La roxitromicina es un antibiótico macrólido semisintético . Se utiliza para tratar infecciones de las vías respiratorias, urinarias y de tejidos blandos. La roxitromicina se deriva de la eritromicina y contiene el mismo anillo de lactona de 14 miembros, pero con una cadena lateral de N-oxima unida al anillo.
La roxitromicina fue patentada en 1980 y aprobada para uso médico en 1987. [1] Está disponible bajo varias marcas comerciales. La roxitromicina está disponible en Australia, Francia, Alemania, Israel, Corea del Sur y Nueva Zelanda, pero no en los Estados Unidos. También se ha demostrado que posee actividad antipalúdica. [ cita requerida ]
Los efectos secundarios más frecuentes son gastrointestinales: diarrea, náuseas, dolor abdominal y vómitos. Los efectos secundarios menos frecuentes incluyen eventos del sistema nervioso central o periférico como dolores de cabeza, mareos, vértigo. Los efectos secundarios observados con menos frecuencia son erupciones cutáneas, valores anormales de la función hepática y alteración en los sentidos del olfato y el gusto. [ cita requerida ]
La roxitromicina tiene menos interacciones que la eritromicina ya que tiene una menor afinidad por el citocromo P450 .
No se sabe que la roxitromicina interactúe con anticonceptivos hormonales , prednisolona , carbamazepina , ranitidina o antiácidos .
Cuando se administra roxitromicina con teofilina , algunos estudios han demostrado un aumento de la concentración plasmática de teofilina . Por lo general, no es necesario modificar la dosis, pero se deben controlar los niveles plasmáticos de teofilina en los pacientes con niveles elevados al inicio del tratamiento .
La roxitromicina parece interactuar con la warfarina . Esto se demuestra por un aumento del tiempo de protrombina y/o del índice internacional normalizado (INR) en pacientes que toman roxitromicina y warfarina simultáneamente. Como consecuencia, se han producido episodios hemorrágicos graves.
La roxitromicina se encuentra disponible comúnmente en forma de comprimidos o suspensión oral. [ cita requerida ]
La roxitromicina impide el crecimiento de las bacterias al interferir en su síntesis proteica . La roxitromicina se une a la subunidad 50S del ribosoma bacteriano y, por lo tanto, inhibe la síntesis de péptidos . La roxitromicina tiene un espectro antimicrobiano similar al de la eritromicina, pero es más eficaz contra ciertas bacterias gramnegativas, en particular Legionella pneumophila . [ cita requerida ]
Cuando se toma antes de una comida, la roxitromicina se absorbe muy rápidamente y se difunde en la mayoría de los tejidos y fagocitos . Debido a la alta concentración en los fagocitos , la roxitromicina se transporta activamente al sitio de la infección. Durante la fagocitosis activa, se liberan grandes concentraciones de roxitromicina. [ cita requerida ]
Sólo una pequeña parte de la roxitromicina se metaboliza. La mayor parte de la roxitromicina se excreta sin cambios en la bilis y una parte en el aire espirado. Menos del 10% se excreta en la orina. La vida media de la roxitromicina es de 12 horas.
La compañía farmacéutica francesa Roussel Uclaf comercializó por primera vez la roxitromicina en 1987.
