El sertaconazol , que se comercializa bajo la marca Ertaczo , entre otras, es un medicamento antimicótico de la clase de los benzotiofenos . Está disponible en forma de crema para tratar infecciones de la piel como el pie de atleta .
También está disponible en forma de comprimidos vaginales . El más popular de ellos es Gyno-Dermofix. [ cita requerida ]
En ensayos multicéntricos, aleatorizados, doble ciego, de 3 a 6 semanas de duración (n = 127-383), un número significativamente mayor de pacientes con tiña de la piel glabra y tiña del pie que recibieron una crema tópica de sertaconazol al 2% una o dos veces al día lograron una cura micológica exitosa en comparación con los receptores de una crema placebo. [1]
Se han notificado raramente efectos secundarios con el tratamiento con sertaconazol, pero pueden incluir dermatitis de contacto , ardor en el sitio de aplicación y sequedad de la piel. [ cita requerida ]
El sertaconazol tiene varios mecanismos de acción conocidos. Se considera fungistático , fungicida , antibacteriano , antiinflamatorio , antitricomonal y antipruriginoso . [ cita médica requerida ]
Al igual que otros antimicóticos imidazólicos, el sertaconazol bloquea la síntesis de ergosterol al inhibir la enzima 14α-desmetilasa. El ergosterol es un componente fundamental de la membrana celular de los hongos. La inhibición de la síntesis de ergosterol impide que las células de los hongos se multipliquen y perjudica el crecimiento de las hifas.
Químicamente, el sertaconazol contiene un anillo de benzotiofeno que lo hace único entre otros antimicóticos imidazólicos. Un anillo de benzotiofeno es un análogo de azufre del anillo de indol que se encuentra en el aminoácido triptófano. El triptófano se encuentra en la membrana fúngica además de lípidos como el ergosterol. El anillo de benzotiofeno en el sertaconazol imita al triptófano y aumenta la capacidad del fármaco para formar poros en la membrana celular fúngica. Si la membrana celular se vuelve lo suficientemente permeable por estos poros, la célula fúngica morirá por pérdida de ATP y otros efectos que pueden incluir la desregulación del calcio. Se cree que estos poros se abren aproximadamente 10 minutos después de la aplicación tópica de sertaconazol. Una hora después de la aplicación tópica, aproximadamente el 90% de las células fúngicas mueren por falta de energía (debido a la pérdida de ATP) y pérdida general de la homeostasis. Se cree que el sertaconazol es el único antimicótico benzotiofénico con este mecanismo de acción.
El sertaconazol también tiene acción antiinflamatoria y antipruriginosa. Inhibe la liberación de citocinas proinflamatorias de las células inmunitarias activadas. Se ha demostrado que el sertaconazol activa la vía p38/COX2/PGE2. La PGE2 puede tener diversos efectos importantes en el organismo, incluida la activación de la respuesta febril del organismo.
El sertaconazol también tiene acción antibacteriana. Se ha planteado la hipótesis de que el mecanismo de acción implica nuevamente la capacidad del sertaconazol de formar poros imitando al triptófano.
También se ha demostrado que el sertaconazol puede matar Trichomonas vaginalis in vitro . El mecanismo de acción exacto aún se desconoce.
El sertaconazol también parece inhibir la transformación dimórfica de Candida albicans en hongos patógenos.
Se sabe que los siguientes organismos fúngicos, entre otros, son susceptibles al sertaconazol:
El sertaconazol contiene un estereocentro y consta de dos enantiómeros . El fármaco es un racemato , una mezcla a partes iguales de las formas ( R ) y ( S ). [2]
