacos utilizados para tratar la depresión, a veces se cree que los IMAO no selectivos y los ATC tienen una eficacia superior a la de los ISRS . [13] Sin embargo, los ISRS suelen elegirse como la opción de primera línea de agente y no los IMAO y ATC (menos selectivos) por varias razones. En primer lugar, los ISRS son más seguros en caso de sobredosis que los ATC. En segundo lugar, los IMAO pueden causar efectos secundarios graves cuando se mezclan con ciertos alimentos, incluida una crisis hipertensiva potencialmente mortal . Los IMAO y los ATC generalmente tienen más efectos secundarios que los ISRS. Los ATC en particular tienen efectos secundarios anticolinérgicos como estreñimiento y visión borrosa, mientras que los ISRS tienen menos efectos secundarios anticolinérgicos. [14]

Referencias

  1. ^ Popik, Piotr; Skolnick, Phil (1999). "Farmacología de la ibogaína y alcaloides relacionados con la ibogaína". En Cordell, Geoffrey A. (ed.). Los alcaloides: química y biología . Vol. 52. págs. 197–231. doi :10.1016/S0099-9598(08)60027-9. ISBN 978-0-12-469552-8.
  2. ^ Alper, Kenneth R (2001). "Ibogaína: una revisión". Los alcaloides: química y biología . Vol. 56. págs. 1–38. doi :10.1016/S0099-9598(01)56005-8. ISBN 978-0-12-469556-6. Número de identificación personal  11705103.
  3. ^ "Kanamicina".
  4. ^ Musk, Philip (2004). "Métodos de escopeta mágica para desarrollar fármacos para trastornos del sistema nervioso central". Discovery Medicine . 4 (23): 299–302. PMID  20704963.
  5. ^ Roth, Bryan L. ; Sheffler, Douglas J.; Kroeze, Wesley K. (2004). "Escopetas mágicas versus balas mágicas: fármacos selectivamente no selectivos para los trastornos del estado de ánimo y la esquizofrenia". Nature Reviews Drug Discovery . 3 (4): 353–9. doi :10.1038/nrd1346. PMID  15060530. S2CID  20913769.
  6. ^ Buccafusco, Jerry J. (2009). "Fármacos multifuncionales dirigidos a receptores para trastornos del sistema nervioso central". Neuroterapia . 6 (1): 4–13. doi :10.1016/j.nurt.2008.10.031. PMC 5084252 . PMID  19110195. 
  7. ^ Enna, SJ; Williams, M. (2009). "Desafíos en la búsqueda de fármacos para tratar trastornos del sistema nervioso central". Revista de farmacología y terapéutica experimental . 329 (2): 404–11. doi :10.1124/jpet.108.143420. PMID  19182069. S2CID  11395584.
  8. ^ Frantz, Simon (2005). "Descubrimiento de fármacos: jugando sucio". Nature . 437 (7061): 942–3. Bibcode :2005Natur.437..942F. doi : 10.1038/437942a . PMID  16222266. S2CID  4414021.
  9. ^ Hopkins, Andrew L. (2009). "Descubrimiento de fármacos: predicción de la promiscuidad". Nature . 462 (7270): 167–8. Bibcode :2009Natur.462..167H. doi :10.1038/462167a. PMID  19907483. S2CID  4362713.
  10. ^ Hopkins, A; Mason, J; Overington, J (2006). "¿Podemos diseñar racionalmente fármacos promiscuos?". Current Opinion in Structural Biology . 16 (1): 127–36. doi :10.1016/j.sbi.2006.01.013. PMID  16442279.
  11. ^ Hopkins, Andrew L (2008). "Farmacología en red: el próximo paradigma en el descubrimiento de fármacos". Nature Chemical Biology . 4 (11): 682–90. doi :10.1038/nchembio.118. PMID  18936753.
  12. ^ Factor, SA; Friedman, JH (1 de julio de 1997). "El papel emergente de la clozapina en el tratamiento de los trastornos del movimiento". Trastornos del movimiento . 12 (4): 483–496. doi : 10.1002/mds.870120403 . ISSN  0885-3185. PMID  9251065. S2CID  11255051.
  13. ^ Jain, Rakesh (2004). "Antidepresivos de acción simple frente a antidepresivos de acción dual". Primary Care Companion to the Journal of Clinical Psychiatry . 6 (Supl 1): 7–11. PMC 486947 . PMID  16001091. 
  14. ^ Fujishiro, Jun; Imanishi, Taiichiro; Onozawa, Kaname; Tsushima, Masaki (2002). "Comparación de los efectos anticolinérgicos de los antidepresivos serotoninérgicos paroxetina, fluvoxamina y clomipramina". Revista Europea de Farmacología . 454 (2–3): 183–8. doi :10.1016/S0014-2999(02)02557-8. PMID  12421645.