El serdexmetilfenidato es un profármaco del dexmetilfenidato creado por la empresa farmacéutica KemPharm (ahora Zevra Therapeutics). El compuesto fue aprobado por primera vez por la FDA como uno de los ingredientes activos de Azstarys para el tratamiento del trastorno por déficit de atención con hiperactividad (TDAH) en niños, adolescentes y adultos en marzo de 2021. [2] [3] El serdexmetilfenidato es un profármaco que tiene un inicio de acción retardado y una duración prolongada de los efectos en comparación con el dexmetilfenidato, su compuesto original.
La combinación serdexmetilfenidato/dexmetilfenidato (Azstarys) fue aprobada por la Administración de Alimentos y Medicamentos (FDA) en marzo de 2021 para el tratamiento del TDAH en personas de seis años o más. [2] La coformulación de serdexmetilfenidato con dexmetilfenidato permite un inicio de acción más rápido y, al mismo tiempo, conserva hasta 13 horas de eficacia terapéutica. [4] [5]
El potencial de abuso del serdexmetilfenidato se ha evaluado en estudios clínicos. [6] La administración de serdexmetilfenidato a través de las vías de administración comunes utilizadas durante el abuso de psicoestimulantes, como la insuflación y la inyección intravenosa, resultó en una exposición sistémica significativamente reducida al dexmetilfenidato activo y, por lo tanto, en una marcada disminución de los efectos farmacodinámicos en comparación con el dexmetilfenidato sin modificar. [7]
Tras un análisis de ocho factores realizado por el personal de sustancias controladas de la FDA (CSS), el Departamento de Salud y Servicios Humanos de los EE. UU. (HHS) proporcionó una recomendación de clasificación a la Administración de Control de Drogas (DEA) para controlar el serdexmetilfenidato y sus sales en la lista IV de la Ley de Sustancias Controladas (CSA). Con base en esta recomendación y su propia revisión, la DEA concluyó que el serdexmetilfenidato cumplía los criterios para su inclusión en la lista IV de la CSA. [6] [8]
Debido al inicio tardío y la duración prolongada de los efectos tras la administración oral de serdexmetilfenidato, se están investigando varias formas de dosificación que contienen serdexmetilfenidato para su uso como psicoestimulante de acción prolongada en el tratamiento de varios trastornos del sistema nervioso central , trastorno por consumo de sustancias (SUD) y trastornos del sueño . [9] Bajo el nombre clave de desarrollo KP484, el serdexmetilfenidato se está investigando como parte de un posible psicoestimulante de "duración súper extendida", con una eficacia terapéutica que dura hasta 16 horas después de la administración oral. [9]
En enero de 2021, la FDA otorgó la aprobación para ensayos clínicos que investigan el serdexmetilfenidato (como KP879) para el tratamiento del trastorno por consumo de estimulantes . [10]
